"Mildronaat", süstid: kasutusjuhised, näidustused, annus, ülevaated

Sellest artiklist saate teada, mis eesmärgil võib patsientidele manustada Mildronaati. See on metaboolne ravim, gamma-butürobetaini sünteetiline analoog - aine, mida leidub igas inimkehas. Milleks see mõeldud on? Millistel tingimustel seda tuleks võtta? Kas on vastunäidustusi? Nüüd leiate vastused paljudele selle teemaga seotud küsimustele..

Koostis ja hind

Esmalt peate tegema broneeringu, et ravim on saadaval kahes vormis - see on Mildronaadi lahus parabulbaari manustamiseks, samuti lihasesse ja veeni süstimiseks, samuti suu kaudu manustatavad kapslid. Kuid nüüd räägime esimesest variandist.

Lahendus ise on värvitu ja läbipaistev. Selle koostise 1 ml sisaldab 100 mg meldooniumdihüdraati. Ikka on olemas teatud kogus süstevett.

10 ja 20 ampulliga pakendite keskmine maksumus on vastavalt 400 ja 750 rubla.

Mõju kehale

Selle kohta saate teada, kui uurite hoolikalt Mildronaadi kasutamise juhiseid. Lihasesisesed ja veeni tehtavad süstid aitavad taastada tasakaalu rakkudesse hapniku kohaletoimetamise ja nende vajaduse vahel..

Samuti puhastab kirjeldatud tööriist rakkudes akumuleerunud toksiliste ainevahetusproduktide keha, pakkudes neile kaitset mitmesuguste vigastuste eest. Lisaks toniseeriv efekt.

Tänu Mildronaadisüstidele muutub inimkeha vastupidavamaks. See hakkab taluma suuri koormusi ja taastub palju kiiremini kui varem..

Sellepärast kasutatakse ravimit aktiivselt mitmesuguste häirete raviks, mis on seotud peaaju verevarustusega ja südame-veresoonkonna tegevusega. Samuti osutub ampullides oleva "Mildronaadi" abiga vaimse ja füüsilise jõudluse märkimisväärseks parandamiseks.

Samuti tasub teada, et meldoonium aitab vähendada karnitiini kontsentratsiooni. Selle tulemusel algab gamma-butürobetaini aktiivne tootmine, mida iseloomustavad vasodilatatoorsed omadused..

Kui inimene kannatab müokardi ägeda isheemilise kahjustuse all, hakkab nekrootilise tsooni moodustumine aeglustuma ja taastusravi periood väheneb. Kuid see pole veel kõik! Näiteks südamepuudulikkuse korral suureneb müokardi kontraktiilsus, väheneb stenokardiahoogude sagedus ja suureneb treeningutaluvus.

Isheemilise iseloomuga krooniliste ja ägedate vereringehäirete korral aitavad Mildronaadi süstid parandada vereringet ja jaotada see kahjustatud piirkonna kasuks.

Ja lõpuks, lisaks ülaltoodule, aitab ravim kõrvaldada närvisüsteemi funktsionaalsed häired inimestel, kes põevad võõrutussündroomi kroonilist alkoholismi.

Farmakokineetika

Mildronaadiga süstide võimaluste üle arutamisel tuleks sellele teemale tähelepanu pöörata. Ravim on 100% biosaadav, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse kohe pärast selle manustamist.

Aine metaboliseeritakse kehas, moodustades kaks metaboliiti, mis erituvad neerude kaudu. Poolväärtusaeg kestab 3–6 tundi.

Näidustused

Mildronaadiga süstide kasutamise juhised loetlevad kõik tingimused, mille korral see ravim on välja kirjutatud. Saate neid valida järgmisest loendist:

  • Krooniline südamepuudulikkus.
  • Erinevate etioloogiate võrkkesta hemorraagia.
  • Hemoftalmus.
  • Võrkkesta keskveeni, aga ka selle harude tromboos.
  • Düshormonaalne kardiomüopaatia.
  • Füüsiline ja vaimne stress.
  • Südamereuma. Sel juhul kasutatakse seda kompleksravi lisandina, et vähendada müokardiinfarkti ja stenokardia riski..
  • Tserebrovaskulaarne puudulikkus.
  • Insult ja muud aju verevarustuse kroonilised ja ägedad häired.
  • Vähendatud jõudlus.
  • Erinevate etioloogiate (hüpertooniline või diabeetiline) retinopaatia.
  • Kroonilisest alkoholismist tulenev võõrutussündroom.

Sellegipoolest, isegi kui inimene usub, et tal on olemas kõik näidustused tilkade kasutamiseks Mildronaadiga või süstidega, ei saa ta ravi alustada. Ravimid on tõsised ja seetõttu tuleb välja kirjutada ka iseravimid, millel on tagajärgi.

Vastunäidustused

"Mildronaadiga" ampulle on keelatud kasutada inimestel, kellel on täheldatud ühte järgmistest:

  • Suurenenud koljusisene rõhk. Eriti kui põhjus on koljusisene kasvaja või venoosne väljavool.
  • Rasedus või imetamine.
  • Alla 18-aastane.
  • Testitud ravimit moodustavate komponentide suhtes, ülitundlikkus.

Ravimi kasutamist alaealiste, samuti rasedate ja imetavate naiste ravis ei ole uuritud. Ja kuna selle ohutuse ja tõhususe kohta pole teavet, siis ravimit ei kasutata.

Annustamine

Olles uurinud Mildronaadiga süstide näidustusi, peate arutama selle manustamise omadusi ja skeemi. Selles loendis saab eristada kõiki nüansse:

  • Hommikul on vaja panna süstid või tilguti, kuna on oht, et tekib põnev efekt.
  • Ravim on ette nähtud paraburaalselt, intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Manustamisviisi, ravikuuri kestuse ja kasutatud ravimi koguse määrab arst. Kõik sõltub haigusseisundi raskusest, näidustustest ja muudest teguritest..
  • Kui inimesel diagnoositakse südamelihase südamehaigused müokardiinfarktiga, süstitakse ravim veeni, joaga, 5-10 ml. Annus manustatakse korraga tervikuna või jagatakse kaheks osaks.
  • Kroonilise südamepuudulikkuse, isheemilise südamehaiguse, millega kaasneb stabiilne stenokardia, samuti dishormonaalse kardiomüopaatia korral on näidustused sarnased. Kuid on ka alternatiiv: võite ravimit võtta intramuskulaarselt 1-2 korda päevas. Reeglina kestab kursus 10-14 päeva. Seejärel viiakse patsient tablettidesse. Üldkursus - 4-6 nädalat.
  • Ajuveresoonkonna õnnetuste korral määratakse 5 ml üks kord päevas intravenoosselt 10 päeva jooksul. Siis viiakse inimene tablettidesse (suu kaudu 0,5-1 g) ja selle tulemusel kestab kogu teraapia kuni 4-6 nädalat. Krooniline tserebrovaskulaarne puudulikkus viitab samadele näidustustele. Kuid selliste patoloogiatega reeglina määravad nad ikkagi korduvad kursused.
  • Kui inimesel on krooniline alkoholism, süstitakse lihasesse või veeni 5 ml ravimit kaks korda päevas 7-10 päeva jooksul.
  • Võrkkesta hemorraagia, retinopaatia ja hemoftalmos vajavad parabulbaari manustamist 0,5 ml 10 päeva jooksul.
  • Füüsilise ja vaimse stressi ravi hõlmab 5 ml manustamist üks kord päevas lihasesse või veeni. Kursus kestab 10-14 päeva. Teraapiat saab korrata 2-3 nädala pärast.

Puhtalt üldistatud soovitusi üldiselt pole. Mildronaadi süstide annus valitakse alati ainult individuaalselt, keskendudes uuringute tulemustele, analüüsidele ja keha edasisele reageerimisele ravimile.

Kõrvalmõjud

Reeglina taluvad inimesed seda ravimit hästi. Kuid mõnikord on võimalikud kõrvaltoimed, näiteks:

  • Vererõhu tõus või langus.
  • Tahhükardia.
  • Turse, sügelus, lööbed, punetus.
  • Hüperaktiivsus, üldine nõrkus ja eosinofiilia.

