3. põlvkonna beetablokaatorid südame-veresoonkonna haiguste ravis

Moodsat kardioloogiat on võimatu ette kujutada ilma beeta-blokaatorite rühma ravimiteta, millest praegu on teada enam kui 30 eset.

Moodsat kardioloogiat on võimatu ette kujutada ilma beeta-adrenoblokeerijate rühma kuuluvate ravimiteta, millest praegu on teada enam kui 30 eset. Beetablokaatorite kaasamine kardiovaskulaarsete haiguste (CVD) ravisse on ilmne: viimase 50 aasta jooksul kardioloogilises kliinilises praktikas on beetablokaatorid blokeerinud tüsistuste ennetamisel ning arteriaalse hüpertensiooni (AH), südame isheemiatõve (CHD) ja kroonilise ravi teraapias tugeva positsiooni. südamepuudulikkus (CHF), metaboolne sündroom (MS), samuti mõned tahhüarütmiate vormid. Traditsiooniliselt algab hüpertensiooni uimastiravi komplitseerimata juhtudel beetablokaatorite ja diureetikumidega, mis vähendavad müokardiinfarkti (MI), tserebrovaskulaarse õnnetuse ja äkilise kardiogeense surma riski.

Ravimite vahendatud toimimise kontseptsiooni erinevate organite kudede retseptorite kaudu pakkus N.?Langly välja 1905. aastal ja 1906. aastal kinnitas H.?Dale seda praktikas.

90ndatel leiti, et beeta-adrenergilised retseptorid jagunevad kolme alatüüpi:

Beeta-blokaatorite peamised kardioterapeutilised toimed määravad võimaluse blokeerida vahendajate mõju müokardi beeta-1-adrenergilistele retseptoritele ja katehhoolamiinide mõju nõrgenemine kardiomüotsüütide membraani adenülaattsüklaasile koos tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumise vähenemisega.

Beeta-blokaatorite isheemiavastast toimet seletatakse müokardi hapnikuvajaduse vähenemisega südame löögisageduse (HR) ja südame löögisageduse vähenemise tõttu, mis ilmneb müokardi beetablokaatorite blokeerimise korral.

Beeta-adrenoblokaatorid pakuvad samal ajal paremat südamelihase perfusiooni, vähendades vasaku vatsakese (LV) lõplikku diastoolset rõhku ja suurendades rõhugradienti, mis määrab koronaarset perfusiooni diastooli ajal, mille kestus südame rütmi languse tõttu suureneb.

Beeta-blokaatorite antiarütmiline toime, mis põhineb nende võimel vähendada südame adrenergilist toimet, viib:

Beeta-blokaatorid suurendavad vatsakeste virvenduse läve patsientidel, kellel on äge müokardiinfarkt, ja neid võib pidada vahendiks surmavate rütmihäirete ennetamiseks müokardiinfarkti ägedal perioodil.

Beeta-blokaatorite antihüpertensiivne toime tuleneb:

Beeta-adrenoblokaatorite rühma preparaadid erinevad kardioselektiivsuse, sisemise sümpaatilise aktiivsuse olemasolu või puudumise, membraani stabiliseerivate, veresooni laiendavate omaduste, lipiidides ja vees lahustuvuse, trombotsüütide agregatsioonile avalduva mõju ja ka toime kestuse poolest.

Mõju beeta2-adrenergilistele retseptoritele määrab olulise osa kõrvaltoimetest ja nende kasutamise vastunäidustustest (bronhospasm, perifeersete veresoonte ahenemine). Kardioselektiivsete beetablokaatorite omadus võrreldes mitteselektiivsetega on suur afiinsus südame beeta1-retseptorite kui beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu on neil ravimitel väikeste ja keskmiste annustena kasutamisel vähem väljendunud mõju bronhide ja perifeersete arterite silelihastele. Tuleb meeles pidada, et kardioselektiivsuse aste ei ole eri ravimite puhul sama. Kardioselektiivsuse astet iseloomustav indeks ci / beeta1 kuni ci / beeta2 on mitteselektiivse propranolooli korral 1,8: 1, atenolooli ja beetaksolooli suhtes 1:35, metoprolooli suhtes 1:20, bisoprolooli (Bisogamma) suhtes 1:75. Siiski tuleb meeles pidada, et selektiivsus sõltub annusest, see väheneb ravimi annuse suurendamisel (joonis 1).

