Kaltsiumikanali blokaatorid: ülevaade ravimitest

Kaltsiumikanali blokaatorid ehk kaltsiumi antagonistid (AK) on ravimid, mis pärsivad kaltsiumiioonide sisenemist rakkudesse kaltsiumikanalite kaudu.

Kaltsiumikanalid on valgu moodustised, mille kaudu kaltsiumiioonid liiguvad raku poole ja sealt edasi. Need laetud osakesed osalevad elektrilise impulsi moodustamises ja juhtivuses ning pakuvad ka südame ja veresoonte seinte lihaskiudude kokkutõmbumist..
Kaltsiumi antagoniste kasutatakse aktiivselt südame isheemiatõve, hüpertensiooni ja südame rütmihäirete ravis..

Toimemehhanism

Need ravimid aeglustavad kaltsiumi voolu rakkudesse. Samal ajal laienevad pärgarterid, paraneb südamelihase verevarustus. Selle tagajärjel paraneb müokardi varustamine hapnikuga ja ainevahetusproduktide eemaldamine sellest.

Vähendades südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust, vähendavad AK-d südame vajadust hapniku järele. Need ravimid parandavad müokardi diastoolset funktsiooni, st selle võimet lõõgastuda..
AK laieneb perifeersed arterid, aidates alandada vererõhku.

Mõnel selle rühma ravimil (verapamiil, diltiaseem) on antiarütmikumid.
Need ravimid vähendavad trombotsüütide agregatsiooni (kleepumist), vältides verehüüvete teket pärgarterites. Neil on anti-aterogeensed omadused, parandades kolesterooli metabolismi. AK kaitseb rakke, takistades lipiidide peroksüdatsiooni ja aeglustades ohtlike lüsosomaalsete ensüümide vabanemist tsütoplasmas.

Klassifikatsioon vastavalt keemilisele struktuurile

AK jaguneb sõltuvalt keemilisest struktuurist kolme rühma. Igas rühmas eristatakse I ja II põlvkonna ravimeid, mis erinevad üksteisest toime selektiivsuse (“fookuse”) ja toime kestuse poolest.

AK klassifikatsioon:
Difenüülalküülamiini derivaadid:

• 1. põlvkond: verapamiil (isoptiin, finoptiin);
• 2. põlvkond: anipamiil, gallopamiil, falipamiil.

• 1. põlvkond: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
• 2. põlvkond: altiazem.

• 1. põlvkond: nifedipiin (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidiiniin);
• 2. põlvkond: amlodipiin (norvask), isradipiin (lomir), nikardipiin (karden), nimodipiin, nisoldipiin (siskor), nitrendipiin (bypress), riodipiin, felodipiin (plendil).

Difenüülalküülamiini (verapamiil) ja bensotiasepiini (diltiaseem) derivaadid toimivad südamele ja veresoontele. Neil on antianginaalne, antiarütmiline, hüpotensiivne toime. Need abinõud vähendavad pulssi.

Dihüdropüridiini derivaadid laiendavad veresooni, neil on antihüpertensiivne ja anginavastane toime. Neid ei kasutata rütmihäirete raviks. Need ravimid põhjustavad südame löögisageduse suurenemist. Nende toime stenokardia ja hüpertensiooni korral on rohkem väljendunud kui kahes esimeses rühmas.

Praegu kasutatakse laialdaselt dihüdropüridiini II põlvkonna derivaate, eriti amlodipiini. Neil on pikk toimeaeg ja nad on hästi talutavad..

Näidustused

Stenokardia

Stenokardia pikaajaliseks raviks kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi. Neid näidatakse kõige enam noortel patsientidel, kellel on stenokardia kombinatsioon siinusbradükardia, arteriaalse hüpertensiooni, bronhide obstruktsiooni, hüperlipideemia, sapiteede düskineesia, kalduvuse kõhulahtisusega. Täiendavateks näidustusteks nende ravimite valimisel on alajäsemete veresoonte ateroskleroosi hävitamine ja tserebrovaskulaarne puudulikkus.

Paljudel juhtudel on näidustatud diltiaseemi ja beetablokaatoritega kombineeritud ravi. AK kombinatsioon nitraatidega ei ole alati efektiivne. Beeta-blokaatorite ja verapamiili kombinatsiooni saab kasutada väga ettevaatlikult, et vältida võimalikku väljendunud bradükardiat, arteriaalset hüpotensiooni, halvenenud südame juhtivust ja südamelihase kontraktiilsuse vähenemist..

Müokardi infarkt

Diltiaseemi kasutamist väikese fokaalse müokardiinfarktiga („Q-laineta müokardi infarkt”) patsientidel võib pidada sobivaks, kui puudub vereringepuudulikkus ja väljutusfraktsioon ületab 40%.

Transmuuraalses müokardiinfarktis ("Q-lainega") AK-d ei näidata.

Hüpertooniline haigus

AK võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia vastupidist arengut, kaitsta neere, ei põhjusta ainevahetushäireid. Seetõttu kasutatakse neid laialdaselt hüpertensiooni ravis. Eriti on näidatud nifedipiini II põlvkonna derivaadid (amlodipiin).

Need ravimid on eriti näidustatud arteriaalse hüpertensiooni ja pingutusliku stenokardia, lipiidide metabolismi häirete, obstruktiivsete bronhide haiguste kombineerimiseks. Need aitavad parandada neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia ja kroonilise neerupuudulikkuse korral..

Ravim "Nimotop" on eriti näidustatud hüpertensiooni ja tserebrovaskulaarse puudulikkuse kombineerimiseks. Arütmia ja hüpertensiooni korral on eriti soovitatav kasutada verapamiili ja diltiaseemi rühmade preparaate.

Südame rütmihäired

Arütmiate ravis kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi rühma kuuluvaid ravimeid. Need aeglustavad südame juhtivust ja vähendavad siinussõlme automatismi. Need ravimid pärsivad supraventrikulaarse tahhükardia taassisenemist..

AK-sid kasutatakse supraventrikulaarse tahhükardia rünnakute peatamiseks ja ennetamiseks. Need aitavad ka südame löögisagedust kodade virvenduse ajal vähendada. Need ravimid on ette nähtud ka supraventrikulaarse ekstrasüstooli raviks.

Ventrikulaarsete rütmihäiretega on AK ebaefektiivne.

Kõrvalmõjud

AK põhjustab vasodilatatsiooni. Selle tagajärjel võib ilmneda pearinglus, peavalu, näo punetus, südamepekslemine. Madala veresoonte toonuse tagajärjel ilmnevad tursed säärtes, pahkluudes, jalgades. See kehtib eriti nifedipiinipreparaatide kohta..
AK halvendab südamelihase kokkutõmbumisvõimet (negatiivne inotroopne toime), aeglustab südamerütmi (negatiivne kronotroopne toime), aeglustab atrioventrikulaarset juhtivust (negatiivne dromotroopne toime). Need kõrvaltoimed on verapamiili ja diltiaseemi derivaatides rohkem väljendunud..

Nifedipiinipreparaatide kasutamisel on võimalik kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus ja harvadel juhtudel oksendamine. Verapamiili kasutamine suurtes annustes põhjustab mõnedel patsientidel tugevat kõhukinnisust.
Üsna harva ilmnevad naha kõrvaltoimed. Need avalduvad punetuse, lööbe ja sügeluse, dermatiidi, vaskuliidi tagajärjel. Rasketel juhtudel areneb tõenäoliselt Lyelli sündroom..