Loetletud tagajärgedega mitte kokku puutumiseks peate läbima ravi ravimiga rangelt vastavalt arsti näidatud ravirežiimile..

Üleannustamine

Ülaltoodud vastunäidustuste arvu põhjal võib mõista, et Mildronaat on vähetoksiline aine ega põhjusta tervisele tõeliselt ohtlikke reaktsioone.

Kui inimene võtab liiga palju ravimit, on võimalik ülalnimetatud sümptomeid lihtsalt intensiivistada. Sellistes olukordades on ette nähtud sümptomaatiline ravi..

Ravimite koostoime

Mildronaati on lubatud kombineerida järgmiste ravimitega:

  • Antiarütmikumid.
  • Bronhodilataatorid.
  • Antianginaalsed ravimid.
  • Trombotsüütidevastased ained.
  • Antikoagulandid.
  • Diureetikumid.

Samuti on oluline teada, et Mildronaat tugevdab südameglükosiidide toimet. Ja kuna ravimi kombineerimisel alfa-blokaatorite, nifedipiini ja nitroglütseriiniga on oht arteriaalse hüpotensiooni ja mõõduka tahhükardia tekkeks, tuleb olla ettevaatlik, ühendades need omavahel. Mildronaat suurendab nende toimet.

Ülevaated

Lõpuks tasub neid arutada. Arstide sõnul on Mildronaat suurepärane antianginaalne ravim, mida kasutatakse laialdaselt kardioloogia praktikas. Üldiselt hoiab see ära hapnikuvaeguse ja tugevdab veresoonte seina, ühtlustades ja tugevdades mikrotsirkulatsiooni. See muudab selle kvaliteetseks metaboliitiks, mis parandab keha terviklikult.

Inimesed, kes seda ravimit ise võtsid, reageerivad selle kohta parimal viisil. Nad ütlevad, et kui vajate head ajutegevuse stimulaatorit, peaksite valima "Mildronaat". Mõned õpilased hakkavad seda võtma paar nädalat enne eksameid. Vahetult enne tähtsat sündmust pole ravimi kasutamisel mõtet - mõju on kumulatiivne. Tulemust saate parandada, kombineerides ravimit multivitamiinide ja joodiga..

See tööriist aitab ka inimesi, kes ei tunne end füüsilises ja moraalses mõttes eriti hästi. See seisund on sageli kroonilise väsimuse sündroom..

Sellise tervisehäda korral tundub peaaegu iga päev tõeline proovikivi, kui ärkate isegi jõuetuse tunde järele. Ja kui inimene mõistab, et tema energiavarustus on tõesti otsa saanud, on aeg võtta Mildronaat. Üllataval kombel piisab selle seisundi korral 10 süstist. Pärast selle lõppu püsib efekt veel umbes pool kuud, mõne nädala pärast kuivab. Seetõttu on süstidega ravi muidugi hea, kuid peame tegelema põhiprobleemi, haiguse põhjuste kõrvaldamisega.

Üldiselt on “Mildronat” päris “3 ühes”. Tööriist on kasulik ravim südamele, dopinguna kehale ja ravib paljusid haigusi. Kuid selle kasutamist peaks määrama ainult spetsialist.!

MILDRONAT® (kapslid): kasutusjuhend

Annustamisvorm

Struktuur

Üks kapsel sisaldab

toimeaine - meldooniumdihüdraat 250 mg,

abiained: kuivatatud kartulitärklis, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat,

kapsel (korpus ja kork): titaandioksiid (E 171), želatiin

Kirjeldus

Valge värvi kõvad želatiinkapslid nr 1. Kapslite sisu on nõrga lõhnaga valge kristalne pulber. Pulber on hügroskoopne.

Farmakoterapeutiline rühm

Seedetrakt ja ainevahetus. Üldised toonilised ravimid. Üldised toonilised preparaadid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imemine

Pärast meldooniumi ühekordset suukaudset manustamist suureneb maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) võrdeliselt kasutatava annusega. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni (tmax) saavutamiseks kulub 1–2 tundi. Korduval kasutamisel saavutatakse tasakaalukas kontsentratsioon plasmas 72–96 tunni jooksul pärast esimese annuse manustamist. Meldooniumi kogunemine vereplasmas on võimalik. Toit aeglustab meldooniumi imendumist, muutmata Cmax ja AUC.

Levitamine

Vereringest pärit meldoonium levib kiiresti kudedesse. Pärast doosi manustamist suureneb plasmavalkudega seondumine. Meldoonium ja selle metaboliidid ületavad osaliselt platsentaarbarjääri. Meldooniumi eritumist rinnapiima ei ole uuritud..

Ainevahetus

Meldoonium metaboliseerub peamiselt maksas.

Aretus

Eritumine neerude kaudu mängib olulist rolli meldooniumi ja selle metaboliitide eritumisel. Meldooniumi eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1 / 2) on umbes 4 tundi. Korduvate annuste kasutamisel on eliminatsiooni poolväärtusaeg erinev.

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Eakad patsiendid

Meldooniumi annust tuleb vähendada maksa- või neerukahjustusega eakatel patsientidel, kellel on suurenenud ilmne biosaadavus.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerukahjustusega patsiendid, kelle ilmne biosaadavus on suurenenud, peaksid annust vähendama. Meldooniumi või selle metaboliitide (näiteks 3-hüdroksümeldoonium) ja karnitiini reabsorptsiooni neerude kaudu toimub koostoime, mille tagajärjel suureneb karnitiini renaalne kliirens. Meldooniumi, GBB ja meldooniumi / GBB kombinatsiooni otsest mõju reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemile ei ole.

Maksakahjustusega patsiendid

Maksapuudulikkusega patsiendid, kellel on ilmne biosaadavus suurenenud, peaksid vähendama meldooniumi annust. Inimeste maksa aktiivsuse näitajate muutusi pärast annuste 400-800 mg kasutamist ei täheldatud. Rasva võimalikku imbumist maksarakkudesse ei saa välistada..

Meldooniumi kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ja noorukitel (alla 18-aastased) andmed puuduvad, seetõttu on meldooniumi kasutamine selles patsientide rühmas vastunäidustatud.

Farmakodünaamika

Meldoonium on karnitiini eeldus, gamma-butürobetaini (GBB) struktuurianaloog, milles üks süsinikuaatom on asendatud lämmastikuaatomiga..

Suurenenud koormuse tingimustes taastab meldoonium rakkude sünnituse ja hapnikuvajaduse vahelise tasakaalu, välistab toksiliste ainevahetusproduktide kogunemise rakkudesse, kaitstes neid kahjustuste eest; on ka toniseeriva toimega. Selle kasutamise tulemusel omandab keha võime taluda koormust ja kiiresti taastada energiavarud. Nende omaduste tõttu kasutatakse meldooniumi füüsilise ja vaimse töövõime parandamiseks. Karnitiini kontsentratsiooni languse tagajärjel sünteesitakse intensiivselt veresooni laiendavate omadustega GBB. Müokardi ägeda isheemilise kahjustuse korral aeglustab meldoonium nekrootilise tsooni moodustumist ja lühendab taastusravi perioodi. Südamepuudulikkusega suurendab see müokardi kontraktiilsust, suurendab treeningutaluvust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust. Ajuvereringe ägedate ja krooniliste isheemiliste häirete korral parandab vereringet isheemia fookuses, aitab kaasa vere ümberjaotamisele isheemilise piirkonna kasuks. Neuroloogiliste häirete korral (pärast tserebrovaskulaarseid õnnetusi, ajuoperatsioone, peavigastusi, puukentsefaliiti) mõjutab see positiivselt füüsiliste ja intellektuaalsete funktsioonide taastumisprotsessi taastumisperioodil.

Näidustused

Kompleksravis järgmistel juhtudel:

- vähenenud jõudlus, füüsiline ja psühho-emotsionaalne ületreening

- ajuveresoonkonna häiretest, peavigastustest ja entsefaliidist taastumise ajal

Annustamine ja manustamine

Kandke seespool. Kapsel neelatakse alla veega. Ravimit võib kasutada enne või pärast sööki. Seoses võimaliku stimuleeriva toimega soovitatakse ravimit kasutada hommikul.