Praegu eristavad arstid beeta-blokeeriva toimega kolme põlvkonna ravimeid..

I põlvkond - mitteselektiivsed beeta1- ja beeta2-adrenoblokaatorid (propranolool, nadolool), millel on lisaks negatiivsetele võõr-, krono- ja dromotroopilistele mõjudele võime suurendada bronhide, veresoonte seina ja müomeetriumi silelihaste toonust, mis piirab nende kasutamist kliinilises praktikas märkimisväärselt.

II põlvkond - kardioselektiivsed beeta1-blokaatorid (metoprolool, bisoprolool) omavad kõrge selektiivsuse tõttu beeta1-müokardi beeta-adrenergiliste retseptorite suhtes paremat vastupidavust pikaajalisel kasutamisel ja veenvat tõendusmaterjali pikaajaliseks eluprognoosiks hüpertensiooni, südamehaiguste ja kroonilise südamepuudulikkuse ravis.

1980ndate keskel ilmusid III põlvkonna beetablokaatorid ülemaailmsel ravimiturul vähese selektiivsusega beeta1,2-adrenergiliste retseptorite suhtes, kuid koos alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega.

Kolmanda põlvkonna ravimid - tseliprolool, bukindolool, karvedilool (selle geneeriline vaste kaubamärgiga Carvedigamma®) omavad täiendavaid veresooni laiendavaid omadusi, mis on tingitud alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest, ilma sisemise sümpatomimeetilise toimeta.

Aastatel 1982–1983 ilmusid teaduslikus meditsiinilises kirjanduses esimesed teated karvedilooli kliinilistest kogemustest CVD ravis..

Paljud autorid on avalikustanud III põlvkonna beetablokaatorite kaitsva toime rakumembraanidele. Selle põhjuseks on esiteks membraanide lipiidide peroksüdatsiooni (LPO) protsesside pärssimine ja beetablokaatorite antioksüdantne toime ning teiseks katehhoolamiinide toime vähenemine beeta-retseptoritele. Mõned autorid omistavad beeta-blokaatorite membraani stabiliseerivale toimele naatriumi juhtivuse muutumise ja lipiidide peroksüdatsiooni pärssimise..

Need lisaomadused laiendavad nende ravimite kasutamise väljavaateid, kuna need neutraliseerivad kahele esimesele põlvkonnale iseloomuliku negatiivse mõju südamelihase kontraktiilsusele, süsivesikute ja lipiidide metabolismile ning tagavad samal ajal parema kudede perfusiooni, positiivse mõju hemostaasidele ja oksüdatiivsete protsesside tasemele kehas.

Karvedilool metaboliseeritakse maksas (glükuronisatsioon ja sulfaatimine), kasutades ensüümsüsteemi P450 tsütokroom, kasutades ensüümperekondi CYP2D6 ja CYP2C9. Karvedilooli ja selle metaboliitide antioksüdantne toime tuleneb karbasoolrühma olemasolust molekulides (joonis 2).

Karvedilooli metaboliidid - SB 211475, SB 209995 pärsivad LPO-d 40–100 korda aktiivsemalt kui ravim ise ja E-vitamiin - umbes 1000 korda.

Karvedilooli (Carvedigamma®) kasutamine IHD ravis

Mitmete lõpetatud multitsentriliste uuringute tulemuste kohaselt on beetablokaatoritel väljendunud isheemiavastane toime. Tuleb märkida, et beetablokaatorite isheemiavastane toime on võrreldav kaltsiumi ja nitraatide antagonistide aktiivsusega, kuid erinevalt nendest rühmadest ei paranda beeta-adrenoblokaatorid mitte ainult kvaliteeti, vaid suurendavad ka pärgarterite haigusega patsientide eeldatavat eluiga. 27 multitsentrilise uuringu metaanalüüsi tulemuste kohaselt, milles osales üle 27 tuhande inimese, vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus, ägeda koronaarsündroomi anamneesiga patsientidel 20% uuesti MI ja südameinfarkti suremuse riski [1]..

