Farmakoloogiline rühm - AKE inhibiitorid

Alarühmade ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Arteriaalse hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse ravi kaasaegsetes standardites hõivavad ühe juhtiva koha angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid). Praegu on mitu tosinat keemilist ühendit, mis võivad blokeerida angiotensiin I ülemineku bioloogiliselt aktiivseks angiotensiin II-ks. Nende ravimitega pikaajalise ravi korral täheldatakse südame löögisageduse langust, südamelihase järel- ja eelkoormust, vererõhu ja vererõhu langust, vasaku vatsakese täitmisrõhu langust, vatsakeste ja reperfusiooni rütmihäirete sageduse vähenemist ning piirkondliku (koronaar-, aju-, neeru-, lihaste) vereringe paranemist..

Kardioprotektiivne toime tagatakse vasaku vatsakese hüpertroofia ja dilatatsiooni ennetamise ja vastupidise arenguga, südame diastoolse funktsiooni parandamisega, südamelihase fibroosi nõrgenemise ja südame ümberkujundamisega; angioprotektiivne - hüperplaasia ja silelihasrakkude paljunemise ennetamine, arteriaalse veresoonte seina silelihaste hüpertroofia vastupidine areng. Antiaterosklerootiline toime saavutatakse angiotensiin II moodustumise pärssimise tõttu endoteelirakkude pinnal ja lämmastikoksiidi moodustumise suurenemisega.

AKE inhibiitorite ravi ajal suureneb perifeersete kudede tundlikkus insuliini toime suhtes, paraneb glükoosi metabolism (bradükiniini taseme tõusu ja mikrotsirkulatsiooni paranemise tõttu). Tootmise vähenemise ja aldosterooni vabanemise tõttu neerupealistest suureneb diurees ja natriurees, suureneb kaaliumi tase, normaliseerub vee ainevahetus. Farmakoloogiliste toimete hulgas võib märkida mõju lipiidide, süsivesikute ja puriini metabolismile.

AKE inhibiitorite kasutamisega seotud kõrvaltoimeteks on hüpotensioon, düspeptilised sümptomid, maitsetundlikkuse häired, perifeerse vere muster (trombopeenia, leukopeenia, neutropeenia, aneemia), lööve, angioödeem, köha jne..

Prospektiiv on AKE inhibiitorite farmakoloogilise toime täiendav uurimine koos lipiidide peroksüdatsiooni, antioksüdantide süsteemi seisundi ja eikosanoidide taseme määramisega kehas.

AKE inhibiitorid: mis see on, parimate ravimite loetelu, vastunäidustused

AKE inhibiitorid (AKE inhibiitorid) - kõige välja kirjutatud ravimite rühm, mis alandab vererõhku. Selle esindajad pärsivad ühe vererõhu taset mõjutava regulatiivse mehhanismi - reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi - aktiivsust.

Esimene angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite esindaja - kaptopriil sünteesiti 1975. aastal. Ravim oli nii tõhus, et seda kasutatakse endiselt. Kaptopriili ja selle lähisugulaste omaduste täiendav uurimine võimaldas märkimisväärselt laiendada ravimirühma rakenduste valikut.

Kaptopriili omaduste täiendav uurimine laiendas ravimi lähimaid sugulasi märkimisväärselt ravimirühma kasutusala.

Mõelge toimemehhanismile, ravimite määramise tunnustele, peamistele kõrvaltoimetele, absoluutsetele, suhtelistele vastunäidustustele.

farmakoloogiline toime

Vererõhu (BP) reguleerimine on keeruline protsess, milles osalevad mitmed bioloogilised mehhanismid. Üks neist on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem. Angiotensiin 2, reniin - kaks hormooni, mis stimuleerivad veresoonte vähenemist. Nende kliirens väheneb, vererõhk tõuseb. Ravimite toimemehhanism on lihtne: ained blokeerivad angiotensiini prekursori muutumist aktiivseks vormiks. Hormooni kontsentratsiooni langusega kaasneb arteriaalse seina lõdvestamine, vererõhu langus.

Lisaks peamisele hüpotensiivsele toimele on AKE inhibiitoritel täiendavaid kasulikke omadusi, mida kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste ja häirete ravis. Tavapäraselt võib nad jagada mitmeks rühmaks.

Efekti tüüpAKE efekt
Kardiovaskulaarsed
  • vähendada südamelihase stressi;
  • vähendage vasaku vatsakese mahtu, takistage uuesti laienemist;
  • parandada südame, aju, neerude, lihaste verevarustust;
  • tõhustada nitraatide toimet, takistada nendest tablettidest sõltuvuse teket;
  • müokardi hüpertroofia ennetamine ja algstaadiumis selle kõrvaldamine;
  • nõrgestada endoteeli düsfunktsiooni.
Neerud
  • suurendada urineerimist, naatriumioonide eritumist;
  • aitavad kaasa ödeemi vähenemisele;
  • suurendada kaaliumi kontsentratsiooni;
  • vähendada uriini komponentide reabsorptsiooni;
  • kaitsta neere teatud kahjulike tegurite eest.
Neurohumoraalne
  • vähendada RAAS-i, norepinefriini, antidiureetilise hormooni aktiivsust;
  • suurendada kiniinide, prostaglandiinide E2, I2 taset;
  • aktiveerima verehüüve lõhustumist.
Vahetus
  • suurendage kudede tundlikkust insuliini suhtes;
  • optimeerida glükoosi ainevahetust;
  • antioksüdant, põletikuvastane toime.
Eeldatav mõju

  • vältida teatud tüüpi kasvajate ilmnemist;
  • normaliseerida pulssi;
  • vähendada hapnikuvaeguse riski müokardi rakkudes.

AKE inhibiitorid: klassifikatsioon

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite suures farmakoloogilises rühmas on mitu põlvkonda ravimeid, mis on loodud erinevatel aegadel. Iga uus põlvkond on turvalisem ja tõhusam, vähem kõrvaltoimeid. Kuid igas fondikategoorias, olenemata "sünnikuupäevast", on juhte ja autsaidereid, mida tuleb patsientidele ravimite väljakirjutamisel arvestada. Kõigil põlvkondadel on oma rakendatav nišš, sõltuvalt konkreetsest olukorrast käituvad nad paremini või halvemini..

Esimene põlvkond

Kõige esimesed sarnase toimemehhanismiga ravimid, mida on farmakoloogilisel turul tuntud juba eelmise sajandi lõpust alates. Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse sulfhüdrüülrühma põhjal kolme tüüpi:

  • Kaptopriil (Kapoten, Blockordil, Angiopril) - kasutatakse hüpertensiivsete kriisidega hädaolukordades;
  • Benazepriil - toimib pehmemalt, rakendatakse mõõduka hüpertensiooni korrigeerimiseks koos südamepuudulikkusega;
  • Patoloogia alguses on ette nähtud Zofenopriil (Zokardis) - minimaalse negatiivse mõjuga esimese põlvkonna ravim..

Esimese põlvkonna AKE-ravimite eripära on kõrge efektiivsus suure hulga kõrvaltoimete esinemisel. Vajalik on täpselt kalibreeritud annus. Ebapiisava kasutamise korral provotseerivad nad tugevat hüpotensiooni, kuni kollapsini, iseraviks välistatud.

esimese põlvkonna AKE inhibiitoritel on:

  • lühiajaline toime, kiiresti oksüdeerunud, eritub kehast;
  • maksimaalne biosaadavus, mis aitab kaasa kohesele efektile.

Neid eemaldatakse peamiselt neerude kaudu, seetõttu on kohtumise ajal oluline selle organi funktsionaalne ohutus.