Täiskasvanud

Päevane annus on 500 mg (2 kapslit). Päevast annust võib kasutada korraga või jagada kaheks üksikannuseks. Maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg.

Ravi kestus on 4-6 nädalat. Ravikuuri võib korrata 2–3 korda aastas.

Eakad patsiendid

Eakatel maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib olla vajalik meldooniumi annuse vähendamine.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kuna ravim eritub neerude kaudu, peaksid kerge kuni keskmise raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid kasutama väiksemat meldooniumi annust.

Maksakahjustusega patsiendid

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid peaksid kasutama väiksemat meldooniumi annust.

Lapsed

Meldooniumi kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel andmed puuduvad, seetõttu on selle ravimi kasutamine lastele ja noorukitele vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed asuvad vastavalt elundisüsteemide klassifikatsiooni andmebaasile ja MedDRA esinemissagedusele: sageli (≥1 / 100 kuni

Vastunäidustused

- ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes abiaine suhtes

- suurenenud koljusisene rõhk (rikkudes venoosset väljavoolu, koljusisesed kasvajad)

- raske maksa- ja / või neerupuudulikkus piisavate ohutusandmete puudumise tõttu

- raseduse ja imetamise ajal, kuna puuduvad andmed ravimi kliinilise kasutamise kohta sellel perioodil

- alla 18-aastased lapsed ja noorukid, kuna puuduvad andmed ravimi kliinilise kasutamise kohta sellel perioodil

Ravimite koostoime

Parandab pärgartreid laiendavate ainete, mõnede antihüpertensiivsete ravimite, südameglükosiidide toimet.

Seda saab kombineerida anginavastaste ravimite, antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete, arütmiavastaste ravimite, diureetikumide, bronhodilataatoritega.

Meldoonium võib tugevdada glütserüültrinitraati, nifedipiini, beetablokaatoreid, muid antihüpertensiivseid ravimeid ja perifeerseid vasodilataatoreid sisaldavate ravimite toimet.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kes võtsid samaaegselt meldoniumi ja lisinopriili, ilmnes kombineeritud ravi positiivne mõju (peamiste arterite vasodilatatsioon, perifeerse vereringe ja elukvaliteedi paranemine, vaimse ja füüsilise stressi vähendamine).

Meldooniumi kasutamisel koos orgaanilise happega isheemiast / reperfusioonist põhjustatud kahjustuste kõrvaldamiseks täheldati täiendavat farmakoloogilist toimet.

Sorbiferi ja meldooniumi samaaegne kasutamine rauavaegusaneemiaga patsientidel parandas punaste vereliblede rasvhapete koostist.

Meldoonium aitab kõrvaldada asidotümidiinist (AZT) põhjustatud patoloogilisi muutusi südames ja mõjutab kaudselt AZT põhjustatud oksüdatiivseid stressireaktsioone, põhjustades mitokondrite talitlushäireid. Meldooniumi kasutamisel koos AZT või teiste ravimitega omandatud immuunpuudulikkuse sündroomi (AIDS) raviks on positiivne mõju AIDS-i ravile.

Etanoolirefleksi kaotuse katses vähendas meldoonium une kestust. Pentüleentetrasoolist põhjustatud krambi ajal ilmnes meldooniumi tugev krambivastane toime. Omakorda, kui enne meldooniumravi kasutatakse α-adrenoblokeerivat yohimbiini annuses 2 mg / kg ja N- (G) -nitro-L-arginiini süntaasi inhibiitorit annuses 10 mg / kg, blokeeritakse meldooniumi krambivastane toime täielikult..

Meldooniumi üleannustamine võib tugevdada tsüklofosfamiidi põhjustatud kardiotoksilisust.

D-karnitiini (farmakoloogiliselt mitteaktiivne isomeer) -meldooniumi kasutamisest tulenev karnitiini puudus võib tugevdada ifosfamiidi põhjustatud kardiotoksilisust.

Meldooniumil on kaitsev toime indinaviiri põhjustatud kardiotoksilisuse ja efavirensi põhjustatud neurotoksilisuse korral..

Mõõduka tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni võimalikku arengut silmas pidades tuleb olla ettevaatlik, kui neid kombineeritakse sama toimega ravimitega, sealhulgas teiste meldooniumi sisaldavate ravimitega..

erijuhised

Maksa ja / või neerude krooniliste haigustega patsiendid peaksid olema ravimi pikaajalisel kasutamisel ettevaatlikud (tuleb jälgida maksa ja / või neerude funktsiooni).

Ravimi toime tunnused sõidukite või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimiseks

Olge masinatega sõitmisel ettevaatlik..

Üleannustamine

Meldooniumi üleannustamise juhtumid pole teada, ravim on vähetoksiline.

Madala vererõhu korral on võimalik peavalu, pearinglus, tahhükardia, üldine nõrkus.

Tõsise üleannustamise korral tuleb jälgida maksa- ja neerufunktsiooni..

Ravimi selgelt väljendunud seondumise tõttu valkudega ei ole hemodialüüs oluline.

Vabastusvorm

10 kapslit asetatakse polüvinüülkloriidkile ja alumiiniumfooliumiga blisterpakendisse..

Papppakendisse pannakse 2 või 4 blisterpakendit koos meditsiiniliste juhistega riigi- ja vene keeles.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis..

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Mildronaadi kapslid: kasutusjuhend

Kirjeldus

Kõvad želatiinikapslid valged.

Üks kapsel sisaldab:

toimeaine - 250 mg meldooniumi,

abiained: kuivatatud kartulitärklis, hüdraatunud ränidioksiid (Siloid 244 FP), kaltsiumstearaat.

Kapsel (korpus ja kork): titaandioksiid (E 171), želatiin.

Meldoonium - gamma-butürobetaini struktuurne analoog - aine, mida leidub igas inimkehas.

Suurenenud koormuse tingimustes taastab meldoonium rakkude sünnituse ja hapnikuvajaduse vahelise tasakaalu, välistab toksiliste ainevahetusproduktide kogunemise rakkudesse, kaitstes neid kahjustuste eest; on ka toniseeriva toimega. Selle kasutamise tulemusel omandab keha võime taluda koormust ja kiiresti taastada energiavarud. Nende omaduste tõttu kasutatakse meldooniumi kardiovaskulaarsüsteemi, aju verevarustuse mitmesuguste häirete raviks, samuti füüsilise ja vaimse töövõime parandamiseks. Karnitiini kontsentratsiooni languse tagajärjel sünteesitakse intensiivselt veresooni laiendavate omadustega gamma-butürübetaani. Müokardi ägeda isheemilise kahjustuse korral aeglustab meldoonium nekrootilise tsooni moodustumist ja lühendab taastusravi perioodi. Südamepuudulikkusega suurendab see müokardi kontraktiilsust, suurendab treeningutaluvust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust. Ajuvereringe ägedate ja krooniliste isheemiliste häirete korral parandab vereringet isheemia fookuses, aitab kaasa vere ümberjaotamisele isheemilise piirkonna kasuks. Neuroloogiliste häirete korral (pärast tserebrovaskulaarseid õnnetusi, ajuoperatsioone, peavigastusi, puukentsefaliiti) mõjutab see positiivselt füüsiliste ja intellektuaalsete funktsioonide taastumisprotsessi taastumisperioodil.

Pärast suukaudset manustamist suureneb meldooniumi maksimaalne plasmakontsentratsioon (maks.) Ja ajakontsentratsiooni kõvera alune pindala (AUC) võrdeliselt kasutatava annusega. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg on 1-6 tundi, AUC pärast korduvat intravenoosset kasutamist erineb AUC-st pärast ühekordset manustamist. See näitab meldooniumi kogunemist vereplasmas.

Meldoonium jaotub kiiresti vereringes, peamiselt südames. Jaotusruumala on 84–88 liitrit. Keskmine seondumine plasmavalkudega on 8 tunni järel 8,3% ja 61,7% pärast 24 tundi pärast manustamist. Meldooniumi pikaajalise kasutamise korral on kalduvus suurendada selle seondumist valkudega. Meldoonium ja selle metaboliidid läbivad osaliselt platsentaarbarjääri, erituvad rinnapiima.