Kuid mitte ainult selektiivsed beetablokaatorid mõjutavad koronaararterite haigusega patsientide ravikuuri olemust ja prognoosi positiivselt. Mitteselektiivne beetablokaator karvedilool on osutunud väga tõhusaks ka stabiilse stenokardiaga patsientidel. Selle ravimi kõrge antiisheemiline efektiivsus on tingitud täiendava alfa1-blokeeriva aktiivsuse olemasolust, mis aitab kaasa post-stenootilise piirkonna pärgarterite ja tagakülgede laienemisele, mis tähendab paremat müokardi perfusiooni. Lisaks on karvediloolil tõestatud antioksüdantne toime, mis on seotud isheemia perioodil vabanenud vabade radikaalide hõivamisega, mis määrab selle täiendava kardioprotektiivse toime. Samal ajal blokeerib karvedilool isheemilises tsoonis kardiomüotsüütide apoptoosi (programmeeritud surma), säilitades samal ajal toimiva müokardi mahu. Nagu näidatud, on karvedilooli metaboliidil (BM 910228) madalam beeta-blokeeriv toime, kuid see on aktiivne antioksüdant, blokeerides lipiidide peroksüdatsiooni, "püüdes kinni" OH-aktiivseid radikaale. See derivaat säilitab kardiomüotsüütide inotroopse vastuse Ca ++ suhtes, mille rakusisest kontsentratsiooni kardiomüotsüütides reguleerib sarkoplasmaatilise retikulaarpumbaga Ca ++. Seetõttu on karvedilool efektiivsem müokardi isheemia ravis, pärssides vabade radikaalide kahjuliku toime kardiomüotsüütide subtsellulaarsete struktuuride membraanide lipiididele. [2].

Nende ainulaadsete farmakoloogiliste omaduste tõttu võib karvedilool ületada traditsioonilisi beeta-1-selektiivseid adrenoblokaatoreid, parandades südamelihase perfusiooni ja aidates säilitada süstoolset funktsiooni südame isheemiatõvega patsientidel. Nagu on näidanud Das Gupta jt, vähendas koronaararterite haiguse tagajärjel tekkinud LV-düsfunktsiooni ja südamepuudulikkusega patsientidel karvedilooli monoteraapia täitesurvet, suurendas LV väljutusfraktsiooni (EF) ja parandas hemodünaamikat, ilma et sellega kaasneks bradükardia [3].

Kroonilise stabiilse stenokardiaga patsientide kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt vähendab karvedilool südame löögisagedust puhkeolekus ja füüsilise koormuse ajal ning suurendab ka puhkeolekus PV-d. Karvedilooli ja verapamiili võrdlev uuring, milles osales 313 patsienti, näitas, et võrreldes verapamiiliga vähendab karvedilool suuremal määral südame löögisagedust, süstoolset vererõhku ja maksimaalse talutava kehalise aktiivsusega pulsi vererõhu produkti. Lisaks on karvediloolil soodsam tolerantsiprofiil [4].
Oluline on see, et karvedilool näib stenokardia ravis tõhusam kui tavalised beeta-blokaatorid. Seega võrreldi 3-kuulises randomiseeritud mitmekeskuselises topeltpimedas uuringus karvedilooli otse metoprolooliga 364 stabiilse kroonilise stenokardiaga patsiendil. Nad võtsid karvedilooli 25–50 mg kaks korda päevas või metoprolooli 50–100 mg kaks korda päevas [5]. Ehkki mõlemad ravimid näitasid head angina- ja isheemiavastast toimet, pikendas karvedilool treenimise ajal ST-segmendi depressioonini jõudmise aega 1 mm võrra rohkem kui metoprolool. Karvedilooli taluvus oli väga hea ja mis veelgi olulisem - karvedilooli annuse suurenemisega ei olnud kõrvaltoimete tüübis märgatavaid muutusi..