Teine põlvkond

Tänapäeval kogu Nõukogude-järgses ruumis kõige aktiivsemalt kasutatavaid tooteid eristab ohutuse ja tõhususe optimaalne kombinatsioon, säilitades samal ajal palju soovimatuid kõrvaltoimeid. Esindatud ravimitega, mille tüüp põhineb karboksüülrühmal:

  • Enalapriil (Vasolapril, Enalacor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Burlipril, Bagopril, Miopril);
  • Perindopriil (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arenopres);
  • Lisinopriil (Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, aktsepteeritud);
  • Ramipriil (Dilaprel, Wazolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Eripäraks on AKE inhibiitorite kasutamine kompleksravis vanusega seotud patsientidel, kuna need on aktiivsed tromboosi, kolesterooli naastude moodustumise ennetamisel. Neid kasutatakse kõigis vanusekategooriates südameataki, insuldi arengu ennetamiseks. Kui hüpertensioon on välja kirjutatud debüüdi ajal, peetakse seda teise põlvkonna AKE inhibiitorite kõige tõhusamaks ja ohutumaks. Neerude patoloogia puudumisel peetakse neid südamehaiguste korrigeerimiseks valitud ravimiteks, kuna need erituvad täielikult uriiniga. Iseloomulikud omadused:

  • kõrge biosaadavus, mis on halvem kui esimese põlvkonna ravimitel, nii et aktiivsuse tipp ilmneb kehas pool tundi pärast manustamist;
  • mõju on ajaliselt pikem (kuni 8 tundi).

Kolmas põlvkond

Usaldusväärsete kliiniliste vaatlustega on pikaajalisi tulemusi vähe, seetõttu on parimat sünteesitud toodete rühma rääkida veel vara. Nad kasutavad pikaajaliseks kasutamiseks kroonilise hüpertensiooni raviks fosfinüülrühmal põhinevaid ravimeid: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek, Ceronapril.

Eripäraks on kiireloomulistel juhtudel määramise võimatus pika inertsuse tõttu enne toimingu algust, kuid valiku eelis on vastavalt mõju kestusele. Tõestatud on patsiendi kehale avaldatava mõju pehmus kõrge efektiivsuse taustal ja minimaalne kõrvaltoimete arv. Negatiivne külg on madal biosaadavus.

AKE inhibiitoreid saab klassifitseerida ravimite võtmise sageduse järgi:

  • lühiajaline toime - kaptopriil ja selle analoogid: kaks korda päevas (mõnikord suurendage sagedust kolme annuseni);
  • keskmine kestus - enalapriil: võtke mitte rohkem kui paar korda päevas;
  • pikendatud - lisinopriil: ühekordne annus.

Teine lähenemisviis klassifitseerimisele on kliiniline ja farmakoloogiline. I, III klassi preparaadid erituvad uriiniga ja teine ​​- uriini või väljaheitega. Arst arvestab seda teavet maksa- või neeruhaigustega inimestele ravimite väljakirjutamisel: funktsionaalse organi rike võib põhjustada aktiivsete toimeainete kuhjumist.

L. Opie kliiniline ja farmakoloogiline klassifikatsioon

Arv, klassi nimiEsindajad
I klass - rasvlahustuvad aktiivsed ravimvormidKaptopriil
II klass - rasvlahustuvad eelravimid
IIA - eritub peamiselt neerude kauduEnalapriil, hinapriil, perindopriil, tsilasapriil
ІІВ - eritub neerude, maksa kauduRamipriil, moeksipriil, fosinopriil
ІІС - eritub peamiselt maksa kauduSpirapril, trandolapril
III klass - vees lahustuvad aktiivsed ravimvormidLisinopriil

Parimate ravimite loetelu ja nende nimed

Kogu suurest ravimite rühmast kasutatakse kõige sagedamini 5 ravimit: kaptopriil, ramipriil, fosinopriil, enalapriil, lisinopriil. Kõik need on hästi talutavad, neil on omadused, mis muudavad need populaarsemaks..

ToimeaineKaubanimedOmadused
Kaptopriil
  • Blockordil
  • Kapoten
Ainus ravim, mida kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamiseks. Sobib enamikule patsientidest.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Püramil
  • Hartil
Kujutatud antihüpertensiivne toime, mugav manustamisviis.
Fosinopriil
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fozinap
  • Fosinotec
Uusima põlvkonna esindaja. Sellel on kõige tugevam hüpotensiivne toime. Sobib raske neerupuudulikkusega patsientidele..
Enalapriil
  • Burlipril
  • Renipril
  • Renetek
  • Ednit
  • Enap
Odav, tõhus, ohutu.
Lisinopriil
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Irmed
  • Lysacard
  • Lysigamma
  • Lisinotone
  • Lizoril
See ei akumuleeru rasvkoega: optimaalne valik ülekaalu, metaboolse sündroomi korral.

AKE inhibiitorid - näidustused

Nende ravimite kasutamine on vajalik esiteks inimestele, kellel on:

  • krooniline südamepuudulikkus;
  • vasaku vatsakese katkemine;
  • diabeetiline nefropaatia;
  • infarkti üle elanud inimesed.

Loetletud patsientide kategooria määramata jätmine on seotud kehva prognoosiga. Selliseid näidustusi nimetatakse absoluutseteks..

AKE inhibiitori eesmärk on õigustatud, kuid mitte vajalik, kui:

  • stabiilne südame isheemiatõbi (CHD), eriti kui on olemas absoluutsed näidustused;
  • müokardi infarkt;
  • süsteemne ateroskleroos;
  • mittediabeetilise päritoluga neerufunktsiooni kahjustus;
  • südame veresoonte raske aterosklerootiline kahjustus.

Müokardi infarkt

AKE inhibiitorite manustamine südameataki üle elanud patsientidele võib suremust märkimisväärselt vähendada (1). On tõestatud, et ravimid on eriti olulised, kui patsiendil on vasaku vatsakese häired, ilmne / latentne südamepuudulikkus.

Enamik inimesi alustab AFP blokaatorite kasutamist 3-10 päevast. See aitab vältida vererõhu järsku langust, tüsistuste arengut. Varasem kohtumine on õigustatud patsientide puhul, kellel on eesmise seina ulatuslik fokaalne infarkt, südameinfarkti kordumine.

Ravi minimaalne kestus on 6 kuud.

Arteriaalne hüpertensioon

AKE inhibiitorid on üks viiest esmavaliku ravimite grupist hüpertensiooni vastu võitlemiseks. See tähendab, et need sobivad valdavale enamusele patsientidest; neid soovitatakse esmajärjekorras selle diagnoosiga lubada. Ravimid on ette nähtud patsientidele, kellel on absoluutne näidustus.

Tavaliselt võetakse ravimeid koos teiste rühmade antihüpertensiivsete ravimitega. Kõige tõhusamad kombinatsioonid on AKE inhibiitorid + tiasiidi / tiasiidi sarnased diureetikumid / kaltsiumi antagonistid. Eraldatud ravi kasutatakse madala efektiivsuse tõttu harva: ainult 50% -l patsientidest õnnestub vererõhu püsiv langus. Hüpertensiooni ja hüperkolesteroleemia kombinatsiooniga määratakse patsientidele komplekssed ravimid, mis sisaldavad lisaks antihüpertensiivsetele komponentidele ka statiine..

Parimate kombinatsioonravimite loetelu

ToimeaineÄrinimi
Amlodipiin + atorvastatiin + perindopriilHüpertanid
Amlodipiin + lisinopriil + RosuvastatiinEquamer
Amlodipiin + lisinopriil
  • De Creese;
  • Lisinopriil AML;
  • Tennis
  • Equacard
  • Ekvaator;
  • Eklamis.
Amlodipiin + Ramipriil
  • Prilar;
  • Egipres.
Hüdroklorotiasiid + lisinopriil *
  • Iruside;
  • Kaasdiroton;
  • Lisinopriil NL-KRKA;
  • Lüsinoon H;
  • Lüsoreetiline;
  • Listril® Plus;
  • Liten® N;
  • Scopril pluss.
Hüdroklorotiasiid + enalapriil
  • Burlipril pluss;
  • Kaasereniit;
  • Renipril GT;
  • Enalapriil N;
  • Enam H;
  • Enap-HL.

Vererõhk ravimite võtmise ajal ei lange kohe. Maksimaalne tulemus saavutatakse 2–4 nädala jooksul. Sõltuvalt reniini aktiivsusest on patsiendi keha reaktsioon pillide võtmisele 2 võimalust.