Katseloomade metabolismi uurimisel leiti, et meldoonium metaboliseerub peamiselt maksas, merevaikhape on üks peamisi metaboliite. Meldooniumi metaboolne kliirens on vähenenud eakatel, tsirroosiga, samuti raske neerupuudulikkusega patsientidel.

Pärast meldooniumi ühekordset intravenoosset kasutamist oli eliminatsiooni poolväärtusaeg (t½) 5,56-6,55 tundi, terminaalne faas 15,34 tundi. Annuse suurendamisel 400 mg-ni suureneb ravimi eritumine uriiniga; annustes üle 400 mg eritumine ei muutu. Meldooniumi korduval kasutamisel annuses 400–800 mg päevas (kaks korda päevas - 7 päeva või üks kord päevas 8 päeva jooksul) saavutatakse ravimi tasakaalukontsentratsioon plasmas 72–96 tunni jooksul pärast esimese annuse manustamist. Need andmed näitavad meldooniumi kuhjumist vereplasmas.

Eakad patsiendid: maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel tuleb meldooniumi annust vähendada.

Neeru- ja / või maksapuudulikkusega patsiendid: meldooniumi annust tuleb vähendada.

Lapsed: meldooniumi ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu on vastunäidustatud.

Näidustused

Kompleksse ravi osana järgmistel juhtudel:

füüsilise ja psühho-emotsionaalse ülekoormusega, millega kaasneb jõudluse langus;

ajuveresoonkonna haiguste, traumaatilise ajukahjustuse ja entsefaliidi järgsel taastumisperioodil (vastavalt arsti soovitustele).

Annustamine ja manustamine

Kandke seespool. Päevane annus täiskasvanutele on 500 mg (2 kapslit). Kogu annuse võib võtta hommikul korraga või - jagada kaheks annuseks (1 kapsel). Seoses võimaliku stimuleeriva toimega soovitatakse ravimit võtta hommikul.

Ravikuuri kestuse määrab arst.

Kui unustasite järgmise annuse, võtke see kohe. Ärge kasutage kahekordset annust unustatud ravimi asendamiseks. Jätkake ravimi kasutamist vastavalt arsti soovitustele..

Kõrvalmõju

Ravim on tavaliselt hästi talutav. Kuid tundlikel patsientidel ja ka annuse ületamise korral on kõrvaltoimed võimalikud.

Allpool loetletud kõrvaltoimed on klassifitseeritud vastavalt organsüsteemide rühmadele; esinemissageduse märkimisel kasutatakse järgmist klassifikatsiooni: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000),

Vastunäidustused

Ülitundlikkus meldooniumi või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;

suurenenud koljusisene rõhk (rikkudes venoosse väljavoolu, koljusisesed kasvajad);

maksa- või neerupuudulikkus (kasutamise ohutuse kohta pole piisavalt andmeid);

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal;

alla 18-aastased lapsed (kasutamise ohutust pole kontrollitud).

Üleannustamine

Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud. Ravim on vähetoksiline ja ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid..

Sümptomid: madala vererõhu korral on võimalik peavalu, pearinglus, tahhükardia, üldine nõrkus.

Tõsise üleannustamise korral on vaja kontrollida maksa ja neerude funktsiooni. Vererõhu olulise languse korral tuleks kasutada rõhku reguleerivaid aineid.

Ettevaatusabinõud

Patsientidel, kellel on anamneesis olnud maksa- ja neerukahjustus, tuleb ravimi kasutamisel olla ettevaatlik (jälgida maksa ja neerusid.

Kasutada raseduse või imetamise ajal

Loomkatsetest ei piisa, et hinnata meldooniumi mõju rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Võimalik oht inimestele pole teada, seetõttu ärge kasutage seda raseduse ajal.

Seoses meldooniumi allaneelamisega emapiimas, kui ravimit kasutatakse imetamise ajal, tuleb imetamine katkestada.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõites või teiste mehhanismidega töötades

Mõju hindamiseks sõidukite juhtimisvõimele ja uurimismehhanismide säilitamisele ei viidud läbi.

Koostoimed teiste ravimitega

Meldooniumi saab kasutada koos pikaajalise toimega nitraatide ja muude anginavastaste ainete, südameglükosiidide ja diureetikumidega. Seda saab kombineerida ka antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete, antiarütmikumide ja teiste ravimitega, mis parandavad mikrotsirkulatsiooni..

Tuleb meeles pidada, et meldoonium võib tugevdada glütserüültrinitraate, nifedipiini, beetablokaatoreid, muid antihüpertensiivseid ravimeid ja perifeerseid veresooni laiendavaid ravimeid sisaldavate ravimite toimet.

Ärge kasutage koos teiste meldooniumi sisaldavate ravimitega, kuna kõrvaltoimete oht võib suureneda.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ° C..

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 4 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Mildronaadi kasutusjuhendid (tabletid)

Mildronaadi kasutamise juhised

Brändi nimi: Mildronaat
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: meldoonium
Annustamisvorm: kapslid 250 mg.

Mildronaadi kasutusjuhendid (tabletid)

Meldoonium (Mildronaat) (lat. Meldoonium (mildronaat)) on ainevahetuse aine, mis normaliseerib hüpoksia või isheemia all kannatavate rakkude energiavahetust. Toetab südame ja teiste organite energiavahetust.
Alates 2012. aastast on meldoonium Vene Föderatsioonis kantud oluliste ja oluliste ravimite loetellu.
Pole toidu- ja ravimiameti (FDA) poolt Ameerika Ühendriikides kasutamiseks heaks kiidetud, kuid seda saab veebist ilma retseptita osta.
Alates 1. jaanuarist 2016 on see olnud Maailma Dopinguvastase Agentuuri praeguses spordis keelatud ainete nimekirjas
Vikipeedia

Mildronaadi koostis ja omadused

Üks kapsel sisaldab:

  • toimeaine: meldooniumdihüdraat 250 mg;
  • abiained: kuivatatud kartulitärklis, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat;
  • kapsel (korpus ja kork): titaandioksiid (E 171), želatiin.

Kirjeldus: valged nr 1 kõvad želatiinkapslid. Kapslite sisu on nõrga lõhnaga valge kristalne pulber. Pulber on hügroskoopne.

Farmakoterapeutiline rühm: seedetrakt ja metabolism. Üldised toonilised preparaadid.

ATX-kood: A13A

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imemine

Pärast meldooniumi ühekordset suukaudset manustamist on maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) suureneb võrdeliselt kasutatud annusega.

Maksimaalse plasmakontsentratsiooni (tmax) on 1 - 2 tundi.

Korduval kasutamisel saavutatakse tasakaalukontsentratsioon plasmas 72... 96 tunni jooksul pärast esimest annust.

Meldooniumi võimalik kogunemine vereplasmas.

Toit aeglustab meldooniumi imendumist, muutmata Cmax ja AUC.

Levitamine

Vereringest pärit meldoonium levib kudedes kiiresti.

Pärast doosi manustamist suureneb plasmavalkudega seondumine.

Meldoonium ja selle metaboliidid ületavad osaliselt platsentaarbarjääri.

Meldooniumi eritumist rinnapiima ei ole uuritud..

Ainevahetus

Meldoonium metaboliseerub peamiselt maksas.

Aretus

Eritumine neerude kaudu mängib olulist rolli meldooniumi ja selle metaboliitide eritumisel..

Meldooniumi eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) on umbes 4 tundi.

Korduvate annuste kasutamisel on eliminatsiooni poolväärtusaeg erinev.

Spetsiaalsed patsiendirühmad
Eakad patsiendid

Meldooniumi annust tuleb vähendada maksa- või neerukahjustusega eakatel patsientidel, kellel on suurenenud ilmne biosaadavus.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerukahjustusega patsiendid, kelle ilmne biosaadavus on suurenenud, peaksid annust vähendama..

Meldooniumi või selle metaboliitide (näiteks 3-hüdroksümeldonium) ja karnitiini reabsorptsiooni neerude kaudu toimub koostoime, mille tagajärjel suureneb karnitiini renaalne kliirens.