On tähelepanuväärne, et karvedilool, millel erinevalt teistest beetablokaatoritest puudub kardiodepressiivne toime, parandab ägeda müokardi infarkti (CHAPS) [6] ja infarktijärgse isheemilise LV-düsfunktsiooniga (CAPRICORN) patsientide kvaliteeti ja eluiga. Paljutõotavad andmed saadi Carvediloli südamerabanduse pilootuuringust (CHAPS), mis oli karvedilooli mõju MI-le pilootuuring. See oli esimene randomiseeritud uuring, kus võrreldi karvedilooli platseeboga 151 patsiendil pärast ägedat müokardiinfarkti. Ravi alustati 24 tunni jooksul pärast valu ilmnemist rinnus ja annust suurendati 25 mg-ni kaks korda päevas. Uuringu peamised tulemusnäitajad olid LV funktsioon ja ravimiohutus. Patsiente jälgiti 6 kuud alates haiguse algusest. Andmete kohaselt vähenes tõsiste südamehaiguste esinemissagedus 49%.

CHAPS-i uuringu käigus saadi ultraheli andmed 49 vähenenud LVEF-iga patsiendi kohta.

A. M. Shilov *, arstiteaduste doktor, professor
M. V. Melnik *, arstiteaduste doktor, professor
A. Š. Avshalumov **

* MMA neid. I.M.Sechenova, Moskva
** Moskva Küberneetilise Meditsiini Instituudi kliinik

Beeta-blokaatorid. Toimemehhanism ja klassifikatsioon. Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

Beeta-blokaatorid ehk beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid on ravimite rühm, mis seonduvad beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerivad katehhoolamiinide (adrenaliin ja norepinefriin) toimet neile. Beeta-blokaatorid kuuluvad essentsiaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu sündroomi ravis peamiste ravimite hulka. Seda ravimirühma on kasutatud hüpertensiooni raviks alates 1960. aastatest, kui nad esmakordselt kliinilisse praktikasse sisenesid..

Avastuslugu

1948. aastal kirjeldas R. P. Ahlquist kahte funktsionaalselt erinevat tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa ja beeta. Järgmise 10 aasta jooksul olid teada ainult alfa-adrenoretseptori antagonistid. 1958. aastal avastati dikloisoprenaliin, mis ühendas agonisti ja beeta-retseptori antagonisti omadused. Tema ja mitmed teised järgnevad ravimid ei olnud veel kliiniliseks kasutamiseks sobivad. Alles 1962. aastal sünteesiti propranolool (inderaalne), mis avas kardiovaskulaarsete haiguste ravis uue ja helge lehe..

1988. aasta Nobeli meditsiinipreemia said J. Black, G. Elion, G. Hutchings ravimiravi uute põhimõtete väljatöötamise eest, eriti beeta-adrenoblokaatorite kasutamise põhjenduse eest. Väärib märkimist, et beeta-adrenoblokaatorid töötati välja antiarütmiliste ravimite rühmana ja nende hüpotensiivne toime oli ootamatu kliiniline leid. Algselt peeti seda küljeks, mis pole kaugeltki alati soovitav mõju. Alles hiljem, alates 1964. aastast, pärast Prichardi ja Giiliami avaldamist, hakati seda hindama.

Beeta-blokaatorite toimemehhanism

Selle rühma ravimite toimemehhanism on tingitud nende võimest blokeerida südamelihase ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades mitmeid toimeid, mis on nende ravimite hüpotensiivse toime mehhanismi komponendid.

• Väiksem südamevõimsus, pulss ja pulss, mille tagajärjel väheneb müokardis hapnikuvajadus, suureneb kollateraalsuste arv ja jaotub müokardi verevool ümber.
• Südame löögisageduse vähendamine. Sellega seoses optimeerivad diastolid kogu koronaarset verevoolu ja toetavad kahjustatud müokardi ainevahetust. Südamelihaseid kaitsvad beeta-blokaatorid on võimelised vähendama müokardi infarkti pindala ja müokardi infarkti komplikatsioonide sagedust.
• Kogu perifeerse resistentsuse vähendamine, vähendades juxtaglomerulaarse aparaadi rakkude reniini tootmist.
• Norepinefriini vähenenud vabanemine postganglionilistest sümpaatilistest närvikiududest.
• Suurenenud veresooni laiendavate tegurite (prostatsükliin, prostaglandiin e2, lämmastikoksiid (II)) tootmine.
• Naatriumioonide neeru neeru imendumise vähenemine ning aordi kaare ja unearteri (unearteri) siinuse baroretseptorite tundlikkuse vähenemine.
• Membraani stabiliseeriv toime - vähendab naatriumi- ja kaaliumioonide membraani läbilaskvust.