Reniini aktiivsuse asteVererõhureaktsioon
Kõrge3 faasi:

  1. hüpotensiooni taseme järsk langus;
  2. suurendama;
  3. stabiilne langus normaalseks.
Normaalne / madalJärk-järguline langus

Diabeet

Diabeediga patsientidel on oht diabeetilise nefropaatia, kroonilise neerupuudulikkuse tekkeks. ACE inhibiitorite kasutamine võib seda vähendada. Kõrge kreatiniini sisaldusega (üle 300 μmol / l) soovitatakse neid kombineerida lingudiureetikumide, kaltsiumi antagonistidega. See aitab vältida soovimatuid reaktsioone..

Selle rühma ravimeid kirjutatakse välja isegi normaalse vererõhuga inimestele, kui neil on neerukahjustuse tunnused - albumiini eritumine uriiniga (albumiinuria).

Antihüpertensiivsete ravimite manustamise algfaasis on vaja tähelepanelikumalt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni. Seda nõuet seletatakse ACE inhibiitorite mõjuga glükoosi omastamise mehhanismile. Ravim suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes, mis aitab kaasa suhkru imendumisele. See võib käivitada hüpoglükeemia (madal glükoosisisaldus)..

Peamised eelised

ACE inhibiitorite peamised eelised (4):

  • hea sallivus;
  • minimaalsed kõrvaltoimed, vastunäidustused;
  • sobib suhkruhaiguse, neeruhaiguse, eakate patsientidele;
  • ei mõjuta pulssi;
  • suur hulk kasulikke abiefekte;
  • pikaajalise kasutamise korral vähendage südame-veresoonkonna tüsistuste sagedust, suurendage eluiga;
  • ärge rikkuge erektsiooni;
  • ärge halvendage treeningutaluvust;
  • aidata kaasa eakate patsientide kognitiivse funktsiooni paranemisele;
  • suhteliselt madalad kulud.

Võimalikud kõrvaltoimed

Enamik inimesi talub ravimeid hästi, mis osaliselt seletab nende laialdast kasutamist meditsiinipraktikas. Kõrvaltoimete suhtes on kõige tundlikumad negroidide, mongoloidide rassi esindajad..

ACE inhibiitorite võtmise kõige tavalisem soovimatu tagajärg on kuiv paroksüsmaalne köha. 5–20% patsientidest kannatab selle all (2). Ebameeldiv sümptom ilmneb tavaliselt nädalast kuue kuuni, sagedamini naistel, neerupuudulikkusega patsientidel ja ei sõltu annusest. Köha ilmnemist seletatakse bradükiniini, prostaglandiinide või aine P kogunemisega ülemiste hingamisteede kudedesse.

Muud võimalikud negatiivsed reaktsioonid, mis on iseloomulikud kõigile AKE inhibiitoritele:

  • rõhu langus (hüpotensioon);
  • vähenenud kaaliumikontsentratsioon plasmas (hüpokaleemia);
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • maitse perverssus.

Sulfhüdrüülrühma kaptopriili tablettide sisaldus on nõutav täiendavas kõrvaltoimete loetelus (3):

  • nahalööve;
  • valgu välimus uriinis (proteinuuria);
  • madal neutrofiilide arv (neutropeenia).

Kõige ohtlikum negatiivne mõju on Quincke ödeem. See areneb 0,1–0,2% patsientidest. Nina, suu, neelu, kõri limaskest paisub, inimene hakkab lämbuma. Sarnane negatiivne reaktsioon, nagu köha, on seotud bradükiniini kogunemisega.

Vastunäidustused

Kohtumisel on kaks ettevaatusrühma:

  • absoluutne - uimastite kasutamisega kokkusobimatud tingimused;
  • suhteline - tablettide kasutamine on ebasoovitav, kuid võimalik, kui potentsiaalne kasu ületab võimaliku kahju.

Uimastite võtmise vastunäidustuste täielik loetelu

AbsoluutneSuhteline
Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtesMõõdukas arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk 90-105 mm RT. Art.)
Negatiivne kogemus teiste esindajate vastuvõtmiselRaske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniin> 300 μmol / L)
RasedusAlla 18-aastane
Imiku toitminePodagra neer
Neeruarterite kahepoolne ahenemine või ühepoolne, kui neer on üksFertiilses eas naised, kes ei kasuta tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid
Tugev madal vererõhk (hüpotensioon)Krooniline kopsu süda, millega kaasneb tursed, kõhuõõne tilkumine (astsiit)
Aordi tugev ahenemineJalgade ateroskleroosi hävitav
Plasma kaaliumisisaldus on üle 5,5 mmol / lHemoglobiinisisaldus alla 79 g / l
Porfüüria
Neutropeenia (vähem kui 1000 rakku / mm 3)

ACE inhibiitoreid ei ole soovitatav võtta inimestel, kes saavad immunosupressante - raku jagunemist pärssivaid ravimeid. Nende ravimite ühine manustamine on ohtlik leukotsüütide arvu väljendunud vähenemise tõttu. Soovimatute kombinatsioonide näideteks on allopurinool, fenotiasiin, rifampitsiin.

AKE inhibiitorid - ravimite loetelu. Uue põlvkonna AKE inhibiitorite toimemehhanism ja vastunäidustused

AKE inhibiitorite efektiivsus hüpertensiooni ravis

AKE inhibiitoreid on hüpertensiooni raviks edukalt kasutatud rohkem kui 30 aastat. 1999. aasta uuringus hinnati kaptopriili ACE inhibiitori toimet hüpertensiooniga patsientide vererõhu alandamisel võrreldes diureetikumide ja beetablokaatoritega. Kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse vähendamisel nende ravimite vahel erinevusi ei olnud, kuid kaptopriil takistas palju tõhusamalt diabeediga tüsistuste teket..

Lugege artiklit “Survepillid: küsimused ja vastused”.
Uuri välja:

  • Kuidas normaliseerida vererõhku, veresuhkrut ja kolesterooli
  • Arsti poolt välja kirjutatud rõhupillid aitasid hästi, kuid nüüd on need nõrgemaks muutunud. Miks?
  • Mida teha, kui isegi kõige tugevamad pillid ei vähenda survet
  • Mida teha, kui hüpertensiooniravimid on liiga madal vererõhk
  • Kõrge vererõhk, hüpertensiivne kriis - ravi tunnused noores, keskmises ja vanemas eas

Hüpertensiooniga seotud haiguste ravi kohta lugege:

  • Südamereuma
  • Müokardi infarkt
  • Diabeet

Vaadake ka videot südame isheemiatõve ja stenokardia ravist.


STOP-Hypertension-2 uuringu (2000) tulemused näitasid ka, et AKE inhibiitorid ei ole hüpertensiooniga patsientide kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamisel tõhusamad kui diureetikumid, beetablokaatorid ja kaltsiumi antagonistid..

AKE inhibiitorid vähendavad märkimisväärselt patsientide suremust, insuldi, südameataki, kõigi kardiovaskulaarsete tüsistuste ja südamepuudulikkuse riski haiglaravi või surma põhjusena. Seda kinnitasid ka 2003. aasta Euroopa uuringu tulemused, mis näitasid AKE inhibiitorite eelist kombinatsioonis kaltsiumi antagonistidega võrreldes beeta-blokaatorite kombinatsiooniga ning südame- ja ajujuhtumite ennetamisel. AKE inhibiitorite positiivne mõju patsientidele ületas ainult vererõhu alandamise eeldatava mõju.

AKE inhibiitorid koos angiotensiin II retseptori blokaatoritega on ka kõige tõhusamad ravimid diabeedi riski vähendamisel..

AKE inhibiitorid - näidustused

Angiotensiini konverteerivate ensüümidega vahendeid kasutatakse isegi plastilises kirurgias. Kuid reeglina kirjutatakse neid sagedamini patsientidele vererõhu alandamiseks ja neile patsientidele, kellel on kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsuse häireid (arteriaalse hüpertensiooni raviks). Ise ravida ei ole soovitatav, kuna neil ravimitel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. AKE inhibiitorite kasutamise peamised näidustused:

  • diabeetiline nefropaatia;
  • südame vasaku vatsakese düsfunktsioon;
  • unearterite ateroskleroos;
  • müokardi infarkt;
  • diabeet;
  • mikroalbuminuuria;
  • bronhide obstruktiivne haigus;
  • kodade virvendus;
  • reniin-angiotensiinisüsteemi kõrge aktiivsus;
  • metaboolne sündroom.