Võõrutussündroom

Pärast AK tarbimise järsku lõpetamist muutuvad koronaararterite ja perifeersete arterite silelihased ülitundlikuks kaltsiumiioonide suhtes. Selle tagajärjel areneb nende laevade spasm. See võib avalduda stenokardiahoogude suurenemises, vererõhu tõusus. Võõrutussündroom on verapamiili rühmas vähem levinud..

Vastunäidustused

Ravimite farmakoloogilise toime erinevuse tõttu on erinevate rühmade vastunäidustused erinevad.

Verapamiili ja diltiaseemi derivaate ei tohiks välja kirjutada haige siinuse sündroomi, atrioventrikulaarse blokaadi, vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooni, kardiogeense šoki korral. Need on vastunäidustatud süstoolse vererõhu taseme korral alla 90 mm Hg. Art., Samuti Wolf-Parkinson-White'i sündroom koos anterograadse juhtivusega lisateel.

Verapamiili ja diltiaseemi rühma kuuluvad ravimid on suhteliselt vastunäidustatud digitaalse joobeseisundi, raske siinusbradükardia (vähem kui 50 lööki minutis) ja tugeva kõhukinnisuse tekkeks. Neid ei tohiks kombineerida beetablokaatorite, nitraatide, prasosiini, kinidiini ja disopüramiidiga, kuna sel juhul on oht vererõhu järsuks languseks.

Ülevaade 3. põlvkonna aeglastest kaltsiumikanali blokaatoritest

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid - ravimid, mida kasutatakse mitmesuguste südamehaiguste komplekssel ravimisel ja ennetamisel.

Regulaarse kasutamise korral märgivad patsiendid seisundi märkimisväärset paranemist, sümptomaatilise ilmingu intensiivsuse vähenemist.

Mis on blokaatorid ja miks neid tuleks võtta, peaksid kõik südamehaiged teadma.

Ülevaade kaltsiumikanali blokaatoritest

Kaltsiumikanali blokaatorid (BMCC) ehk kaltsiumi antagonistid on valguained, mis aeglustavad ioniseeritud kaltsiumi sisenemist kaltsiumikanalite kaudu rakustruktuuridesse..

Kaltsineeritud ioonid näivad olevat positiivselt laetud rakud, mis on võtmeks peaaegu kõigis biokeemilistes protsessides.

Pärast rakkudesse tungimist stimuleerivad kaltsiumi antagonistid kõigi bioenergia ja metaboolsete protsesside aktiivsust, rakustruktuuride füsioloogiliste funktsioonide rakendamist.

Nõuetekohase kasutamise korral osalevad laetud osakesed aktiivselt elektrilise impulsi läbiviimisel, tagades südame lihasstruktuuride piisava kontraktiilsuse.

Kui annus ületatakse, suureneb rakkude metabolismi intensiivsus, mis aitab kaasa sidekoe hapnikuvajaduse suurenemisele.

Pöördmehhanism provotseerib veresoonte seinte hõrenemist, vähendab lihastoonust ja südamelihase väljundi osa südamest.

Miks on vaja kaltsiumikanali blokaatoreid?

Kaltsiumi antagonistid on osa südame-veresoonkonna haiguste klassikalisest raviskeemist; neid kasutatakse verevoolu parandamiseks, südamelihase ja vatsakeste kiudude elastsuse parandamiseks ning hüpertensiooni peatamiseks..

Toimemehhanism on järgmine: BMKK pärsib silelihasrakkude vabanemist, taastab kardiomüotsüütide tasakaalu. Seega märgitakse nende kasulik mõju kehale.

Pikaajalist kasutamist iseloomustab veresoonte seinte lõdvestamine, samuti vererõhu normaliseerumine. Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite rühmas olevate rahaliste vahendite otsese väljakirjutamise näidustused on järgmised:

• südame struktuuride funktsionaalne puudulikkus;
• kardiomüopaatia;
• südamekoe isheemiline muutus;
• südameatakk;
• endokardiidi, müokardiidi tüsistused;
• arütmia (ebastabiilne tahhükardia, bradükardia).

Ravimid on ette nähtud valu, südamehaiguste korral (tahhükardia, hüpertensioon ja südameatakk vajavad kompleksset ravi). Kaltsiumi antagonistide valimisel tuleb arvestada ravimite tekkega. Valmistamise ajal kiirgage:

1. Esimene põlvkond. Ravimeid iseloomustab kõrge biosaadavus, kiire organismist väljutamine, samuti kokkupuute ebapiisav farmakoloogiline valik.
2. Teine põlvkond. Ravimeid eristab pikaajaline toime, hea imendumine kehas.
3. BMKK 3 (kolmas) põlvkond. Läbistage täielikult rakumembraan, kogunege selle sisse, seejärel eemaldatakse kehast järk-järgult.

3. põlvkonna aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid (kolmas põlvkond vastab kõigile Nifedipiini derivaatidele) - raviprotsessi kavandamisel esmatähtsad. Maksimaalse efekti saavutamiseks piisab ühest annusest.

Kaltsiumikanali blokaatorite terapeutiline efektiivsus on tingitud südameklappide mahalaadimisest, hüpoksilise sündroomi vähenemisest siseorganite või süsteemide tõsiste patoloogiate korral, samuti koronaarse verevoolu kiirenemisest.

Kaltsiumi antagoniste kasutatakse laialdaselt haigla kardioloogias, angioloogias.

BKK koosseis

Toimeaine varieerub sõltuvalt ravimi kuulumisest keemilisse rühma. Lisakomponendid, mis määravad ravimi liigilise struktuuri, sõltuvad farmakoloogilisest vormist.

Lisaks ravimitele, mis sisaldavad ainult kaltsiumikanali blokaatoreid, on ka kombineeritud terapeutilise toimega BKK-ravimeid (mis sisaldab mitmeid aktiivseid komponente).

Tänapäeval on teada viis puhast põhikomponenti, mida kasutatakse blokeerivate ravimite tootmisel:

Kaltsiumikanali blokaatorid valmistatakse tablettide ja lahuste kujul. Viimast manustatakse intravenoosselt (harva - intramuskulaarselt). Viimane võimalus nõuab aeglast tilgutamist, seetõttu kasutatakse seda statsionaarsetes tingimustes.

Klassifikatsioon

Kaltsiumikanali blokaatorite klassifikatsioon eristab mitmeid peamisi kriteeriume. Molekulaarstruktuuris eristatakse järgmisi rühmi:

• difenüülpiperasiinid (parandavad aju vereringet);
• dihüdropüridiinid (vähesel määral või ei mõjuta müokardi väljutusfraktsiooni);
• bensodiasepiinid (suurendavad verevoolu, taastavad südamelihase funktsiooni, pulsi);
• difenüülalküülamiinid (vähendavad pulsisagedust).

Dihüdropüridiinid on tavaliselt välja kirjutatud ravimid tänu molekulvalemi korrapärasele parendamisele ja muutmisele.

Mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid erituvad kiiresti uriiniga, vajavad mitmekordset igapäevast kasutamist.