Koos antihüpertensiivsete beetablokaatoritega on järgmised toimingud.

• Antiarütmiline aktiivsus, mis on tingitud nende katehhoolamiinide toime pärssimisest, siinusrütmi aeglustumisest ja impulsside kiiruse vähenemisest atrioventrikulaarses vaheseinas.
• Antianginaalne aktiivsus - südamelihase ja veresoonte beeta-1-adrenergiliste retseptorite konkureeriv blokeerimine, mis põhjustab südame löögisageduse, müokardi kontraktiilsuse, vererõhu langust, samuti diastoli kestuse suurendamist, parandades koronaarset verevoolu. Üldiselt suureneb südamelihase hapnikuvajaduse vähendamiseks selle tagajärjel tolerantsus kehalise aktiivsuse suhtes, vähenevad isheemia perioodid, stenokardia ja infarktijärgse stenokardiaga patsientide stenokardiahoogude sagedus väheneb.
• Trombotsüütidevastane võime - aeglustada trombotsüütide agregatsiooni ja stimuleerida prostatsükliini sünteesi veresoonte seina endoteelis, vähendada vere viskoossust.
• Antioksüdantne toime, mis väljendub katehhoolamiinide põhjustatud rasvkoes sisalduvate vabade rasvhapete pärssimises. Vähendab hapnikuvajadust edasiseks ainevahetuseks.
• Vähenenud venoosne verevool südamesse ja ringleva plasma maht.
• Vähendage insuliini sekretsiooni, pärssides maksa glükogenolüüsi.
• Neil on rahustav toime ja need suurendavad raseduse ajal emaka kontraktiilsust.

Tabelist selgub, et beeta-1 adrenergilised retseptorid paiknevad peamiselt südame-, maksa- ja skeletilihastes. Katehhoolamiinidel, mis mõjutavad beeta-1 adrenergilisi retseptoreid, on stimuleeriv toime, mille tagajärjel suureneb pulss ja tugevus.

Beeta-blokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt domineerivast toimest beeta-1 ja beeta-2-le jagunevad adrenergilised retseptorid:

• kardioselektiivsed (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardioselektiivsed (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beeta-blokaatorid jaotatakse farmakokineetiliselt kolme rühma, sõltuvalt nende võimest lahustuda lipiidides või vees..

1. Lipofiilsed beetablokaatorid (oksprenolool, propranolool, Alprenolool, karvedilool, metaprolool, timolool). Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70–90%) maos ja sooltes. Selle rühma preparaadid tungivad hästi mitmesugustesse kudedesse ja organitesse, samuti platsenta ja hematoentsefaalbarjääri kaudu. Raske maksa- ja kongestiivse südamepuudulikkuse korral on lipofiilsed beetablokaatorid reeglina ette nähtud väikestes annustes..
2. Hüdrofiilsed beetablokaatorid (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Erinevalt lipofiilsetest beetablokaatoritest imenduvad nad sisemiselt kasutamisel ainult 30–50%, metaboliseeruvad vähemal määral maksas ja on pika poolväärtusajaga. Eritub peamiselt neerude kaudu, millega seoses kasutatakse hüdrofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes ja ebapiisava neerufunktsiooniga.
3. Lipo- ja hüdrofiilsed beetablokaatorid ehk amfifiilsed blokaatorid (atsetbutolool, bisoprolool, beetaksolool, pindolool, tseliprolool) lahustuvad lipiidides ja vees, pärast manustamist imendub 40–60% ravimist selle sees. Need on lipo- ja hüdrofiilsete beetablokaatorite vahel keskmises positsioonis ning erituvad võrdselt neerude ja maksa kaudu. Mõõduka neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidele on ette nähtud ravimid..

Beeta-blokaatorite põlvkonna klassifikatsioon

1. Kardioselektiivsed (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolool, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiivsed (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
3. Beeta-blokaatorid, millel on alfa-adrenoblokaatorite blokaatorite omadused (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol), on ravimid, millel on mõlema blokaatorite rühma hüpotensiivse toime loomulikud mehhanismid..