AKE inhibiitorid hüpertensioonile

ACE ravimid blokeerivad angiotensiini konverteerivat ensüümi. Nendel kaasaegsetel ravimitel on positiivne mõju inimeste tervisele, kaitstes nende neere ja südant. Lisaks on AKE inhibiitoreid laialdaselt kasutatud suhkruhaiguse korral. Need ravimid suurendavad rakkude tundlikkust insuliini suhtes, parandavad glükoosi omastamist. Reeglina tuleks kõiki hüpertensiooni ravimeid võtta ainult üks kord päevas. Hüpertensiooniks kasutatavate ravimite loetelu:

  • Moexjril;
  • Lozhopril (diroton, lüsoriil);
  • Ramipriil (tritace);
  • Talinolool (beetablokaator);
  • Fisinopriil;
  • Tsilasapriil.

AKE inhibiitorid südamepuudulikkuse korral

Sageli hõlmab kroonilise südamepuudulikkuse ravi inhibiitorite kasutamist. See kardioprotektorite rühm kudedes ja vereplasmas hoiab ära inaktiivse angiotensiin I muundamise aktiivseks angiotensiin II -ks, hoides ära selle kahjuliku mõju südamele, neerudele, perifeersele veresoonkonnale ja neurohumoraalsele seisundile. Kardioprotektiivsete ravimite loetelu, mida on lubatud võtta südamepuudulikkuse korral:

  • Enalapriil;
  • Kaptopriil;
  • stenokardiavastane aine Verapamiil;
  • Lisinopriil;
  • Trandolapril.

AKE inhibiitorid neerupuudulikkuse korral

Pikka aega usuti, et inhibiitorid mõjutavad halvasti neerude tööd ja seetõttu olid nad vastunäidustatud isegi neerupuudulikkuse algfaasis. Täna eraldatakse need rahalised vahendid patsientidele neerufunktsiooni kahjustuse raviks koos diureetikumidega. Angiotensiini konverteeriva ensüümi preparaadid vähendavad proteinuuriat ja parandavad neerude üldist seisundit. Kroonilise neerupuudulikkusega võite võtta järgmisi AKE inhibiitoreid:

Kõrvalmõjud

Igal antihüpertensiivsel ravimil on kõrvaltoimed. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid on hästi talutavad. Enamikul patsientidest ei ilmne ravi ajal kõrvaltoimeid.

Reeglina ilmnevad soovimatud reaktsioonid hüpertensiooniga patsientidel, kes kasutavad suurenenud annuseid ravimeid. Seetõttu soovitavad arstid kinni pidada minimaalsest või keskmisest annusest. Äärmuslikul juhul võtke koos AKE inhibiitoritega teisi tablette kõrgsurvest.

Võimalikud kõrvaltoimed:

  1. Ülitundlikkusreaktsioonid. Sügelus, angioödeem, valgustundlikkus, urtikaaria.
  2. Vererõhu alandamine.
  3. Hematopoeesi pärssimine. Ravi ajal võib patsient vähendada vere valgeliblede, trombotsüütide ja punaste vereliblede arvu veres.
  4. Düspeptilised häired. Mis see on? Düspeptiliste häirete all mõistetakse kõhukinnisust, kõhulahtisust, kõhuvalu ja maitse halvenemist. Maksafunktsiooni rikkumine ja haavandite ilmnemine suuõõnes ei ole välistatud.
  5. Kuiv köha, hääle muutus. Huvitav on see sümptom sageli mittesuitsetavate hüpertensiooniga patsientide puhul..
  6. Hüperkaleemia.

Kõrvaltoimete ilmnemisel on vajalik annuse kohandamine või ravimi asendamine.

ACE inhibiitorite loetelu

Arvesse võetakse AKE inhibiitorite toimeid, näidustusi, vastunäidustusi, kõrvaltoimeid ja põhilisi farmakoloogilisi omadusi. Nüüd kaaluge selle rühma kõige tõhusamaid esindajaid..

Meditsiinis on olemas teatud ACE inhibiitorite klassifikatsioon. Tema sõnul on olemas tabletid, mis sisaldavad sulfhüdrüülrühmi, fosfonüülrühma, hüdroksüülrühma. Samuti eraldatakse dikarboksülaati sisaldavad ACE inhibiitorid..

Metaboolsete omaduste järgi toimub endiselt lahutamine. Nii eraldage rasvlahustuvaid AKE inhibiitoreid, lipofiilseid AKE inhibiitoreid, hüdrofiilseid aineid.

Selle rühma kõige tõhusamad ravimid:

  • Imidapril.
  • Kaptopriil.
  • Enalapriil.
  • Burlipril.
  • Hartil.
  • Lotensin.
  • Bensepriil.
  • Tsilasapriil.
  • Kapoten.
  • Temocapril.
  • Zokardis.
  • Delapril.

Samuti on olemas kombineeritud AKE inhibiitorid. Nende hulka kuuluvad lisaks angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritele ka diureetikumid (Caposide, Co-preness, Akkuzid, Vazolong N, Lizoretik, Enam-N) või kaltsiumi antagonistid (Equator, Dalneva, Prestanz, Tarka, Egipres)..

Kombineeritud ravimeid kasutatakse peamiselt resistentse hüpertensiooni ravis..

Millised ravimid võivad olla alternatiiviks?

Praeguseks on palju antihüpertensiivseid ravimeid. Hüpertensiivsete kriiside korral kasutatakse tsentraalseid hüpotensiivseid ravimeid (klonidiin, klonidiin, füsioteenid).

Neid vahendeid ei soovitata alati võtta, kuna need põhjustavad sageli kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimeid. Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid põhjustavad sageli hüpotensiooni.

ACE inhibiitorite analoogideks võivad olla:

  1. Kaltsiumi antagonistid - Anipamiil, Isoptin, Nifedipiin, Amlodipiin, Bypress.
  2. Beeta-blokaatorid - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
  3. Sartanid (uue põlvkonna ravimid) -, Eprosartaan, Losartan, Candesartan.
  4. Diureetikumid - Torasemiid, hüdroklorotiasiid, Veroshpiron, Indapamiid.

Hüpertensiooni ravis tuleb koos sünteetiliste ravimitega võtta ka multivitamiinikomplekse, mis sisaldavad magneesiumi, nikotiinhapet, C-vitamiini, B-rühma vitamiine, E-vitamiini.

Võite kasutada ka ravimtaimede tinktuure (viirpuu, palderjani, emajuure, pojengi baasil) ja bioloogiliselt aktiivseid lisandeid (Normaten, AD-minus, Rekardio, Normolife).

AKE inhibiitorite farmakoloogilised omadused

AKE inhibiitorite ilmsed toimed tagavad nende võime pärssida angiotensiini konverteeriva ensüümi aktiivsust, mis tagab reniini-angiotensiini süsteemi reguleerimise.

Angiotensiini konverteeriv ensüüm on aktiivne osaleja vererõhu ja vee-elektrolüütide tasakaalu reguleerimises. Selle aine mõjul muundatakse angiotensiin-I angiotensiin-II-ks, millel on võimas vasokonstriktoriefekt.

AKE blokaatorid, pärssides angiotensiini konverteerivat ensüümi, kõrvaldavad angiotensiin-II rõhu ja muud neurohumoraalsed toimed südame-veresoonkonnale. Nende ravimite tarbimise ajal toimub moodustumise pärssimine:

  • arginiin-vasopressiin;
  • norepinefriin;
  • muud ained, millel on antinatriureetilised ja vasokonstriktiivsed omadused.

Lisaks takistavad rühma esindajad bradükiniini ja teiste kiniinide lagunemist, aidates kaasa nende akumuleerumisele kehas. Nendel ainetel on natriureetilised ja veresooni laiendavad omadused..

AKE blokaatorid avaldavad oma antihüpertensiivset toimet, vähendades samal ajal vasokonstriktorite moodustumist ja aidates kaasa veresooni laiendavate ainete kuhjumisele. Perifeersete arteriaalsete ja venoossete veresoonte laienemisega grupiravimitega ravi ajal ei kaasne südame löögisageduse suurenemist. Need vähendavad vastupidavust veresoonte verevoolule, suurendavad südame väljundit, parandavad üldist verevoolu.