Võttes arvesse keemiliste rühmade mitmekesisust, on olemas terapeutilise toime erinevuste kriteerium. See sisaldab:

• perifeersete arterioolide laienemine;
• pärgarteri vereringe ja verevoolu parandamine;
• müokardi koormuse vähenemine;
• kaltsiumiioonide juhtivuse otsene pärssimine.

Klassifikatsioon aitab ravimite väljakirjutamist lihtsustada, sõltuvalt kliinilise pildi olemusest. Ravimi määramise tunnuseid on peaaegu võimatu iseseisvalt mõista.

CCL eesmärk määratakse kindlaks kliiniliste uuringute andmete, patsiendi vanuse ja haigusloo põhjal.

BKK-ga seotud ravimid

Erinevad keemilised rühmad viitavad ravimite varieeruvusele farmaatsiatööstuses. Oluline on klassifitseerida kõik apteekide preparaadid rühmadesse kuulumise järgi.

Dihüdropüridiinid - see on ravimirühma nimi, terapeutilises praktikas populaarne. Vererõhu alandamiseks on ette nähtud ravimid. Tuntud ravimid on:

1. Nifedipiini rühm. Otsene mõju on vasodilatatsioon koos hüpertensiooni sagedaste kriiside, mis tahes geneesi stenokardiaga. "Nifedipiin" "Diltiazem" provotseerib äärmiselt harva funktsionaalset südamepuudulikkust, vähendades kodade, südamelihase koormust.
2. "Nikardipiin" - ravim peatab stenokardia ilmingud, hüppab vererõhku.
3. "Felodipiin", "Amlodipiin". Ärge mõjutage otseselt müokardi funktsionaalset võimekust, avaldage pikaajalist toimet kuni 50 tundi. Need on ette nähtud kardiomüopaatia, vasospastilise stenokardia raviks..
4. "Isradipiin", "Lercanidipiin" - kasutatakse ainult arteriaalse hüpertensiooni rünnakute korral, kuna need mõjutavad otseselt veresoonte luumenit.
5. Nimodipiin. Seda eristab selektiivne toime aju veresoonkonna struktuuridele. See on ette nähtud sekundaarsete spasmide vältimiseks. Pole rakendatav aju neuroloogiliste kahjustuste korral.

Pikaajalise kasutamise tagajärjel ilmnevad rasked sümptomite kompleksid esinevad harva. Sagedased on alajäsemete tursed, raskesti peatatavad isegi kilpdiureetikumidega, samuti peavalud, suurenenud õhetus menopausi ajal.

Fenüülalküülamiini blokeerivaid ravimeid kasutatakse südamelihase ja kogu südame struktuuride juhtivussüsteemi otseseks mõjutamiseks. Määratud rütmihäirete ja stenokardia raviks. Verapamiilil põhinevaid ravimeid peetakse populaarseks..

Ravi Verapamiiliga on ägeda südamepuudulikkuse korral mõttetu. Kõik raha eraldatakse apteeki intravenoosse või intramuskulaarse manustamise lahuste kujul, tablettidena. Oluline kohustuslik vaatlus spetsialistide poolt. Vale kasutamise korral on tõenäoline südamepuudulikkuse suurenemine, südame rütmihäired.

Diltiasemi rühma kuuluvatel bensodiasepiinidel, mis asuvad kuskil dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiini rühma ravimite vahel, on vastuoluline terapeutiline toime. Ühelt poolt laiendavad ravimid veresooni ja alandavad vererõhku, teisest küljest võivad need süvendada südamelihase kokkutõmbeid. Peamised on ravimid, mis põhinevad ravimil "Diltiazem".

Ravimi "Diltiazem" ja selle derivaatide määramist kasutatakse närvisüsteemi seisundi parandamiseks, krampide vastu. Need ravimid on efektiivsed kompleksravis koos teiste ravimitega pärast insulti, südameinfarkti ja isheemiatõbe..

"Difenüülpiperasiini" derivaatidel, mis põhinevad "tsinnarisiinil", on laienev toime aju väikestele ja suurtele veresoontele. Kohtumise eesmärk on peaaju vereringe taastamine, peavaluhoogude vähendamine migreenide ajal, vestibulaarse funktsiooni häired. Alates 1. põlvkonnast on populaarsed "Cinnarizine" põhinevad fondid, teise põlvkonna - "Flunarizin" põhinevad fondid.

Kaltsiumi antagonistide peamine terapeutiline toime

Kaltsiumi antagonistide peamised omadused tagavad aju kardiovaskulaarstruktuuride hea toimimise. Vererõhk on märgatavalt langenud. Üldine esinemine kliinilises praktikas tuleneb järgmistest terapeutilistest mõjudest:

• silelihaste veresoonte lihaste lõdvestamine;
• südameklappide, vatsakeste, südamelihase vererõhu langus;
• peaaju, perifeerse või peamise verevoolu taastamine ja normaliseerimine;
• vereringe normaliseerimine väikeses ringis;
• antihüpertensiivne, veresooni laiendav toime.

Samal ajal aeglustub siinussõlme rakustruktuuride automatism, väheneb ektoopiliste fookuste oht südame kudedes, impulsside kiiruse langus piki atriventikulaarsõlme.

Nende kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega tugevdab BMCC toimet, parandab veresoonte juhtivust ja südamelihase kontraktiilsust. Klassikaline rakendusskeem näeb välja selline: blokaatorid + AKE inhibiitorid + diureetikumid ja abistavad ravimid. Sarnane skeem on rakendatav kroonilise südamepuudulikkuse, kardiomüopaatia, veresoonte ja arterite stenoosi korral.

Samaaegne terapeutiline toime

Kaltsiumi antagonistide kasutamise terapeutiline toime ei piirdu ainult antihüpertensiivsete ja antiarütmiliste toimetega. Samal ajal on BMCC preparaatidel järgmised toimed:

• kardioprotektiivne - müokardi koe nekrootiliste muutuste ennetamine;
• diureetikum - vererõhu märkimisväärne langus liigse vedeliku eemaldamise tõttu, vasaku vatsakese dilatatsiooni takistamine;
• nefroprotektiivne - neeru veresoonte spasmide vähendamine või kõrvaldamine, neerude verevoolu parandamine (eriti neerustruktuuride funktsionaalse puudulikkuse taustal);
• trombotsüütidevastane - trombotsüütide adhesiooni, trombotsütopeenia, tromboosi ennetamine.

Kaltsiumiblokaatorid takistavad kaltsiumi liigset kogunemist veresoontes, mitokondrites, sealhulgas ateroskleroosi arengut. Nefroprotektiivne toime on eriti oluline diabeedist tingitud nefropaatia korral.

BMCC rühma ravimid ei mõjuta eriti ainevahetust, hormonaalset tausta ja endokriinset funktsiooni. Puuduvad andmed mõju kohta vereplasmas elektrolüütide tasakaalule, süsivesikute ja lipiidide metabolismile, ei mõjuta bronhide puu toonust.

BCC mõju ei seostata seksuaalhäirete, psühhofüüsilise arengu, vaimse aktiivsusega.

Koostoimed teiste ravimitega

Aeglase kaltsiumikanali blokaatorite rühma aineid kirjutatakse sageli koos teiste ravimitega terapeutilise toime parandamiseks, sealhulgas BKK.