Maksakahjustusega patsiendid

Maksakahjustusega patsiendid Maksakahjustusega patsiendid, kellel on suurenenud ilmne biosaadavus, peaksid vähendama meldooniumi annust.

Inimeste maksa aktiivsuse muutusi pärast annuste 400 kuni 800 mg kasutamist ei täheldatud..

Rasva võimalikku imbumist maksarakkudesse ei saa välistada..

Lapsed

Meldooniumi kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ja noorukitel (alla 18-aastased) andmed puuduvad, seetõttu on meldooniumi kasutamine selles patsientide rühmas vastunäidustatud.

Farmakodünaamika

Meldoonium on karnitiini eeldus, gamma-butürobetaini (GBB) struktuurianaloog, milles üks süsinikuaatom on asendatud lämmastikuaatomiga..

Suurenenud koormuse tingimustes taastab meldoonium rakkude sünnituse ja hapnikuvajaduse vahelise tasakaalu, välistab toksiliste ainevahetusproduktide kogunemise rakkudesse, kaitstes neid kahjustuste eest; on ka toniseeriva toimega.

Selle kasutamise tulemusel omandab keha võime taluda koormust ja kiiresti taastada energiavarud.

Nende omaduste tõttu kasutatakse meldooniumi füüsilise ja vaimse töövõime parandamiseks..

Karnitiini kontsentratsiooni languse tagajärjel sünteesitakse intensiivselt veresooni laiendavate omadustega GBB..

Ägeda isheemilise müokardi kahjustuse korral aeglustab meldoonium nekrootilise tsooni moodustumist, lühendab taastusravi perioodi.

Südamepuudulikkusega suurendab see müokardi kontraktiilsust, suurendab treeningutaluvust ja vähendab stenokardiahoogude sagedust.

Ajuvereringe ägedate ja krooniliste isheemiliste häirete korral parandab vereringet isheemia fookuses, aitab kaasa vere ümberjaotamisele isheemilise piirkonna kasuks.

Neuroloogiliste häirete korral (pärast tserebrovaskulaarseid õnnetusi, ajuoperatsioone, peavigastusi, puukentsefaliiti) mõjutab see positiivselt füüsiliste ja intellektuaalsete funktsioonide taastumisprotsessi taastumisperioodil.

Näidustused Mildronaat

Kompleksravis järgmistel juhtudel:

  • vähenenud jõudlus, füüsiline ja psühho-emotsionaalne ületreening;
  • ajuveresoonkonna häiretest, peavigastustest ja entsefaliidist taastumise ajal.

Mildronaadi kasutamine (meetod, annus)

Kapsel neelatakse alla veega.

Ravimit võib kasutada enne või pärast sööki..

Seoses võimaliku stimuleeriva toimega soovitatakse ravimit kasutada hommikul.

Täiskasvanud

Päevane annus on 500 mg (2 kapslit).

Päevast annust võib kasutada korraga või jagada kaheks üksikannuseks.

Maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg.

Ravi kestus on 4 kuni 6 nädalat.

Ravikuuri võib korrata 2–3 korda aastas.

Eakad patsiendid

Eakatel maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib olla vajalik meldooniumi annuse vähendamine.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kuna ravim eritub neerude kaudu, peaksid kerge kuni keskmise raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid kasutama väiksemat meldooniumi annust.

Maksakahjustusega patsiendid

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid peaksid kasutama väiksemat meldooniumi annust.

Lapsed

Meldooniumi kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel andmed puuduvad, seetõttu on selle ravimi kasutamine lastele ja noorukitele vastunäidustatud.

Mildronaadi kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed asuvad vastavalt elundisüsteemide klassifikatsiooni andmebaasile ja MedDRA esinemissagedusele: sageli (≥1 / 100 kuni

Vastunäidustused Mildronaat

  • ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes abiaine suhtes;
  • suurenenud koljusisene rõhk (rikkudes venoosse väljavoolu, koljusisesed kasvajad);
  • raske maksa- ja / või neerupuudulikkus piisavate ohutusandmete puudumise tõttu;
  • rasedus ja imetamine, kuna puuduvad andmed ravimi kliinilise kasutamise kohta sel perioodil;
  • alla 18-aastased lapsed ja noorukid, kuna puuduvad andmed ravimi kliinilise kasutamise kohta sellel perioodil.

Ravimite koostoime

Parandab pärgartreid laiendavate ainete, mõnede antihüpertensiivsete ravimite, südameglükosiidide toimet.

Seda saab kombineerida anginavastaste ravimite, antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete, arütmiavastaste ravimite, diureetikumide, bronhodilataatoritega.

Meldoonium võib tugevdada glütserüültrinitraati, nifedipiini, beetablokaatoreid, muid antihüpertensiivseid ravimeid ja perifeerseid vasodilataatoreid sisaldavate ravimite toimet.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kes võtsid samaaegselt meldoniumi ja lisinopriili, ilmnes kombineeritud ravi positiivne mõju (peamiste arterite vasodilatatsioon, perifeerse vereringe ja elukvaliteedi paranemine, vaimse ja füüsilise stressi vähendamine).

Meldooniumi kasutamisel koos orgaanilise happega isheemiast / reperfusioonist põhjustatud kahjustuste kõrvaldamiseks täheldati täiendavat farmakoloogilist toimet.

Sorbiferi ja meldooniumi samaaegne kasutamine rauavaegusaneemiaga patsientidel parandas punaste vereliblede rasvhapete koostist.

Meldoonium aitab kõrvaldada asidotümidiini (AZT) põhjustatud patoloogilisi muutusi südames ja mõjutab kaudselt AZT põhjustatud oksüdatiivseid stressireaktsioone, põhjustades mitokondrite talitlushäireid.

Meldooniumi kasutamisel koos AZT või teiste ravimitega omandatud immuunpuudulikkuse sündroomi (AIDS) raviks on positiivne mõju AIDS-i ravile.

Etanoolrefleksi kadude katses vähendas meldoonium une kestust.

Pentüleenetrasoolist põhjustatud krambihoogude ajal on ilmnenud meldooniumi tugev krambivastane toime.

Omakorda, kui seda kasutatakse enne töötlemist meldoonium α-ga2-adrenoblokeeriv yohimbiin annuses 2 mg / kg ja lämmastikoksiidi (COA) N- (G) -nitro-L-arginiini süntaasi inhibiitor annuses 10 mg / kg, meldooniumi krambivastane toime on täielikult blokeeritud.

Meldooniumi üleannustamine võib tugevdada tsüklofosfamiidi põhjustatud kardiotoksilisust.

D-karnitiini (farmakoloogiliselt mitteaktiivne isomeer) -meldooniumi kasutamisest tulenev karnitiini puudus võib tugevdada ifosfamiidi põhjustatud kardiotoksilisust.

Meldooniumil on kaitsev toime indinaviiri põhjustatud kardiotoksilisuse ja efavirensi põhjustatud neurotoksilisuse korral..

Mõõduka tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni võimalikku arengut silmas pidades tuleb Mildronaadi kombineerimisel sama toimega ravimitega, sealhulgas teiste meldooniumi sisaldavate ravimitega olla ettevaatlik..

erijuhised

Pikaajalise ravimi Mildronaat kasutamisel krooniliste maksa- ja / või neeruhaigustega patsiendid peaksid olema ettevaatlikud (tuleb jälgida maksa ja / või neerufunktsiooni).

Ravimi toime tunnused sõidukite või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimiseks

Olge masinatega sõitmisel ettevaatlik..

Mildronaadi üleannustamine

Meldooniumi üleannustamise juhtumid pole teada, ravim on vähetoksiline.

Madala vererõhu korral on võimalik peavalu, pearinglus, tahhükardia, üldine nõrkus.

Tõsise üleannustamise korral tuleb jälgida maksa- ja neerufunktsiooni..

Ravimi selgelt väljendunud seondumise tõttu valkudega ei ole hemodialüüs oluline.