Angiotensiin II moodustumise pärssimine põhjustab lisaks rõhu alandamisele ka neerude efferentse glomerulaarse arterioli kliirensi suurenemist, mis põhjustab intrakubulaarse hüdrostaatilise rõhu langust. See:

  • kõrvaldab koljusisese hüpertensiooni;
  • hoiab ära neerukahjustuse, sealhulgas diabeetiku, progresseerumise.

See nefroprotektiivne toime võimaldab kasutada diabeetilise nefropaatia ravis AKE inhibiitoreid, millega ei kaasne vererõhu tõus. Ravi efektiivsuse tagamiseks tuleb järgida madala soolasisaldusega dieeti.

Südamelihase järel- ja eelkoormuse vähenemise tõttu väheneb südamelihase õõnsuste laienemine ja paraneb kehalise aktiivsuse taluvus. See võimaldab kasutada rühma ravimeid südame paispuudulikkusega patsientidel..

AKE inhibiitorite klassispetsiifilised omadused on kardioprotektiivsed, mis väljenduvad LVH regressioonis (vasaku vatsakese hüpertroofia) ning südamelihase isheemiliste ja reperfusioonikahjustuste ärahoidmisel.

AKE inhibiitorite farmakodünaamiliste toimete loetelu:

  • veenide ja arterite laienemine;
  • eel- ja järellaadimise vähendamine;
  • koljusisese hüpertensiooni alandamine;
  • LVH regressioon;
  • südamelihase paksuse, kodade suuruse ja kuju muutuste ennetamine ning vasaku vatsakese laienemine;
  • suurenenud diurees ja natriurees;
  • nefroprotektsioon;
  • paranenud insuliinitundlikkus.

AKE-blokaatorid on rohkem väljendunud keskealistel inimestel, kelle hüpertensiooni põhjustab enamasti sümpaatilise-neerupealise ja reniini-angiotensiini süsteemide aktiivsuse suurenemine.

ACE inhibiitorid on ette nähtud peamiselt hüpertensiooni raviks. Sellegipoolest on ilmnenud arvukate mõjude põhjal näidustuste loetelu märkimisväärselt laiendatud ja see on järgmine:

  • sümptomaatiline ja essentsiaalne hüpertensioon;
  • kliiniliselt raske südamepuudulikkus;
  • vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemine;
  • krooniline neerupuudulikkus;
  • diabeetiline neerukahjustus.

AKE-blokaatoreid näidatakse peamiselt samaaegsete ravimite juuresolekul:

  • südamepuudulikkus;
  • LVH;
  • suhkruhaigus;
  • varasem müokardiinfarkt.

Üksikute esindajate omadused

Kaptopriil, millel on lühim toimeaeg, arvatakse olevat aegunud. Sarnane arvamus enalapriili kohta, mida peate jooma 2 korda päevas. Need ravimid on aga sama populaarsed kui uue põlvkonna AKE inhibiitorid, mis hoiavad vererõhu normis, kui võtta 1 tablett päevas. Selle põhjuseks on nende tõhusus ja taskukohane hind. Lisaks puuduvad usaldusväärsed uurimistulemused, mis kinnitaksid uue põlvkonna ACE inhibiitorite olulisi eeliseid..

Sellel ravimil on lühim, kuid samal ajal kiireim toime. See teeb sellest hädavajaliku vahendi hüpertensiivse kriisi korral. Keele alla võtmisel algab rõhu langus 10–15 minuti pärast ja suu kaudu manustatuna 30–40 minuti pärast.

Lühikese toimeaja tõttu kasutatakse hüpertensiooni pikaajaliseks raviks harva. Sellistel juhtudel on vajalik selle 3-kordne kasutamine. Saadaval ka kaubanime Kapoten all.

Üks kõige sagedamini kasutatavaid AKE inhibiitoreid. Sellel on kõige laiem näidustuste loetelu, taskukohane ja üsna tõhus. Tablette kasutatakse 1-2 korda päevas (sõltuvalt annusest), sõltumata toidust. Keha muundatakse aktiivseks metaboliidiks, mida nimetatakse enalaprilaadiks.

Ravimit toodavad paljud farmaatsiaettevõtted erinevate nimede all:

Veel üks laiendatud tunnistusrühma esindaja. Just teda eelistatakse insuldi, samuti südameinfarkti ennetamiseks mõeldud ravimi valimisel.

Ravim piirab nekroosi levikuala infarkti ajal ja suurendab elulemust. Toime areneb 1-2 tunni jooksul pärast manustamist ja kestab päev.

Ravimite loetelu koostises ramipriiliga:

Perindopriil

Sellel raviainel on suhteliselt nõrk antihüpertensiivne toime, seetõttu kasutatakse seda enamasti koos teiste ainetega. Sagedamini ette nähtud südamepuudulikkuse kui hüpertensiooni raviks.

Pärast ühekordset kasutamist avaldub efekt 4–6 tunni pärast. Korduval kasutamisel kestab toime 36 tundi..

Apteekides leiate nime all:

Lisinopriil

Samuti üsna populaarne ravim, mis on vähem tõenäoline kui teised rühma esindajad provotseerib kuiva köha..

Ravim hakkab toimima tunnis, saavutades maksimaalse 6 tunni jooksul ja säilitades toime päeva jooksul. Toodetud paljude ravimitootjate nime all:

Trandolapril

Ravim avaldab oma hüpotensiivset toimet 1 tund pärast manustamist ja kestab 24 tundi. Teda eelistatakse hüpertensiooni korral, millega kaasneb samaaegne südameisheemia..

Trandolapril on saadaval nime Gopten all.

Fosinopriil

See ravim on ainus, mis kuulub viimase põlvkonna AKE inhibiitorite hulka. Selle eripära on organismist eritumine neerude ja maksa kaudu võrdsetes osades, mis võimaldab seda välja kirjutada erinevate neeruhaigustega inimestele. Ravimeid võetakse iga 24 tunni järel.

Aine eraldub nimetuste all:

Ettevalmistused

Narkootikumid -
4508; Kaubanimed -
132; Toimeained -
kolmteist

Toimeained
Kaubanimed
Tootmisettevõtted

ToimeaineKaubanimed
Zofenopriil * (Zophenoprilum)Zokardis 30 Zokardis 7,5
Kaptopriil * (Captoprilum)Alkadil Angiopril-25 Vero-Captopril Kapotpril Captopril Captopril Welfarm Captopril Sandoz Captopril-AKOS Captopril-Acry Captopril-Sar Captopril-STI Captopril-UBF Captopril-Fereyn Captopril-FPO Captopril Egpis
Lisinopriil * (Lisinoprilum)Dapril Diropress Diroton Irumed Lizakard Lizigamma Lisinopriil Lisinopriil Lisinopriil GrindeksomandasTFf Canon Medisorb Lisinopriil Lisinopriil Lisinopriil Organics STADA Lisinopriil-OBL Lisinopriil-Akrikhin Lisinopriil-ALSI Lisinopriil-Vertex-Lisinopriil KRKA Lisinopriil-NW-Teva Lisinopriil Lisinopriil graanulite lisinopriildihüdraadi Lizinoton LIZIPREKS Lisores Listra Liten Prinivil Rileys- Sanovel Sinopril
Moexipriil * (Moexiprilum)Moex 15 Moex 7,5
Perindopriil * (perindoprilum)Arentopres Hypernik KOVEREX Parnavel Perindopril PERINDOPRIL-RICHTER Perindopril-SZ Perindopril-TAD Perindopril-Teva Perindopril arginiin Perindopril tert-butüülamiin Perindopril erbumine perindopril Erbenebrampirinbum perinbrain
Ramiprilum * (Ramiprilum)Amprilan Wazolong Dilaprel Corpril Pyramil Ramigamma Ramicardia Ramipril Ramipril-Akrikhin Ramipril-VERTEX Ramipril-NANOLEK Ramipril-SZ Tritace Hartil
Spiraprilum * (Spiraprilum)Quadropril
Thrandolapril * (Trandolaprilum)Lootsin
Fosinopriil * (Fosinoprilum)Monopril Fozicard Fosinapril Fosinopril Fosinopril Naatrium Fosinopril-OBL Fosinopril-Teva Fosinotek
Hinapril * (Chinaprilum)Accupro Hinapril-SZ Hinapril vesinikkloriid
Tsilasapriil * (cilazaprilum)Inhibeerib Prilazid Tsilazapril
Enalapriil + hüdroklorotiasiid (Enalaprilum + Hydrochlorothiazidum)Ko-renitek
Enalapriil * (Enalaprilum)Bagopril Berlipril 10 Berlipril 20 Berlipril 5 Vazolapril Vero enalapril Invorio Koranda Miopril Renipril Renitek ednit Enazil 10 Enalakor enalapril Enalapril heksaane enalapril Canoni enalapril forte enalapril-Adzhio enalapril Enapril - Enapril Enapril - Enapril Enapharm Envas Envipril
Enalaprilat * (Enalaprilatum)Enap R

1 Selle rühma hüpertensiooni ravimid

Seda tüüpi valmistisi on edukalt kasutatud enam kui tosin aastat. Tänapäeval on ravimite loetelu märkimisväärselt laienenud ja arstid hakkavad üha sagedamini välja kirjutama uue põlvkonna ravimeid, mis on veelgi tõhusamad ja millel on minimaalsed kõrvaltoimed..