Kombineeritud raviskeemi kujundamiseks on oluline mõista järgmisi aspekte:

1. Diureetikumid (tiasiid, silmus), beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, antidepressandid, nitraadid - suurenenud hüpotensiivne toime.
2. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, anesteetikumid, kaudsed antikoagulandid - BKK kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, üleannustamise oht.
3. Preparaadid, mis põhinevad "karbamasepiinil" - BKK suurenenud toksiline toime.
4. Südameglükosiidid, preparaadid, mis põhinevad "kinidiinil", "prokaiinamiidil" - südameväljundi osa, südame löögisageduse kriitilise languse oht.

Parim peetakse beetablokaatorite kombinatsiooniks "dihüdropüridiini" derivaatidega, et tugevdada antihüpertensiivset toimet. Samaaegne alkoholitarbimine tugevdab hüpotensiivset toimet kuni kooma ilmnemiseni ja patsiendi surmani. Värskelt pressitud greibimahl suurendab ravimi biosaadavust.

Kilpnäärmehormoonide, vitamiinide, ensüümide, kondroprotektorite kasutamise vahel ei olnud sümptomaatilist seost.

Kui saate samaaegse kasutamise korral negatiivseid reaktsioone, peate ebatüüpiliste sümptomite põhjuste väljaselgitamiseks nõu pidama arstiga.

Kõrvalmõjud

Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite grupist koosnevate ravimite nõuetekohane kasutamine ja kombinatsioon teiste ravimitega põhjustab harva kõrvaltoimeid, kuid palju sõltub keha individuaalsetest omadustest, haigusloost. BMCC preparaadid võivad mõnikord põhjustada selliseid nähtusi:

• suurenenud koljusisene rõhk, ajaline valu;
• distaalsete jäsemete turse;
• südamelihase kontraktiilse funktsiooni pärssimine;
• südame löögisageduse ebastabiilsus;
• allergilised reaktsioonid (urtikaaria tüüpi lööve);
• düspeptilised häired.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on vajalik ravimite järkjärguline vähendamine pärast ravi lõpetamist (kui me ei räägi elukestvast ravist).

Järsu tühistamise korral on võimalik südame rütmihäire, vasospasm, südame struktuuride tõsine kahjustus. Tavaliselt ilmnevad soovimatud tagajärjed ebapiisava ravi tagajärjel, ületades päevase annuse.

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatorite (nagu ka teiste ravimite) rühma rahaliste vahendite väljakirjutamist tuleks põhjendada paljude kliiniliste kriteeriumidega. Suhtelised piirangud ravimite võtmisele on:

• individuaalne sallimatus komponentide suhtes;
• ägedad allergilised reaktsioonid;
• stenokardia ebastabiilsed ilmingud;
• keeruline südameatakk, insult;
• šokiolud;
• funktsionaalse südamepuudulikkuse äge faas;
• elundi puudulikkuse lõppstaadiumid;
• tiinusperiood ja imetamine.

Paljude kaltsiumiblokaatorite kasutamise juhised välistavad nende kasutamise lapseeas, kuid koormatud kliinilise anamneesiga patsientide puhul on BMCC laialdaselt ette nähtud laste kardioloogia praktikas..

leiud

Selle rühma kaltsiumikanali blokaatorid ja ravimid on näidustatud paljudes kliinilistes olukordades, mis on patsientide huvides südamehaiguste ravis.

Nõuetekohane ravi mõjutab oluliselt elukvaliteeti, hoiab ära eluohtlike seisundite riski.

Iga kardioloogiliste patoloogiatega patsient peaks teadma, millised need kaltsiumikanali blokaatorid on, miks südamepuudulikkus sõltub otseselt valgufraktsioonide koostoimest rakukanalitega.

Kaltsiumikanali blokaatorid

Suurema osa Venemaa kaltsiumikanali blokaatorite turust moodustavad imporditud ravimid. Tsinnarisiini ja nifedipiini vajadused täidetakse impordi kaudu peaaegu täielikult.

Kaltsiumiioonid on südamefunktsiooni säilitamiseks hädavajalikud. Rakku sisenedes aktiveerivad kaltsiumioonid ainevahetusprotsesse, suurendavad hapniku tarbimist, põhjustavad lihaste kokkutõmbumist, suurendavad erutuvust ja juhtivust. Ca2 + ioonid sisenevad rakku rakku ioonselektiivsete kaltsiumikanalite kaudu, mis paiknevad südamerakkude fosfolipiidmembraanis. Membraan eraldab tsütoplasma rakkudevahelisest keskkonnast. Kõik Ca2 + kanalid jagunevad kahte suurde rühma: pingest sõltuvad ja retseptori suunalised. Oma olemuselt juhtivusest, avatud oleku tööajast, aktiveerimise või inaktiveerimise kiirusest sõltuvalt jagunevad pingest sõltuvad Ca2 + kanalid omakorda nelja tüüpi: dihüdropüridiinitundlikud L2-tüüpi Ca2 + kanalid, T-, N- ja P-tüüpi Ca2 + kanalid. L-tüüpi kaltsiumikanalid paiknevad kardiovaskulaarses süsteemis, mis reguleerivad kaltsiumi sisenemist silelihaskiududesse ja mõjutavad otseselt kokkutõmbumisprotsessi. Aktiveerimisel moodustavad kanalid hetkelised ioonselektiivsed poorid, mille kaudu Ca2 + ioonid tungivad rakku kontsentratsioonigradiendi suunas. See viib potentsiaalide erinevuseni, mida mõõdetakse membraanipotentsiaalina tsütoplasma ja rakkudevahelise vedeliku vahel. Ioonide liikumine rakku ja sealt välja viib membraani potentsiaali algsele tasemele..

Suurenenud südame koormuse korral ei suuda kompensatsioonimehhanismid ülekoormusega hakkama saada ja areneb äge südamepuudulikkus. Samal ajal toimub südamelihas ülemäärane naatriumi- ja kaltsiumioonide kogunemine rakkudes, häiritud makroergiliste ühendite süntees, rakusisese keskkonna hapestamine, millele järgnevad südamelihase kiudude kokkutõmbumis- ja lõdvenemisprotsessid. See viib südamelihase südame tugevuse ja kokkutõmbumise kiiruse vähenemiseni, süstoolse jääkmahu ja diastoolse rõhu suurenemiseni ning südameõõnsuste laienemiseni. Ja kuna veresoonte silelihasrakkude kokkutõmbumine sõltub Ca2 + kontsentratsioonist tsütoplasmas, kui me surume maha Ca2 + transmembraanset sisendit ja selle kogust raku tsütoplasmas, siis väheneb selle vähenemisvalmidus. Rakusisese Ca2 + kriitiline suurenemine võib põhjustada raku kahjustumist ja selle surma, kuna selle liigne aktiveerimine on ebapiisava energiavarustusega.

Kaltsiumikanali blokaatorid (CCB) vähendavad Ca2 + tarbimist kaltsiumi L kanalite kaudu. Kaltsiumikanali blokaatorite toimemehhanism põhineb asjaolul, et nad ei astu kaltsiumiioonidega antagonismi ega blokeeri neid, kuid mõjutavad nende modulatsiooni, suurendades ja / või vähendades oleku erinevate faaside kestust (faas 0 - suletud kanalid, N1 ja N2 - avatud kanalid) ja seega kaltsiumivoolu muutmine.