Pakendamine, ladustamine ja tootja

Väljalaskevorm ja pakendKapslid 250 mg.
10 kapslit asetatakse PVC-kattega ja alumiiniumfooliumiga kilest blisterpakendisse..
Papppakendisse pannakse 2 või 4 blisterpakendit koos meditsiinilise kasutamise juhistega.
LadustamistingimusedHoida temperatuuril kuni 25 ° C. Niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis. Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Säilitusaeg4 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Apteegi puhkuse tingimused
Üle leti
LavastajaJSC "Grindeks", Läti

Mildronaadi kasutamise juhised (skannitav versioon)

Meie veebisaidi juhised vastavad täielikult ravimite meditsiinilise kasutamise ametlikele juhistele, kuid võite alla laadida ka ametlike juhiste skannitud versiooni:

Kasutusjuhend MILDRONAT (MILDRONATUM)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Kõvad želatiinikapslid, valged; kapsli sisu - kerge lõhnaga valge hügroskoopne kristalne pulber.

1 kork.
meldoonium (3- (2,2,2-trimetüülhüdrasiinium) propionaadi dihüdraat)250 mg

Abiained: kuivatatud kartulitärklis, ränidioksiid, kaltsiumstearaat.

Kapsli kesta koostis: titaandioksiid (E171), želatiin.

10 tükki. - villid (4) - pakendid.

mütsid. 500 mg: 20 või 60 tk.
Reg. Nr: 7304/05/10, 27.04.2010 - praegune

Kõvad želatiinikapslid, valged; kapsli sisu - kerge lõhnaga valge hügroskoopne kristalne pulber.

1 kork.
meldoonium (3- (2,2,2-trimetüülhüdrasiinium) propionaadi dihüdraat)500 mg

Abiained: kuivatatud kartulitärklis, ränidioksiid, kaltsiumstearaat.

Kapsli kesta koostis: titaandioksiid (E171), želatiin.

10 tükki. - villid (2) - pakendid.
10 tükki. - villid (6) - pakendid.

r d / süst. 500 mg / 5 ml: amp. 10 tükki.
Reg. Nr: 7397/95/99/2000/05/09/10, 29. juuli 2010 - jõustub

Süstelahus läbipaistev, värvitu.

1 ml1 amprit.
3- (2,2,2-trimetüülhüdrasiinium) propionaadi dihüdraat100 mg500 mg

Abiained: vesi ja.

5 ml - ampullid (5) - plastist kilepakendid (2) - kartongpakendid.

r d / süst. 500 mg / 5 ml: amp. 10 tükki.
Reg. Nr: 7397/95/99/2000/05/09/10, 29. juuli 2010 - jõustub

Süstelahus läbipaistev, värvitu.

1 ml1 amprit.
3- (2,2,2-trimetüülhüdrasiinium) propionaadi dihüdraat100 mg500 mg

Abiained: vesi ja.

5 ml - ampullid (5) - plastist kilepakendid (2) - kartongpakendid.

farmakoloogiline toime

Ravim, mis parandab ainevahetust. See on karnitiini gamma-butürobetaini (GBB) eelkäija struktuurne analoog, milles üks vesinikuaatom on asendatud lämmastikuaatomiga.

Eeldatakse, et Mildronaadi mõjul kehale on kaks mehhanismi

1. Mõju karnitiini sünteesile

Butürübetamiinhüdroksülaasi aktiivsuse pärssimise tulemusel vähendab Mildronaat karnitiini biosünteesi ja pärsib pika ahelaga rasvhapete transporti läbi rakumembraani, hoides ära oksüdeerumata rasvhapete, atsüülkarnitiini ja atsüülkoensüümi A aktiveeritud derivaatide akumuleerumist rakkudes, millel on selgelt väljendunud detergendi omadused. Isheemia tingimustes taastab Mildronaat rakkudes hapniku tarnimise ja tarbimise tasakaalu, kõrvaldab ATP transpordihäired, aktiveerides samal ajal alternatiivse energiaallika - glükolüüsi, mis viiakse läbi ilma täiendava hapnikutarbimiseta.

Suurenenud koormuse korral ilmneb tervisliku keha rakkudes intensiivse energiatarbimise tagajärjel rasvhapete, peamiselt karnitiini sisalduse ajutine langus. On teada, et karnitiini biosünteesi reguleerib selle tase plasmas ja stress, kuid see ei sõltu karnitiini eellaste kontsentratsioonist rakus. Kuna Mildronaat pärsib GBB muundamist karnitiiniks, põhjustab see karnitiini taseme langust veres, mis omakorda aktiveerib karnitiini prekursori - GBB - sünteesi..

Mildronaadi kontsentratsiooni vähenemisega taastatakse karnitiini biosünteesi protsess ja normaliseeritakse rasvhapete kontsentratsioon rakus. Seega läbivad rakud regulaarse väljaõppe, mis aitab kaasa nende ellujäämisele suurenenud koormuse tingimustes, kus rasvhapete sisaldus neis väheneb regulaarselt ja koormuse vähenemisel rasvhapete sisaldus kiiresti taastatakse. Mildronaadi abil “treenitud” rakud elavad tõelise ülekoormuse tingimustes nendes tingimustes, kui “treenimata” rakud surevad.

2. Hüpoteetilise GBB-ergilise süsteemi vahendajafunktsioon

Esitatud on hüpotees, et kehas on varem kirjeldamata närviimpulsside ülekandmise süsteem - GBB-ergiline süsteem, mis tagab närviimpulsside edastamise somaatilistesse rakkudesse. Selle süsteemi vahendaja on karnitiini - GBB estri - otsene eelkäija. Esteraasi toimimise tagajärjel annab see vahendaja rakule elektroni, kandes sellega üle elektrilise impulsi ja muutub ise GBB-ks.

GBB süntees on võimalik igas keha somaatilises rakus. Selle kiirust reguleerivad stiimuli intensiivsus ja energiakulu, mis omakorda sõltub karnitiini kontsentratsioonist. Seetõttu stimuleeritakse karnitiini kontsentratsiooni langusega GBB sünteesi. Vahendaja (GBB estri) kontsentratsiooni suurenemisega suvalises kehas kesknärvisüsteemi osalusel aktiveeruvad regulatiivsed mehhanismid, mis selle eest vastutavad.

Seega on kehas ökonoomne reaktsioonide ahel, mis reageerib piisavalt ärritusele või stressile:

  • see algab signaali vastuvõtmisega närvikiududest (elektroni kujul), seejärel järgneb GBB ja selle estri süntees, mis omakorda kannab signaali somaatiliste rakkude membraanidele. Somaatilised rakud sünteesivad ärritusele reageerides uusi molekule, pakkudes signaali levikut. Pärast seda siseneb aktiivse transpordi osalusel GBB hüdrolüüsitud vorm maksa, neerudesse ja munanditesse, kus see muutub karnitiiniks.

Nagu varem mainitud, on Mildronaat GBB struktuurne analoog, milles üks vesinikuaatom on asendatud lämmastikuaatomiga. Kuna Mildronaat võib kokku puutuda GBD-esteraasiga, võib see toimida hüpoteetilise vahendajana. Kuid GBB hüdroksülaas ei mõjuta mildronaati ja seetõttu kehasse sisse viies karnitiini kontsentratsioon ei suurene, vaid väheneb. Tulenevalt asjaolust, et Mildronaat ise toimib stressi vahendajana ja suurendab ka GBD sisu, aitab see kaasa keha reageerimise arengule. Selle tulemusel suureneb ka üldine metaboolne aktiivsus teistes süsteemides, näiteks kesknärvisüsteemis..

Eksperimentaalsete uuringute tulemused

Anesteseeritud kassidega tehtud katsetes uuriti mildronaadi mõju kardiovaskulaarsüsteemile. Leiti, et suures annuste vahemikus suurendab ravim veremahu, süstoolse ja minutimahu mahtu, ei oma märkimisväärset mõju või vähendab veidi venoosset rõhku. Need andmed näitavad Mildronaadi positiivset mõju müokardi kontraktiilsele funktsioonile..

Mildronaadil on müokardi hüpoksia suhtes kaitsev toime. Küülikute isoleeritud atriaga tehtud katsetes leiti, et pärast hüpoksilise toime lõpetamist kiirendab ravim müokardi kontraktiilsuse taastamist normaalsele tasemele.