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoreid hakati kasutama 30 aastat tagasi. Ühel ajal viisid eksperdid läbi uuringu, milles osales Captopril. Selle toimet võrreldi mõnede diureetikumide ja beetablokaatoritega. Kõik ravimid näitasid hüpertensiooni sümptomitest vabanemisel häid tulemusi. Lisaks paranes ACE inhibiitorite kasutamisel patsientidel, kes kannatasid lisaks suhkruhaigusele, märkimisväärselt ja komplikatsioonide puudumisel. Hiljem viidi läbi veel palju erinevaid katseid ja uuringuid, mis näitasid nende ravimite tõhusust võitluses hüpertensiooniga..

Inhibiitorite toimemehhanism on selline, et need ravimid võivad märkimisväärselt vähendada kõrge vererõhuga patsientide suremuse riski. Lisaks hoiavad nad ära insultide ja südameatakkide tekke, aga ka absoluutselt kõik komplikatsioonid, mis võivad olla põhjustatud südame-veresoonkonna talitlushäiretest. Kõike seda kinnitavad arvukad teadlaste uuringud. Alguses ei olnud arstidel suuri lootusi selliste ravimite suhtes. Kuid nende tõhusus ületas kõiki spetsialistide ootusi. Tänapäeval täiustatakse ACE inhibiitoreid ja toodetakse märkimisväärsel hulgal uue põlvkonna ravimeid. Enamasti on neil palju kõrvaltoimeid ja need muutuvad ohutumaks. ACE inhibiitorid on nüüd kõige tõhusamad vahendid hüpertensiooni vastu võitlemisel diabeedi all kannatavatel patsientidel.

Inhibiitorid erinevad oma keemilise koostise poolest. Mõned neist töötavad terviklikult ja suudavad lahendada nii pikaajalise hüpertensiooni kui ka selle lühiajaliste ilmingute probleeme, mis võivad olla põhjustatud stressist või intensiivsest emotsionaalsest stressist..

Hüpertensiooniga, mida seostatakse reniini aktiivsuse suurenemisega veres, võivad AKE inhibiitorid põhjustada järsku rõhu tõusu. Kuid seda ei peeta kriitiliseks, nii et sageli määravad arstid selliste ravimite kasutamise ilma reniini aktiivsuse esialgse analüüsita.

AKE inhibiitorid võivad olla kasulikud selliste probleemide korral nagu südamepuudulikkus, asümptomaatiline vasaku vatsakese düsfunktsioon, suhkurtõbi, vasaku vatsakese hüpertroofia, müokardiinfarkt, mittediabeetiline nefropaatia, kodade virvendus ja metaboolne sündroom.

Spetsialistid räägivad seda tüüpi ravimitest väga hästi. AKE inhibiitorite suur eelis pole mitte ainult nende efektiivsus vererõhu alandamisel, vaid ka patsiendi siseorganite kaitsmine. Need tooted võivad olla kasulikud südamele, neerudele ja ajule..

Kõrvalmõju

Selle ravimirühma esindajate tõsised kõrvaltoimed on üsna haruldased, tavaliselt on need hästi talutavad..

  • Arteriaalne hüpotensioon. Ravimi esimene annus võib plasma reniini aktiivsuse suurenemisega patsientidel põhjustada vererõhu järsku langust, st:
  • Na + puudus;
  • kombineeritud antihüpertensiivse ravi saamine;
  • südamepuudulikkus.

Sellistel juhtudel alustavad nad AKE inhibiitorite väga väikeste annustega või soovitavad enne ravi alustamist patsiendil suurendada soola tarbimist ja diureetilised ravimid tühistatakse.

  • Köha. Ligikaudu 5-20% selle ravimirühma ravimeid tarvitavatest patsientidest kurdavad püsivat kuiva köha. See kõrvaltoime tavaliselt ei sõltu annusest, sagedamini ilmneb naistel, tavaliselt 1 nädal kuni 6 kuud pärast manustamist. Pärast AKE blokaatori tühistamist möödub köha keskmiselt 4 päeva jooksul.
  • Hüperkaleemia Normaalselt toimivate neerudega isikutel on märkimisväärne kaaliumipeetus harv. AKE inhibiitorid võivad aga neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kaaliumi säästvate diureetikumide (amiloriid, triamtereen, spironolaktoon), kaaliumipreparaatide, β-blokaatorite või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-d) kasutamisel põhjustada hüperkaleemiat..
  • Äge neerupuudulikkus (ARF). Need võivad põhjustada ägedat neerupuudulikkust koos neeruarterite ahenemisega kahel küljel, ühe neeru arteri ahenemise, südamepuudulikkuse või vereringes oleva vere massi vähenemisega kõhulahtisuse või diureetikumide tõttu. Ägeda neerupuudulikkuse tõenäosus on eriti suur südamepuudulikkusega eakatel patsientidel. Kuid kui ravi alustatakse õigeaegselt ja korrektselt, on neerufunktsioon peaaegu kõigil patsientidel täiesti normaalne..
  • Mõju lootele. Need ei mõjuta loote organogeneesi perioodil (I trimestril), kuid nende tarbimine II ja III trimestril võib põhjustada oligohüdramnioni, kolju ja kopsude vähearenenud arengut, emakasisese kasvupeetuse, loote ja vastsündinu surma. Seega ei ole selle ravimirühma preparaadid fertiilses eas naistele vastunäidustatud, kuid niipea, kui saab teada, et naine on rase, tuleb angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid viivitamatult ära jätta. Kui seda tehakse esimesel trimestril, väheneb lootele negatiivse mõju oht nullini.
  • Lööve. Selle rühma esindajad põhjustavad mõnikord makulopapulaarset löövet, millega võib kaasneda sügelus. See kaob iseseisvalt või pärast AKE-blokaatori annuse vähendamist või antihistamiinikumide lühikest ravikuuri (difenhüdramiin, suprastin, tavegil jne)..
  • Proteinuuria (valgu eritumine uriiniga). Selle ravimirühma ravimeid kasutavatel patsientidel tekib mõnikord proteinuuria (rohkem kui 1 g päevas), kuid selle seost AKE inhibiitorite kasutamisega on üsna keeruline tõestada. Arvatakse, et proteinuuria ei ole nende väljakirjutamisele vastunäidustuseks - vastupidi, neid ravimeid soovitatakse mõne neeruhaiguse korral, millega kaasneb proteinuuria (näiteks diabeetiline nefropaatia).
  • Quincke ödeem. 0,1–0,2% patsientidest põhjustavad selle ravimirühma esindajad angioödeemi. See kõrvaltoime ei sõltu annusest ja ilmneb tavaliselt mõne tunni jooksul pärast esimest annust. Rasketel juhtudel tekivad hingamisteede obstruktsioonid ja hingamisteede häired, mis võib põhjustada surma. Ravimi tühistamisel möödub Quincke ödeem mõne tunni pärast; selle aja jooksul võetakse meetmeid hingamisteede avatuse säilitamiseks, vajadusel manustatakse epinefriini, antihistamiine ja glükokortikosteroide (deksametasoon, hüdrokortisoon, prednisoloon). Mustanahalistel on AKE inhibiitorite võtmisel 4,5 korda suurem angioödeem kui valgetel.
  • Maitse rikkumised. Selle ravimirühma ravimeid kasutavad patsiendid märgivad mõnikord maitse vähenemist või kadumist. See kõrvaltoime on pöörduv ja kaptopriiliga tavalisem..
  • Neutropeenia See on harvaesinev, kuid tõsine AKE-blokaatorite kõrvaltoime. Seda täheldatakse peamiselt hüpertensiooni ja kollagenooside või parenhüümi neeruhaiguse kombinatsiooni korral. Kui kreatiniini kontsentratsioon seerumis on 2 mg või suurem, tuleb annust vähendada.
  • AKE inhibiitorite väga harv ja pöörduv kõrvaltoime on glükoosuria (suhkru olemasolu uriinis) hüperglükeemia (kõrge veresuhkru) puudumisel. Mehhanism pole teada..
  • Hepatotoksiline toime. See on ka äärmiselt harva esinev pöörduv komplikatsioon. Tavaliselt avaldub see kolestaasina (sapi stagnatsioon). Mehhanism pole teada..