Selle tagajärjel väheneb müokardi koormus ja väheneb arterite silelihaste toonus (veresooni laiendav toime), suureneb vererõhk, muutub aktsioonipotentsiaali moodustumine (mõjutab südame juhtivussüsteemi, normaliseerides südamerütmi), trombotsüütide agregatsioon väheneb (tromboosi oht väheneb), üldine perifeerne vaskulaarne resistentsus (OPSS). Seetõttu kasutatakse tänapäevases meditsiinis laialdaselt kaltsiumikanali blokaatoreid.

Kaltsiumikanali blokaatorid või selektiivsed kaltsiumi antagonistid on rühm ravimeid, mis olid algselt ette nähtud stenokardia raviks. Esimene selle rühma ravim, verapamiil, mis on tuntud papaveriini derivaat, sünteesiti Saksamaal 1962. aastal. Alates 60ndate lõpust - eelmise sajandi 70ndate algusest leiti, et kaltsiumikanali blokaatoritel pole mitte ainult antianginaalset toimet, vaid need võivad ka vähendada süsteemset vererõhku. Sellest ajast alates on kaltsiumi antagoniste laialdaselt kasutatud hüpertensiooni (püsiv kõrge vererõhk) ravis. Kaltsiumikanali blokaatorid tungivad hästi ka ajukoesse ja piiravad kaltsiumiioonide sisenemist närvirakkudesse, mis põhjustab neuronite surma kaltsiumist sõltuvate mehhanismide (nn apoptoos) blokeerimise ägeda ajuisheemia korral. See näitab kaltsiumikanali blokaatorite neuroprotektiivset toimet.

Kaltsiumikanali blokaatorite kasutamise peamised näidustused on järgmised:

Hüpertensioon ja sümptomaatiline arteriaalne hüpertensioon (hüpertensiooniliste kriiside korral vererõhu alandamiseks; stenokardia, Prinzmetali stenokardia (vorm pärgarterite puudulikkuseks, mida iseloomustavad pikaajalised (kuni 1 tund) valuhood). Stenokardia kombineerimine bradükardiaga (südame löögisageduse aeglustumine alla 60 minut), stenokardia, millega kaasnevad supraventrikulaarsed rütmihäired, tahhükardia (pulss üle 100 löögi minutis). ekstrasüstool (südame rütmihäired, mida iseloomustab südamelihase erutusest põhjustatud ühekordsete või paariliste enneaegsete südame kokkutõmbumiste (ekstrasüstoolide) esinemine).

CCB ulatus ei piirdu ainult kardioloogia ja angioneuroloogiaga. Nende ravimite määramiseks on ka teisi, kitsamaid ja vähemtuntud näidustusi. Nende hulka kuulub külma bronhospasmi ennetamine, samuti kokutamise ravi, kuna kõnealused ravimid kõrvaldavad spastilise diafragma vähenemise. Tsinnarisiinil on antihistamiinikumid ja seda saab kasutada vahetut tüüpi allergiliste reaktsioonide korral - naha sügelus, urtikaaria. Tuleb märkida, et hiljuti kasutati BCC-d nende neuroprotektiivsete ja psühhotroopsete omaduste tõttu Alzheimeri tõve, Huntingtoni koore, seniilse dementsuse, alkoholismi kompleksses ravis.

Loetleme nende ravimite kõige olulisemad farmakoloogilised toimed kardiodünaamika valdkonnas:

veresoonte silelihaste lõdvestamine, mis viib vererõhu languseni, südame järel- ja eelkoormuse languseni, pärgarteri ja aju verevarustuse paranemiseni, mikrotsirkulatsioonini ja rõhu languseni vereringes; sellega on seotud BKK hüpotensiivne ja anginavastane toime; müokardi kontraktiilsuse langus, mis aitab vähendada vererõhku ja vähendada südame hapnikuvajadust; need toimed on vajalikud ka hüpotensiivse ja anginavastase toime saavutamiseks; naatriumi reabsorptsiooni pärssimisest tulenev diureetiline toime (osaleb vererõhu alandamisel); siseorganite lihaste lõdvestamine (spasmolüütiline toime); siinussõlme rakkude automatismi aeglustamine, kodade ektoopiliste fookuste allasurumine, atrioventrikulaarsõlme piki impulsside kiiruse vähendamine (antiarütmiline toime); vereliistakute agregatsiooni pärssimine ja vere reoloogiliste omaduste parandamine, mis on oluline haiguse või Raynaud 'sündroomi ravis.

Erinevates CCB-des ei ole farmakoloogilised omadused ühtlaselt väljendatud. Vaatlusalused ravimid jagunevad 4 põhirühma, mille hemodünaamiline toime on pisut erinev:

Dihüdropüridiinide fenüülalküülamiinid; Bensotiasepiinid. Flunarisiinid.

Dihüdropüridiinide alamrühm jaguneb kolmeks ravimite põlvkonnaks. Iga järgmine põlvkond ületab efektiivsuse, ohutuse ja farmakokineetiliste parameetrite osas eelmist..

Kaltsiumikanali blokaatorite klassifikatsioon.

Alarühma ravimid Lühikirjeldus Dihüdropüridiinide I põlvkond: Nifedipiin lühitoimeline, Nifedipine retard (pikatoimeline)

II põlvkond: Nifedipiin GITS (pidev), felodipiin

III põlvkond: amlodipiin, latsidipiin, nimodipiin: Nendel ravimitel on ülekaalus mõju veresoonte silelihastele, neil on vähem mõju südame juhtivusele ja südamelihase kontraktiilsusele; nimodipiini (nimotoopi) iseloomustab asjaolu, et sellel on domineeriv laienev toime aju veresoontele ja seda kasutatakse tserebrovaskulaarse õnnetuse korral.Fenüülalküülamiinid Verapamiil, Verapamiil retard Mõju südame juhtivusele avaldub nimelt siinussõlmel, kus rakumembraanide sisendite deponeerimine sõltub ioonist kaltsiumi ja atrioventrikulaarses sõlmes, kus kaltsium- ja naatriumioonide sisend on oluline aktsioonipotentsiaali arendamiseks. Need praktiliselt ei mõjuta vatsakeste juhtivussüsteemi, samuti vähendavad nad selgelt müokardi kontraktiilsust ja nende mõju veresoontele on nõrgalt väljendatud. Bensotiasepiinid Diltiazem, Diltiazem retard Need ravimid mõjutavad ligikaudu võrdselt südant ja veresooni, kuid pisut nõrgemad kui nifedipiinigrupp.

Flunarisiinid tsinnarisiin Terapeutilistes annustes avaldavad selle rühma ravimid laiendavat toimet peamiselt aju veresoontele, seetõttu kasutatakse neid peamiselt tserebrovaskulaarsete häirete, migreeni, vestibulaarse häirete korral.