Teises tuimastatud valgete rottidega katseseerias leiti, et Mildronaadi kasutuselevõtt enne katse algust välistab isheemia suurenemise (ST-segmendi tõus) pärast vasaku koronaararteri ligeerimist, vähendab müokardi infarkti vastavat fookust ja suurendab loomade eluiga. Ravimi korduval manustamisel 10 päeva jooksul leiti südameinfarkti fookuse järsk (rohkem kui 2 korda võrreldes kontrollrühmaga) langus.

Nifedipiinist efektiivsem mildronaat hoiab rottidel pärast koronaararterite ligeerimist südame rütmihäirete, sealhulgas vatsakeste virvenduse arengut.

Koertel „hõlbustatud” eksperimentaalse müokardi infarkti korral (vasaku koronaararteri ligeerimine ≤1 h) kõrvaldab ravim isheemilised EKG muutused.

Mildronaat kaitseb müokardi katehhoolamiinide ja alkoholi kahjulike mõjude eest.

Rottidega tehtud katsetes leiti, et Mildronaadi esialgne manustamine 50% -l loomadest kõrvaldab täielikult isoproterenooli (isadriin) ja epinefriini (adrenaliin) põhjustatud EKG muutused. Roti müokardi histoloogiline uurimine näitab, et epinefriini korral kaitseb mildronaat müokardi rakke, hoiab ära kardiomüotsüütide pöördumatute muutuste teket ja aitab taastada müokardi normaalset struktuuri..

Eksperimentaalsetes uuringutes leiti, et müokardi kahjustusest põhjustatud etüülalkoholi toksilised kontsentratsioonid ei erine põhimõtteliselt isheemia või stressi põhjustatud etüülalkoholi kontsentratsioonist. Võib eeldada, et selle põhjuseks on müokardi kude mõjutavate tegurite toimemehhanismide sarnasus. Tõendid selle kohta, et Mildronaat vähendab etüülalkoholi põhjustatud müokardi kahjustusi, õigustavad ravimi kasutamist keha funktsionaalsete ja orgaaniliste häirete korrigeerimiseks kroonilise alkoholimürgistuse korral.

Eksperimentaalselt tehti kindlaks, et Mildronaat vähendab etüülalkoholi põnevat toimet umbes 5 korda. "Vaba valiku" tingimustes vähendab Mildronaat katseloomade etüülalkoholi tarbimist 80–100%.

Loomkatsetes täheldati ravimi antihüpoksilist ja aju verevarustust parandavat toimet. Tehti kindlaks, et Mildronaadil on positiivne mõju ajukoe isheemiale. Ravim optimeerib peaaju verevarustuse jaotust isheemia fookuste kasuks, suurendab neuronite vastupidavust hüpoksiale. Nii kõrvaldas ravim rottidega tehtud katsetes osaliselt või täielikult EEG muutused pärast unearteri ummistumist. Mildronaadil on kesknärvisüsteemi aktiveeriv toime:

  • suurenenud motoorne aktiivsus ja füüsiline jõudlus, motoorsete reaktsioonide märgatav stimuleerimine, samuti stressivastane toime, mis väljendub sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerimises, aju ja neerupealiste näärmete suurenenud katehhoolamiinide sisalduses, kaitsev toime stressist põhjustatud siseorganite muutuste vastu.

Saadud katsetulemused näitavad Mildronaadi efektiivsust ja selle kasutamise võimalust tserebrovaskulaarse patoloogia korral.

Kliiniliste uuringute tulemused

Stabiilse stenokardia ravikuuri kliiniliste andmete analüüs Mildronaadiga näitab, et ravimi mõjul vähenevad krambihoogude sagedus ja intensiivsus ning väheneb ka kasutatud nitroglütseriini kogus. Ravimil on väljendunud antiarütmiline toime südame isheemiatõve ja vatsakeste ekstrasüstolite juuresolekul ning supraventrikulaarsete ekstrasüstolite korral vähem efektiivne. Eriti tähelepanuväärne on ravimi võime vähendada hapniku tarbimist puhkeolekus, mida peetakse koronaararterite haiguse anginavastase ravi efektiivsuse näitajaks. Plasma üldkolesterooli ja aterogeensuse indeksi alandamise tulemusel avaldab Mildronaat soodsat mõju aterosklerootilistele protsessidele koronaar- ja teistes perifeersetes veresoontes.

Mildronaadi rolli südame isheemilisest haigusest põhjustatud kroonilise südamepuudulikkuse ravis on analüüsitud üsna paljude kliiniliste uuringute põhjal, mis näitavad, et ravim suurendab südamepuudulikkuse all kannatavate patsientide treeningutaluvust ja töö mahtu..

Läti ja Tomski kardioloogia instituudi eraldi uuringus uuriti Mildronaadi efektiivsust mõõduka raskusega südamepuudulikkuse korral (II funktsionaalklass vastavalt NYHA klassifikatsioonile). Pärast ravi Mildronaadiga määrati 59–78% II funktsionaalklassi südamepuudulikkuse esialgse diagnoosiga patsientidest I funktsionaalrühma.

Tehti kindlaks, et Mildronaat parandab südamelihase inotroopset funktsiooni ja suurendab treeningutaluvust, parandab patsientide elukvaliteeti, põhjustamata tõsiseid kõrvaltoimeid. Siiski tuleb märkida, et Mildronaat võib põhjustada mõõdukat arteriaalset hüpotensiooni, naha allergilisi reaktsioone, peavalusid ja ebamugavustunnet mao auku. Raske südamepuudulikkuse korral tuleb Mildronaat välja kirjutada koos traditsiooniliste ravimitega, mida kasutatakse selle haiguse raviks..

Mildronaadi hea kliiniline toime avaldus kardialgiaga patsientidel, mis arenes välja menopausi ja seedetrakti rasvumise tagajärjel..

Kliinilistes tingimustes leiti, et Mildronaadi raviga alkoholismi retsidiivide sagedus väheneb. On tõestatud, et Mildronaat peatab alkoholi ärajätusündroomi..

Mildronaat on tõhus vahend ajuvereringe ägedate ja krooniliste häirete (isheemiline insult, krooniline ajuveresoonkonna puudulikkus) komplekssel ravimisel. Tehti kindlaks, et Mildronaat normaliseerib aju kapillaaride ja arterioolide tooni ja vastupidavust, taastab nende reaktsioonivõime.

Uuriti Mildronaadi mõju neuroloogiliste häiretega (pärast ajuveresoonte eelnevaid haigusi, ajuoperatsioone, puukentsefaliiti) patsientide rehabilitatsiooniprotsessile..

Terapeutilise efektiivsuse testimise tulemused näitavad ravimi positiivset, annusest sõltuvat mõju patsientide kehalise võimekuse ja funktsionaalse sõltumatuse taastamisele taastumisperioodil. Individuaalsete ja integreeritud intellektuaalsete funktsioonide muutuste analüüs näitas Mildronaadi positiivset mõju intellektuaalsete funktsioonide taastamise protsessile rehabilitatsiooniperioodil. Leiti, et Mildronaat parandab tervendavate inimeste elukvaliteeti (peamiselt füüsiliste funktsioonide taastamise tagajärjel) ning aitab ka psüühikahäireid patsientidel kõrvaldada.

Taastusraviperioodil avaldab Mildronaat positiivset mõju närvisüsteemi häirete taandumisele neuroloogilise defitsiidiga patsientidel. Patsientide üldine neuroloogiline seisund paraneb (ajukahjustuse ja reflekside patoloogia vähendamine, pareesi regressioon, liikumiste ja autonoomsete funktsioonide parem koordineerimine).

Spordimeditsiini kliinikus ja praktikas kinnitatakse eksperimentaalseid andmeid Mildronaadi võime kohta suurendada töövõimet ja kiirendada taastumisprotsesse pärast intensiivset füüsilist pingutust. Neid ravimi omadusi iseloomustab paranenud treenimiskoormuste taluvus, väsimustunde kõrvaldamine, jõulisuse kasv. Lisaks vähendab ravim emotsionaalset ja vaimset stressi (apaatia ja ärrituvuse kadumine pärast pingutust treenimisel ja võistlustel).