ACE inhibiitorite klassifikatsioon

ACE inhibiitorid jagunevad nende keemilise struktuuri järgi preparaatideks, mis sisaldavad sulfhüdrüül-, karboksüül- ja fosfinüülrühmi. Neil on erinev poolestusaeg, see on organismist väljutamise meetod, lahustuvad rasvades erinevalt ja kudedesse.

AKE inhibiitor - nimiEliminatsiooni poolväärtusaeg, tunnidEritumine neerude kaudu,%Standarddoosid, mgNeerupuudulikkuse annus (kreatiini kliirens 10–30 ml / min), mg
ACE inhibiitorid koos sulfhüdrüülrühmaga
Bensepriilüksteist852,5-20, 2 korda päevas2,5-10, 2 korda päevas
Kaptopriil29525-100, 3 korda päevas6,25-12,5, 3 korda päevas
Zofenopriil4,5607,5-30, 2 korda päevas7,5-30, 2 korda päevas
ACE inhibiitorid koos karboksüülrühmaga
Tsilasapriil10801,25, 1 kord päevas0,5–2,5, 1 kord päevas
Enalapriilüksteist882,5-20, 2 korda päevas2,5-20, 2 korda päevas
Lisinopriil12702,5-10, 1 kord päevas2,5-5, 1 kord päevas
Perindopriil> 24755-10, 1 kord päevas2, 1 kord päevas
Kinapriil2–47510–40, 1 kord päevas2,5-5, 1 kord päevas
Ramipril8-14852,5-10, 1 kord päevas1,25-5, 1 kord päevas
Spirapril30–40viiskümmend3-6, 1 kord päevas3-6, 1 kord päevas
Trandolapril16-24viisteist1-4, 1 kord päevas0,5-1, 1 kord päevas
Fosfinüülrühmaga AKE inhibiitorid
Fosinopriil12viiskümmend10–40, 1 kord päevas10–40, 1 kord päevas

AKE inhibiitorite peamine sihtmärk on vereplasmas ja kudedes angiotensiini konverteeriv ensüüm. Pealegi osaleb plasma ACE lühiajaliste reaktsioonide regulatsioonis, peamiselt vererõhu tõusus vastusena teatavatele välisolukorra muutustele (näiteks stress). Kudede AKE on hädavajalik pikaajaliste reaktsioonide tekkeks, paljude füsioloogiliste funktsioonide reguleerimiseks (tsirkuleeriva vere mahu reguleerimine, naatriumi, kaaliumi tasakaal jne).

Seetõttu on AKE inhibiitori oluline omadus selle võime mõjutada mitte ainult vereplasma, vaid ka koe AKE (veresoontes, neerudes, südames). See võime sõltub ravimi lipofiilsuse astmest, t

e) kui hästi see lahustub rasvades ja tungib kudedesse.

Ehkki kõrge plasma reniini aktiivsusega hüpertensiooniga patsiendid alandavad AKE inhibiitorite pikaajalise ravi korral vererõhku teravamalt, pole nende tegurite omavaheline seos väga oluline. Seetõttu kasutatakse AKE inhibiitoreid hüpertensiooniga patsientidel ilma plasma reniini aktiivsuse eelneva mõõtmiseta.

AKE inhibiitoritel on sellistel juhtudel eeliseid:

  • kaasnev südamepuudulikkus;
  • asümptomaatiline vasaku vatsakese düsfunktsioon;
  • renoparenhüümne hüpertensioon;
  • diabeet;
  • vasaku vatsakese hüpertroofia;
  • müokardi infarkt;
  • reniini-angiotensiinisüsteemi suurenenud aktiivsus (sealhulgas neeruarteri ühepoolne stenoos);
  • mittediabeetiline nefropaatia;
  • unearterite ateroskleroos;
  • proteinuuria / mikroalbuminuuria
  • kodade virvendus;
  • metaboolne sündroom.

Meie lugejad soovitavad!

Enam pole õhupuudust, peavalusid, rõhu tõusu ja muid hüpertensiooni sümptomeid! Meie lugejad kasutavad seda meetodit juba surve raviks..

AKE inhibiitorite eeliseks ei ole mitte nende eriline aktiivsus vererõhu alandamisel, vaid ainulaadsed omadused patsiendi siseorganite kaitsmisel: kasulik mõju südamelihasele, aju takistussoonte seintele ja neerudele jne. Me kirjeldame neid toimeid edasi..

Milline AKE inhibiitor on parem

ACE inhibiitorite hulgas on Prestariumil parimad omadused. See ravim annuses 4-8 mg, kui seda võetakse üks kord päevas, tagab efektiivse annusest sõltuva vererõhu languse esimestest ravinädalatest alates. Prestarium kontrollib vererõhku stabiilselt kogu päeva jooksul ühe annusega. Kõigist AKE inhibiitoritest on Prestariumil kõrgeim T / P suhe (ravimi lõpliku efektiivsuse suhe maksimaalsesse), mida kinnitavad FDA (USA toidu- ja ravimiamet) ning Euroopa kardioloogiaühingu konsensus. Seetõttu tagab Prestarium 24 tunni vältel tõelise vererõhu kontrolli ja kaitseb usaldusväärselt vererõhu tõusu eest ka kõige ohtlikumal hommikupoolsel ajal, kui komplikatsioonide, näiteks infarkti või insuldi risk on eriti suur..

Hinna ja kvaliteedi suhte osas tuleks Berliprili nimetada üheks kvaliteetseks geneeriliseks ravimiks AKE inhibiitorite ravis.

AKE inhibiitorite farmakoloogiline toime

AKE inhibiitorid blokeerivad angiotensiini konverteeriva ensüümi toimet, mis on vajalik angiotensiin I muundamiseks angiotensiin II-ks. Viimane aitab kaasa vasospasmile, mille tõttu suureneb kogu perifeerne resistentsus, samuti neerupealiste aldosterooni tootmine, mis põhjustab naatriumi ja vedeliku peetust. Nende muutuste tagajärjel tõuseb vererõhk..

Angiotensiini konverteerivat ensüümi leidub tavaliselt vereplasmas ja kudedes. Plasmaensüüm põhjustab kiireid vaskulaarseid reaktsioone, näiteks stressi all, ja kude vastutab pikaajalise toime eest.

ACE-d blokeerivad ravimid peavad inaktiveerima ensüümi mõlemad fraktsioonid, st oluline omadus on nende võime tungida kudedesse, lahustudes rasvades. Ravimi efektiivsus sõltub lõpuks lahustuvusest.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi puudumisel ei alga angiotensiin II moodustumise tee ja rõhk ei suurene. Lisaks peatavad AKE inhibiitorid bradükiniini lagunemise, mis on vajalik vasodilatatsiooni ja rõhu alandamiseks..

AKE inhibiitorite pikaajaline kasutamine aitab kaasa:

  • Vähendage veresoonte seinte kogu perifeerset takistust;
  • Südame lihase koormuse vähendamine;
  • Vererõhu langus;
  • Verevarustuse parandamine pärgarterites, ajuarterites, neerude ja lihaste veresoontes;
  • Arütmia tekke tõenäosuse vähendamine.