Vastavalt antihüpertensiivse toime kestusele võib kaltsiumi antagonistid jagada järgmistesse rühmadesse:

lühike toime (kuni 6-8 tundi) - manustamise sagedus; 3-4 korda päevas (verapamiil, diltiaseem, nifedipiin ja teised); keskmine toime kestus (8-12 tundi) - võetakse 2 korda päevas (isradipiin, felodipiin ja teised); pikatoimeline (kuni 24 tundi) - efektiivne, kui seda võetakse üks kord päevas (verapamiili, diltiaseemi, isradipiini, nifedipiini ja felodipiini nitrendipiini ja aeglustavad vormid); ülipikk toime - nende antihüpertensiivne toime kestab üle 24-36 tunni (amlodipiin).

Lühitoimeliste ravimvormide puuduseks on nii nende lühike toimeaeg kui ka järsud muutused vere kontsentratsioonis, mille tulemuseks on suurenenud insuldi või müokardi infarkti oht. Kõik kaltsiumikanali blokaatorid on lipofiilsed, imenduvad seedetraktis 90–100% ja erituvad maksa kaudu, kuid oluliste farmakokineetiliste parameetrite, näiteks biosaadavuse ja vereplasma poolestusaja järgi, erinevad nad üksteisest märkimisväärselt.

Ravimi kestus Biosaadavus,% poolestusaeg plasmas, h Plasma maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg, h Lühitoimeline Verapamiil 10-30 4-10 1-2 Diltiaseem 30-40 2-7 1-2 Nifedipiin 23-30 2- 6 0,6 Felodipiini keskmine toimeaeg 12-16 3-14 1,5 Isradipiin 17-33 7-8 1,6 Lacidipine 3-52 7-8 1 Pika toimeajaga Felodipine retard 12-16 10-36 2-8 Verapamiil retard 10-30 12 1-2 Nifedipiini aeglustus 60-75 12 4 Ülimalt pika toimeajaga amlodipiin 60-80 35-52 6-12

Allikas: Ravimite juhend.

Ravim peaks olema efektiivne, sellel peaks olema võimalikult vähe kõrvaltoimeid ja haigustega kõige paremini toime tulla. Kui ravim vastab kõigile selle suhtes kehtivatele nõuetele, peetakse seda kvaliteetseks..

Kõigil kaltsiumikanali blokaatoritel on piisav arv kõrvaltoimeid, seetõttu peate selle ravimi valimisel olema väga ettevaatlik, et ei tekiks vastupidist mõju.

Kaltsiumikanali blokaatoreid tuleks kasutada süstemaatiliselt, seetõttu on neil teatud nõuded:

koos monoteraapiaga peaks ravim tõhusalt vähendama vererõhku, säilitama antihüpertensiivse efektiivsuse; pikaajalise kasutamise korral on pikaajaline toime, tagades vererõhu kontrolli sisseviimisega 1-2 korda päevas; olema hästi talutavad; Ärge põhjustage võõrutussündroomi selle kasutamise järsul lõpetamisel; ei põhjusta soovimatuid metaboolseid mõjusid (ärge kahjustage lipiidide, süsivesikute, puriinide metabolismi, ärge häirige elektrolüütide tasakaalu); parandada rahvatervise näitajaid (vähendada komplikatsioonide esinemissagedust, suremust); olema suhteliselt odav.

Kaltsiumikanali blokaatorid ei vasta täielikult nõuetele, igal ravimil on oma plussid ja miinused, mida tuleb enne mis tahes ravimi väljakirjutamist hoolikalt analüüsida. Tabelis 3 on toodud kliinilises praktikas levinumate kaltsiumikanali blokaatorite võrdlev kirjeldus. Põhiprintsiibid, mida nende ravimite väljakirjutamisel tuleb järgida, on toodud tabelis 4. Kuid ravi ajal tuleb arvesse võtta kõiki tegureid, millel võib olla kahjulik mõju, eriti selle ravimi individuaalset talumatust ja kõiki kaasnevaid haigusi..

Kaltsiumikanali blokaatorite preparaatide võrdluskarakteristikud.

Ravimi puudused eelised Nifedipiin Kõrvaltoimeid on palju rohkem kui teistel kaltsiumikanali blokaatoritel.

Sageli esinevad vasodilatatsiooniga seotud sümptomid (punetuse, põletustunne; tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon), valu rinnaku taga (mõnikord stenokardia tüüpi), mis nõuab ravimi viivitamatut katkestamist;
võimalik peavalu, nägemiskahjustus, müalgia, jäsemete paresteesia, lühiajaline nägemise muutus, väsimus, unehäired.

Terapeutilistes annustes ei pärssi müokardi juhtivust.

Antiarütmiline aktiivsus peaaegu puudub.
Nifedipiini antihüpertensiivne toime avaldub eriti patsientidel, kellel on algselt kõrge vererõhk.

Võimalik kiiresti alandada vererõhku, eriti kui seda võetakse keele alla.

Kiirabi hüpertensioonikriiside ambulatoorseks leevendamiseks, vererõhu mööduva tõusu vähendamiseks.

Vererõhu alandamise kõrge efektiivsus, toime alguse kiirus ja madalad kulud on muutnud nifedipiini peaaegu rahvapäraseks ravimiks stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni ja paljude südame-veresoonkonna haiguste raviks. Amlodipiin Amlodipiini maksimaalset toimet võib oodata nädala jooksul pärast selle manustamist, sest see imendub pärast allaneelamist aeglaselt ja hakkab järk-järgult tegutsema, see tähendab, et see ei sobi vererõhu kiireks languseks. Kõrge biosaadavus.

Toime kestus tänu aeglasele vabanemisele retseptoritega seondumisest.

Seda saab kasutada suhkurtõve, samuti bronhiaalastma ja podagraga patsientidel. Sellel on väljendunud hüpotensiivne toime nii süstoolse kui ka diastoolse vererõhu suhtes. Amlodipiini hüpotensiivse toime arenemisega pulsisagedus ei muutu. Sellel on suur selektiivsus koronaar- ja ajuveresoonte suhtes, praktiliselt puudub inotroopne toime ja siinussõlme funktsiooni ning atrioventrikulaarset juhtivust mõjutav toime..

Patsiendid hästi talutavad, ohutu ja efektiivne hüpertensiivsetel patsientidel koos raske südamepuudulikkusega. Latsidipiin Madal biosaadavus. Viimasel ajal on turul vähe kliinilisi uuringuid tehtud. Sellel on järkjärguline ja pikaajaline antihüpertensiivne toime. Felodipiin Enamikul juhtudel sõltuvad kõrvaltoimed annusest, ilmnevad kohe pärast ravi algust.

Ravimi peamine farmakodünaamiline omadus on tugev veresoonte selektiivsus. Siledate lihaste vastupidavuslihas on felodipiini suhtes eriti tundlik. Nimodipiin Kõige tavalisemad kõrvaltoimed: hüpotensioon, tahhükardia, pastiinus, näo punetus; düspeptilised sümptomid; unehäired, suurenenud psühhomotoorne aktiivsus.