Mildronaat on vähetoksiline. Kui toimeainet manustati hiirtele ja rottidele suu kaudu, ületas LD50 väärtus 18 000 mg / kg. Kerge 6 kuu jooksul rottidele ja koertele manustatud mildronaadi korduv manustamine ei põhjustanud kahjulikke muutusi loomade kehakaalus, vere koostises, vere ja uriini biokeemilistes parameetrites. Suurtes annustes põhjustas Mildronaat koertel maksa ja neerude verejookse, mõjutamata nende organite funktsioone.

Mildronaadi spetsiifilise toksilisuse uurimisel ei täheldatud teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Ravimil pole mutageenseid ja kantserogeenseid omadusi. Loomkatsetes allergeenset toimet ei tuvastatud.

Farmakokineetika

Farmakokineetikat on uuritud eksperimentaalsetes uuringutes loomadega, kellele manustati radioaktiivse isotoobiga 14 C märgistatud toimeainet peroraalselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt..

Toimeaine C max saavutati vereplasmas 1–2 tunni jooksul pärast manustamist. Ravimi suukaudne biosaadavus on 78%.

Toimeaine toimub biotransformatsioonis:

  • Katseloomade uriinis tuvastati 2 metaboliiti. Ravimi metabolismi intensiivsust näitab asjaolu, et suurem osa 14 C-st eraldub väljahingatava õhuga 14 CO 2 kujul. Katseloomade erinevates kudedes püsis radioaktiivsus (14 C kujul) pikka aega (rohkem kui 4 nädalat). Võib-olla näitab see metaboliitide liitumist loomkoesse.

Neerude kaudu eritumisel on oluline roll Mildronaadi ja selle metaboliitide elimineerimisel..

Radioaktiivsete toodete eliminatsioonikõvera alusel saab eristada kahte faasi: kiire α-faas ja aeglane β-faas, mis ilmselt on seotud toimeaine ja selle metaboliitide erineva kineetikaga. Küülikutel on pärast ravimi suukaudset manustamist T1 / 2 α-faasis 2,1 tundi, β-faasis 21 tundi, pärast iv manustamist vastavalt 0,7 ja 14,8 tundi. Koertel pärast iv manustamist on T1 / 2 α-faasis 1,3 tundi, β-faasis 14,3 tundi

Näidustused

  • südame isheemiatõve (stenokardia, müokardiinfarkt), kroonilise südamepuudulikkuse, dishormonaalse kardiomüopaatia kompleksravis;
  • osana ägedate ja krooniliste tserebrovaskulaarsete häirete (insuldid ja tserebrovaskulaarne puudulikkus) kompleksravi osana;
  • hemoftalmus, erinevate etioloogiate võrkkesta hemorraagia;
  • võrkkesta keskveeni ja selle harude tromboos;
  • mitmesuguste etioloogiate (diabeetiline, hüpertooniline) retinopaatiad;
  • võõrutussündroom kroonilise alkoholismi korral (koos alkoholismi spetsiifilise raviga);
  • vähenenud jõudlus;
  • füüsiline stress (ka sportlaste seas).

Annustamisskeem

Põneva efekti tekkimise võimaluse tõttu soovitatakse ravimit kasutada hommikul.

Kardiovaskulaarsete haiguste puhul kompleksravi osana määratakse ravim 0,5–1 g päevas suu kaudu või iv (5–10 ml süstelahust kontsentratsiooniga 500 mg / 5 ml), kasutamise sagedus on 1–2 korda päevas. Ravi kestus on 4 kuni 6 nädalat.

Kardialgiaga dishormonaalse müokardi düstroofia taustal määratakse Mildronaat suu kaudu 250 mg 2 korda päevas. Ravi kestus on 12 päeva.

Tserebrovaskulaarse õnnetuse korral ägedas faasis manustatakse ravimit iv 500 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul, seejärel lülituvad nad ravimi suu kaudu manustamisele annuses 0,5–1 g / päevas (võttes kogu annuse korraga või jagades 2 annuseks). Üldise ravikuuri kestus on 4 kuni 6 nädalat.

Ajuvereringe krooniliste häirete korral võetakse ravim suu kaudu annuses 0,5-1 g päevas. Üldise ravikuuri kestus on 4 kuni 6 nädalat. Korduskursused määratakse individuaalselt pärast arstiga konsulteerimist 2-3 korda aastas.

Veresoonte patoloogia ja võrkkesta düstroofsete haiguste korral manustatakse Mildronaati parabulbaalselt 0,5 ml süstelahuses kontsentratsiooniga 500 mg / 5 ml 10 päeva jooksul.

Vaimse ja füüsilise koormuse korral määratakse Mildronaat suu kaudu annuses 250 mg 4 korda päevas või iv manustatuna 0,5 g 1 kord päevas. Ravi kestus on 10 kuni 14 päeva. Vajadusel korrake ravi 2-3 nädala pärast.

Sportlastel soovitatakse enne treenimist kasutada 0,5–1 g 2 korda päevas. Kursuse kestus ettevalmistaval perioodil on 14–21 päeva, võistluse ajal - 10–14 päeva.

Kroonilise alkoholismi korral kirjutatakse ravim suu kaudu annuses 500 mg 4 korda päevas, iv - 500 mg 2 korda päevas. Ravi kestus on 7 kuni 10 päeva.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • harva - tahhükardia, vererõhu muutused.

Kesknärvisüsteemi küljelt:

  • harva - psühhomotoorne agitatsioon.

Seedesüsteemist:

  • harva - düspeptilised nähtused.

Allergilised reaktsioonid:

  • harva - naha sügelus, punetus, lööve, turse.

Vastunäidustused

  • suurenenud koljusisene rõhk (sealhulgas rikkudes venoosse väljavoolu, koljusisesed kasvajad);
  • ülitundlikkus ravimi suhtes.

Rasedus ja imetamine

Mildronaadi kasutamise ohutust raseduse ajal ei ole tõestatud. Võimalike kahjulike mõjude vältimiseks lootele ei tohiks ravimit raseduse ajal välja kirjutada.

Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja kasutada Mildronaati, tuleks otsustada imetamise lõpetamise küsimus.

erijuhised

Kasutage pikka aega ettevaatusega krooniliste maksa- ja neeruhaigustega patsientidel..

Mitmeaastane kogemus ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardia ravis kardioloogiaosakondades näitab, et Mildronaat ei ole esmavaliku ravim ägeda koronaarsündroomi korral.

Kasutamine lastel

Ebapiisavad andmed Mildronaadi kasutamise kohta lastel.

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

Puuduvad andmed Mildronaadi kahjuliku mõju kohta psühhomotoorsete reaktsioonide sagedusele..

Üleannustamine

Mildronaadi üleannustamise juhtumeid ei kirjeldata. Ravim on vähetoksiline ega põhjusta patsientide tervisele ohtlikke kõrvaltoimeid..

Ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel suurendab pärgarterite laiendajate, antihüpertensiivsete ravimite, südameglükosiidide toimet.

Mildronaati saab kombineerida anginavastaste ravimite, antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete, antiarütmikumide, diureetikumide, bronhodilataatoritega.

Mõõduka tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni võimaliku arengu tõttu tuleb olla ettevaatlik, kui seda kombineeritakse nitroglütseriini, nifedipiini, alfa-blokaatorite, antihüpertensiivsete ravimite ja perifeersete vasodilataatoritega..

Apteegi puhkuse tingimused

Retseptiravim.

Ravimi säilitustingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Ärge külmutage süste.

Ravimi kõlblikkusaeg

Kõnede kontaktid

GRINDEX JSC, esindus, (Läti)

AS-i "Grindeks" esindus
Valgevene Vabariigis

220030 Minsk, Engels St. 34A, of. 728
Tel./faks: (375-17) 210-20-16

Oluline On Olla Teadlik Düstoonia

Firmast

Hemorroidid on haigus, mida põhjustavad soole veenilaiendid. Selle käigus muutuvad hemorroidilised sõlmed põletikuks, mis põhjustab nende suurenemist ja punnis.