ACE inhibiitorite toimemehhanism sisaldab kaitsvat toimet müokardi vastu. Niisiis, nad takistavad südamelihase hüpertroofia ilmnemist ja kui see on juba olemas, siis aitab nende ravimite süstemaatiline kasutamine kaasa selle vastupidisele arengule müokardi paksuse vähenemisega. Samuti väldivad need südamekambri ülepingutamist (dilatatsiooni), mis on südamepuudulikkuse aluseks, ning fibroosi progresseerumist, millega kaasneb südamelihase hüpertroofia ja isheemia.

AKE toimemehhanism kroonilise südamepuudulikkuse korral

AKE inhibiitorid, millel on kasulik mõju veresoonte seintele, pärsivad arterite ja arterioolide lihasrakkude paljunemist ja suurenemist, hoides ära spasmi ja nende luumenite orgaanilise ahenemise pikaajalise hüpertensiooni ajal. Nende ravimite oluliseks omaduseks võib pidada aterosklerootilistele ladestumistele vastupidava lämmastikoksiidi moodustumise suurenemist.

AKE inhibiitorid parandavad paljusid ainevahetuse kiirusi. Need hõlbustavad insuliini sidumist kudede retseptoritega, normaliseerivad suhkru metabolismi, suurendavad lihasrakkude toimimiseks vajalikku kontsentratsiooni ning soodustavad naatriumi ja vedeliku eritumist, mille ülejääk kutsub esile vererõhu tõusu..

Mis tahes antihüpertensiivse ravimi olulisim omadus on selle mõju neerudele, sest umbes viiendik hüpertensiooniga patsientidest sureb lõpuks arterioloskleroosiga seotud puudulikkuse tõttu hüpertensiooni taustal. Teisest küljest on sümptomaatilise neeruhüpertensiooni korral patsientidel juba mõni neeruhaigus..

AKE inhibiitoritel on vaieldamatu eelis - need kaitsevad paremini kui kõik muud vahendid neere kõrge vererõhu kahjulike mõjude eest. See asjaolu oli nende laialdase leviku põhjus primaarse ja sümptomaatilise hüpertensiooni raviks..

Video: põhiline ACE farmakoloogia

Klassifikatsioon

Puudub ravimite üldine klassifikatsioon, kuna sellel puudub kliiniline tähendus. Ravimid jagatakse keemilise struktuuri järgi järgmistesse kategooriatesse:

  • fosfonüül ("Fosinopriil);
  • karboksüül (“Khinapril”, “Enalapril”, “Lizonopril”, “Ramipril”);
  • looduslik;
  • sulfhüdrüül (Zofenopriil, Kaptopriil, Benazepriil).

Ravimeid jagatakse kokkupuute kestuse kohta. Selle määravad kindlaks kasutamise sagedus (peamiselt võetakse ravimit üks kord päevas) ja biosaadavus (tavaliselt on erinevused ebaolulised).

Klassifitseerige ravimid sõltuvalt molekulaarsetest omadustest:

  • Hüdrofoobne. Enamik fonde kuulub sellesse rühma. Tulemus on pärast kasutamist paremini märgatav tänu rakkudesse paremale sisenemisele;
  • Hüdrofiilne. Plasmas kiire lahustuvuse tõttu on märgatavam terapeutiline toime.

Samuti jagatakse AKE inhibiitorid järgmistesse rühmadesse:

  • Aktiivsed ravimid. Bioloogiliselt aktiivne, metaboliseerub vähe maksas;
  • Eelravimid. Toime toimub pärast imendumist seedetraktis.

Narkootikume ei jaotata põlvkondade kaupa, kuid tingimuslik klassifikatsioon on olemas. Värskeimate AKE inhibiitorite struktuuris vanade ravimitega võrreldes praktiliselt erinevusi pole. Samal ajal paraneb kudede kättesaadavus ja kasutamise sagedus. Samuti on uued ravimid patsientide suhtes üldiselt paremini talutavad..

Kõige kauem kasutatud ACE inhibiitor on Enalapril. Tal ei ole pikaajalist toimet, seetõttu peaks patsient seda kasutama mitu korda päevas. Seetõttu usuvad paljud arstid, et see on aegunud. Samal ajal on ravimil endiselt hea terapeutiline toime, kõrvaltoimed on haruldased. See võimaldab tal jääda selle rühma kõige tavalisemateks uimastiteks. Uue põlvkonna inhibiitorid on Zofenopril, Fosinopril, Quadropril.

Ravimil "Zofenopriil" on pikaajaline toime - seda kasutatakse üks kord päevas. Ravimil on teiste AKE inhibiitoritega võrreldes pikaajaline toime. Ravimil on rakumembraanidele stabiliseeriv ja antioksüdantne toime, mis võimaldab kaitsta veresooni ja südant negatiivsete mõjude eest..

Paljud arstid on seda ravimit tunnustanud parimaks südame isheemia ja hüpertensiooniga patsientide raviks. Tavaliselt kaasnevad need patoloogiad üksteisega ja isoleeritud hüpertensioon põhjustab südame isheemiatõbe ja tüsistusi. See on põhjus, miks ülesanne mõlemat haigust üheaegselt mõjutada on asjakohane..

Ravim "Fosinopriil" on fosfüülrühm. Ravim eritub maksa ja neerude kaudu. Seda saab välja kirjutada neerude talitluse patoloogiatega patsientidele, kellele tavaliselt ei saa välja kirjutada teistest rühmadest pärit ravimeid..

Ravimil "Quadropril" on pikaajaline toime, see on hea taluvusega. Ravim parandab südame toimimist koos kongestiivse rikkega, vähendab komplikatsioonide riski ja pikendab eluaastaid.

Ravimi eeliseks on rõhu vähendamise ühtlane toime, mis püsib kogu tablettide kasutamise vahel. Tulemus saavutatakse pika poolväärtusaja tõttu - kuni 40 tundi. See eelis välistab peaaegu täielikult veresoonte katastroofide võimaluse hommikul, kui lühikese poolestusajaga ravimi toime on lõppenud ja patsient pole veel järgmist pilli joonud. Kui patsient unustab järgmise annuse, jääb toime üheks päevaks.

Samuti on viimase põlvkonna AKE inhibiitoriteks sellised ravimid nagu Ramipril, Quinapril ja Perindopril. Peamine eelis on pikaajaline tegevus, mis hõlbustab oluliselt patsiendi elu, kuna normaalse vererõhu säilitamiseks peate ravimit jooma üks kord päevas.

AKE inhibiitori väljakirjutamisel on spetsialistil raske valida, kuna ravimeid on üsna palju. Uuringud ei ole näidanud olulisi erinevusi vanade ja uuemate ravimite vahel. Nende efektiivsus on peaaegu sama, seetõttu peaks arst arvestama patsiendi konkreetse kliinilise olukorraga.

Oluline On Olla Teadlik Düstoonia

  • Aneurüsm
    Mida tähendab MCHC vereanalüüsis?
    Peaaegu kõigi haiguste diagnoosimisel, millega kaasneb põletikulise protsessi kulg, on vajalik üldine vereanalüüs. See võimaldab teil kindlaks teha patogeense teguri olemasolu inimkehas.
  • Isheemia
    Laevade ja jalgade ämblikveenide laser eemaldamine
    Spider veenid jalgadel on laevade üsna tavaline probleem, eriti naistele tuttav. See väga ebameeldiv kosmeetiline defekt on sisuliselt veresoonte defekt, mis on põhjustatud veresoonte nõuetekohase toimimise rikkumisest ja kapillaaride seina läbilaskvuse halvenemisest; ja see võib ilmneda igas vanuses.
  • Aneurüsm
    MRT tulemused. Järeldus: kolded valgeaines
    Alustuseks lubage mul teile meelde tuletada, et halbu sümptomeid, mis ei lakanud kolm kuud, ajendasid mind aju MRT-d tegema. Püüan kirjeldada sümptomeid:Süsteemne, peaaegu lakkamatu, peapööritus, peaaegu tajumatu, kuid väga ebameeldiv.

Firmast

Inimene pole kaugeltki mitte looduse kuningas, vaid pigem tema laps, universumi lahutamatu osa. Me elame maailmas, kus kõik on tihedalt seotud ja alluvad ühtsele süsteemile..