Turul on ainult imporditud ravim. Kallis. Manustatakse ebamugavalt (manustatakse intravenoosselt). Praktiliselt ei mõjuta see juhtivust AV ja SA sõlmedes ega müokradi kontraktiilsust. Vastupidiselt vasodilatatsioonile suurendab refleksiivselt pulssi. See blokeerib aju teatud piirkondades kaltsiumikanaleid, avaldab positiivset mõju õppimisvõimele ja mälule (nootroopne toime). Tõhus ajuvereringe rikkumisel. Verapamiil Suurte annuste kasutamisel, eriti eelsoodumusega patsientidel, on võimalik tugev bradükardia, AV blokaad, arteriaalne hüpotensioon ja südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemine. Koronaararterite või tserebrovaskulaarse puudulikkusega patsientidel võib vererõhu ülemäärane langus antihüpertensiivse ravi ajal põhjustada müokardiinfarkti või ajuveresoonkonna õnnetuse teket. Üksikjuhtudel kiire sisse- ja sissejuhatusega - südame täielik põikiplokk, asüstool, kollaps.
Verapamiil võib põhjustada asümptomaatilist atrioventrikulaarset I blokaadi kraadi või mööduvat bradükardiat. Regulaarse verapamiili manustamisega suureneb isheemiavastane toime. Ortostaatilist hüpotensiooni ega refleksset tahhükardiat ei täheldata; normaalse vatsakese funktsiooniga patsientidel ei põhjusta see süstoolse südamefunktsiooni muutusi. Sellel on efektiivne antiarütmiline toime supraventrikulaarsete rütmihäirete korral. Ventrikulaarset kontraktiilsust aeglustab kihelus või kodade virvendus. Taastab siinusrütmi paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardiaga

Verapamiili toime võib harva põhjustada II või III raskusastme atrioventrikulaarset blokeerimist, bradükardiat või harvadel juhtudel asüstooli. Diltiaseem Võimalus kiiresti saavutada maksimaalne kontsentratsioon, ka ravimi toime möödub kiiresti, bradükardia oht.

Cinnarizine Vererõhku peaaegu ei mõjuta.

mõnikord mõõdukas unisus, suukuivus, seedetrakti häired; sellistel juhtudel vähendage annust. Raske arteriaalse hüpotensiooniga. Mõnedel eakatel patsientidel ilmnevad (või intensiivistuvad) ekstrapüramidaalsed sümptomid. Parandab sedatiivide ja alkoholi mõju. Vähesed kõrvaltoimed. Nende ravimite turul on odavaim.

Suurendab kudede resistentsust hüpoksia suhtes. Sellel on otsene spasmolüütiline toime veresoontele, vähendab nende reaktsiooni biogeensetele vasokonstriktoriainetele.

Allikas: Ravimite juhend.

Tabel 3. Kaltsiumikanali blokaatorite määramise põhimõtted.

Kasutamisnähud Ravimi nimetus Ravirežiim Hüpertensioon ja sümptomaatiline arteriaalne hüpertensioon.

Stenokardia, Prinzmetali stenokardia.

Stenokardia kombinatsioon bradükardia, atrioventrikulaarse blokeerimise, raske arteriaalse hüpertensiooniga.

Raynaud 'tõbi ja sündroom. Nifedipiinirühma ravimid. Nifedipiin -5-10 mg 3-4 korda / päevas, (hüpertensioonikriisi leevendamiseks - 5-10 mg keele all Nifedipine retard-10-20 mg 2 p / s pärast söömist;

Nifedipiin GITS - 60–90 mg 1 p / s.

Felodipiin - 2,5-10 mg 1 p / s, annus suureneb järk-järgult;

Amlodipiin -2,5-10 mg 1 r / päevas (suurendage annust järk-järgult, maksimaalne annus on 10 mg päevas);

Latsididiin - 2–4 mg 1 p / s, (alustage 2 mg-ga, ebapiisava toimega 3-4 nädala pärast suurendage annust 4–6 mg-ni), võib ravimit võtta tähtajatult;

Stenokardia, millega kaasnevad supraventrikulaarsed rütmihäired, tahhükardia.

Supraventrikulaarne (siinuse) tahhükardia, ekstrasüstool, laperdus ja kodade virvendus.

Paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardia, kroonilise kodade virvenduse ja arteriaalse hüpertensiooniga kombinatsioon. Esiteks BPC verapamiili või diltiaseemi grupist.

Verapamiil - 40–80 mg 3-4 r / s, ebapiisava toimega, 80–120 mg 3-4 r / s, ravikuur võib kesta kuni 6–8 kuud. Verapamiil SR-120 mg 2 p / s või 240 mg 1 r / s;

Diltiaseem - 60–90 mg 3 r / s, maks. päevane annus - 360 mg (90 mg 4 korda);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 korda päevas.

Äge tserebrovaskulaarne õnnetus Dihüdropüridiini derivaadid;

Nimotop on subaraknoidsete hemorraagiate korral valitud ravim. Cinarizine. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Allikas: ravimijuhised.

Venemaa kaltsiumikanalite blokaatorite turu praegune olukord ja arenguprognoos on esitatud Tööstusturu Akadeemia aruandes “Kaltsiumikanali blokaatorite turg Venemaal”.

Tööstusturu akadeemia

Tööstusturu uuringute akadeemia pakub kolme tüüpi teenuseid, mis on seotud turgude, tehnoloogiate ja tööstussektorite projektide analüüsiga - turu-uuringute läbiviimine, teostatavusuuringu ja investeerimisprojektide äriplaanide väljatöötamine.

· Turuuuring
· Teostatavusuuring
· Äriplaneerimine

Kaltsiumi antagonistid - toimemehhanism, ravimite loetelu

Kaltsiumi antagonistid (AK) või kaltsiumikanali blokaatorid (CCB) on suur rühm ravimeid, mida kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, stenokardia, arütmia, südame isheemiatõve ja neeruhaiguste raviks. BKK esimesed esindajad (verapamiil, nifedipiin, diltiaseem) sünteesiti aastatel 1960–1970 ja neid kasutatakse endiselt.

Mõelgem üksikasjalikult kaltsiumikanali antagonistide toimemehhanismi, nende klassifikatsiooni, näidustusi, vastunäidustusi, kõrvaltoimeid, eriti rühma parimaid esindajaid.

Ravimite klassifikatsioon

Maailma Terviseorganisatsiooni ekspertkomisjon jagas kõik kaltsiumiblokaatorite esindajad kahte rühma - selektiivsed, mitteselektiivsed. Esimesed interakteeruvad ainult südame ja veresoonte kaltsiumikanalitega, teised aga kõigi struktuuridega. Seetõttu on mitteselektiivse AK kasutamine seotud paljude soovimatute reaktsioonidega: soolte, sapi, emaka, bronhide, skeletilihaste, neuronite häiretega.

Mitteselektiivsete AK peamised esindajad on fendiliin, bepridiil, tsinnarisiin. Esimesi kahte ravimit kasutatakse harva. Tsinnarisiin parandab närvikoe mikrotsirkulatsiooni, seda kasutatakse laialdaselt erinevat tüüpi tserebrovaskulaarsete häirete raviks.

Valikuliste kaltsiumikanali blokaatorite hulka kuuluvad 3 ravimiklassi:

• fenüülalküülamiinid (verapamiili rühm);
• dihüdropüridiinid (nifedipiinirühm);
• bensotiasepiinid (diltiaseemrühm).

Kõik selektiivsed BCC jagunevad kolmeks põlvkonnaks. Teise esindajad erinevad eelkäijatest toime kestuse, suurema koespetsiifilisuse, vähem negatiivsete reaktsioonide poolest. Kõik uusima põlvkonna kaltsiumikanali antagonistid on nifedipiini derivaadid. Neil on mitmeid lisaomadusi, mis pole varasematele ravimitele iseloomulikud..

Kliinilises praktikas on juurdunud veel üks AK klassifikatsiooni tüüp:

• pulssi kiirendav (dihüdropüridiin) - nifedipiin, amlodipiin, nimodipiin;
• pulseeriv aeglane (mittedihüdropüridiin) - verapamiili, diltiaseemi derivaadid.

Toimimispõhimõte

Kaltsiumiioonid on paljude kudede metaboolsete protsesside, sealhulgas lihaste kontraktsiooni aktivaatorid. Rakku sisenevad suured mineraalainete kogused muudavad selle võimalikult intensiivseks tööks. Ainevahetuse liigne suurenemine suurendab hapnikuvajadust, kulub kiiresti. BCC häirib kaltsiumioonide läbimist läbi rakumembraani, “sulgedes” spetsiaalseid struktuure - aeglaseid L-tüüpi kanaleid.

Selle klassi sisendid on südame lihaskoes, veresoontes, bronhides, emakas, kusejuhades, seedetraktis, sapipõies, trombotsüütides. Seetõttu interakteeruvad kaltsiumikanali blokaatorid peamiselt nende elundite lihasrakkudega..

Kuid keemilise struktuuri mitmekesisuse tõttu on ravimite toime erinev. Verapamiili derivaadid mõjutavad peamiselt südamelihase, südame impulssjuhtivust. Narkootikumid nagu diltiaseem, nifedipiin - veresoonte lihastele. Mõned neist suhtlevad ainult teatud elundite arteritega. Näiteks laiendab nisoldipiin hästi südame veresooni, nimodipiin - aju.

BCC peamised mõjud:

• stenokardiavastane, isheemiline - stenokardiahoo ärahoidmiseks, peatamiseks;
• isheemiavastane - parandab müokardi verevarustust;
• antihüpertensiivne - vererõhu langus;
• kardioprotektiivne - vähendab südame koormust, vähendab müokardi hapnikuvajadust, soodustab südamelihase kvaliteetset lõdvestamist;
• nefroprotektiivne - kõrvaldada neeruarterite ahenemine, parandada elundi verevarustust;
• antiarütmikumid (mittedihüdropüridiin) - normaliseerivad pulssi;
• antiaggregant - vältida trombotsüütide adhesiooni.

Uimastite loetelu

Rühma kõige tavalisemad esindajad on esitatud allolevas tabelis..

Nifedipiin

Diltiazem

Nimodipiin

Lerkanidipiin

Näidustused ametisse nimetamiseks

Kõige sagedamini on kaltsiumi antagonistid ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve raviks. Peamised tähistused kohtumise määramiseks:

• isoleeritud süstoolse rõhu tõus eakatel;
• hüpertensiooni / koronaararterite haiguse ja suhkurtõve, bronhiaalastma, neerude patoloogiate, podagra, halvenenud lipiidide metabolismi kombinatsioon;
• südame isheemiatõve ja arteriaalse hüpertensiooni kombinatsioon;
• IHD supraventrikulaarsete rütmihäiretega / teatud tüüpi stenokardiaga;
• mikroinfarkt (diltiaseem);
• kiirenenud südame rütmihoogude (tahhükardia) kõrvaldamine;
• südame löögisageduse langus virvendusarütmide, kodade laperduse ajal (verapamiil, diltiaseem);
• alternatiiv beetablokaatoritele talumatuse / vastunäidustuste korral.

Arteriaalne hüpertensioon

BCC antihüpertensiivset toimet tugevdavad muud ravimid rõhu saavutamiseks, seetõttu kirjutatakse neid sageli koos. Optimaalseks kombinatsiooniks peetakse kaltsiumi antagonistide ja angiotensiini retseptori blokaatorite, AKE inhibiitorite, tiasiiddiureetikumide kombinatsiooni. Seda võib kasutada koos beetablokaatoritega, muud tüüpi antihüpertensiivsete ravimitega, kuid selle toimet pole vähem uuritud..

Südamereuma

Südamelihase ebapiisava verevarustuse jaoks sobivad kõige paremini mittedihüdropüridiin BKK-d (verapamiili, diltiaseemi derivaadid) ja 3. põlvkonna dihüdropüridiinid (amplodipiin). Eelistatakse viimast võimalust: viimase põlvkonna ravimite toime on pikem, ennustatav, konkreetne.

Südamepuudulikkus

Südamepuudulikkuse korral kasutatakse ainult 3 tüüpi kaltsiumikanali blokaate: amlodipiin, lerkanidipiin, felodipiin. Muud ravimid mõjutavad haige südame tööd negatiivselt; vähendada lihaste kokkutõmbumisvõimet, südame väljundit, insuldi mahtu.

Kasu

Spetsiaalse toimemehhanismi tõttu erinevad kaltsiumikanali antagonistid teistest antihüpertensiivsetest ravimitest. BKK rühma ravimite peamised eelised on järgmised:

• ei mõjuta rasvade, süsivesikute ainevahetust;
• ärge provotseerige bronhospasmi;
• ei põhjusta depressiooni;
• ärge põhjustage elektrolüütide tasakaaluhäireid;
• ärge vähendage vaimset, füüsilist aktiivsust;
• ei aita kaasa impotentsuse arengule.

Võimalikud kõrvaltoimed

Enamik patsiente talub ravimeid hästi, eriti 2-3 põlvkonda. Esinemissagedus ja kõrvaltoimete tüübid on klassist sõltuvalt väga erinevad. Kõige sagedamini kaasnevad komplikatsioonidega nifedipiin (20%), palju harvemini diltiaseem, verapamiil (5-8%)..

Kõige tavalisemad / ebameeldivad tagajärjed on järgmised:

• pahkluude, sääre turse - eriti eakad inimesed, kes kõnnivad / seisavad palju, on olnud jalgade vigastusi või veenide haigusi;
• tahhükardia, järsk kuumustunne, millega kaasneb näo, õlgade ülaosa naha punetus. See on iseloomulik dihüdropüridiinidele;
• südamelihase vähenenud kontraktiilne funktsioon, aeglustunud pulss, halvenenud südame juhtivus - iseloomulik aeglaselt liikuvale pulseerivale BCC-le.

Erinevate rühmade BKK kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Narkootikume ei tohiks välja kirjutada:

• arteriaalne hüpotensioon;
• vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon;
• raske aordi stenoos;
• haige siinuse sündroom;
• atrioventrikulaarse sõlme blokaad 2-3 kraadi;
• keeruline kodade virvendus;
• hemorraagiline insult;
• rasedus (esimene trimester);
• rinnaga toitmine;
• esimesed 1-2 nädalat pärast müokardi infarkti.

Kaltsiumikanali blokaatorite määramise suhtelised vastunäidustused

Ravimeid ei soovitata kasutada koos prazosiini, magneesiumsulfaadiga, täiendada dihüdropüridiinraviga nitraatidega ja mittedihüdropüridiinravimitega koos amiodarooni, etatsütsiini, disopüramiidi, kinidiini, propafenooni, β-blokaatoritega (eriti iv manustamisel)..