Kardioselektiivsed ja mittekardioselektiivsed beetablokaatorid jagunevad omakorda ravimiteks, millel on sisemine sümpatomimeetiline toime ja ilma.

1. Sisemise sümpatomimeetilise toimeta kardioselektiivsed beetablokaatorid (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) vähendavad koos antihüpertensiivse toimega pulssi, annavad antiarütmilise toime, ei põhjusta bronhospasmi.
2. Sisemise sümpatomimeetilise toimega kardioselektiivsed beetablokaatorid (atsetbutolool, talinolool, tseliprolool) vähendavad vähemal määral südame löögisagedust, pärsivad siinussõlme automatismi ja atrioventrikulaarset juhtivust, annavad siinuse tahhükardia korral vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, ning -2 kopsuveresoonte bronhide adrenergilised retseptorid.
3. Sisemise sümpatomimeetilise toimeta mittekardioselektiivsetel beetablokaatoritel (Propranolol, Nadolol, Timolol) on suurim anginavastane toime, seetõttu kirjutatakse neid sageli samaaegse stenokardiaga patsientidele.
4. Sisemise sümpatomimeetilise toimega mittekardioselektiivsed beetablokaatorid (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) mitte ainult ei blokeeri, vaid stimuleerivad osaliselt ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle rühma ravimid vähendavad vähemal määral südame löögisagedust, aeglast kodade-vatsakeste juhtivust ja vähendavad müokardi kontraktiilsust. Neid võib välja kirjutada arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kerged juhtivuse häired, südamepuudulikkus, harvem pulss.

Beeta-blokaatorite kardioselektiivsus

Kardioselektiivsed beetablokaatorid blokeerivad beeta-1-adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad südamelihase, neerude kõrvaglomerulaarse aparaadi, rasvkoe, südame juhtivuse ja soolte rakkudes. Beeta-blokaatorite selektiivsus sõltub annusest ja kaob suurte beeta-1-selektiivsete beetablokaatorite annuste korral.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid mõjutavad mõlemat tüüpi retseptoreid, beeta-1 ja beeta-2 adrenergilisi retseptoreid. Beeta-2 adrenergilised retseptorid asuvad veresoonte, bronhide, emaka, kõhunäärme, maksa ja rasvkoe silelihastel. Need ravimid suurendavad rase emaka kontraktiilset aktiivsust, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust. Samal ajal on beeta-2 adrenergiline blokaad seotud mitteselektiivsete beetablokaatorite negatiivsete mõjudega (bronhospasm, perifeerne vasospasm, häiritud glükoosi- ja lipiidide metabolism).

Kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on eelis mittekardioselektiivsete ees arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalastma ja muude bronhopulmonaalsüsteemi haiguste ravimisel patsientidega, millega kaasnevad bronhospasmid, suhkurtõbi, vahelduv patsutamine.

Märkus ametisse nimetamise kohta:

• oluline arteriaalne hüpertensioon;
• sekundaarne arteriaalne hüpertensioon;
• hüpersümpatikotoonia tunnused (tahhükardia, kõrge pulsisurve, hüperkineetiline hemodünaamika tüüp);
• kaasnev südame isheemiatõbi - stenokardia (suitsetajate selektiivsed beetablokaatorid, mittesuitsetajad - mitteselektiivsed);
• südameatakk, sõltumata stenokardia olemasolust;
• südame rütmihäired (kodade ja vatsakeste ekstrasüstool, tahhükardia);
• subkompenseeritud südamepuudulikkus;
• hüpertroofiline kardiomüopaatia, subaortiline stenoos;
• mitraalklapi prolaps;
• vatsakeste virvenduse ja äkksurma oht;
• arteriaalne hüpertensioon preoperatiivsel ja operatsioonijärgsel perioodil;
• beeta-adrenoblokaatorid on ette nähtud ka migreeni, hüpertüreoidismi, alkoholi ja ravimite ärajätmise korral.

Beeta-blokaatorid: vastunäidustused

Kardiovaskulaarsüsteemist:

• bradükardia;
• atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
• arteriaalne hüpotensioon;
• äge südamepuudulikkus;
• kardiogeenne šokk;
• vasospastiline stenokardia.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

• bronhiaalastma;
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• perifeersete veresoonte stenootiline haigus koos jäseme isheemiaga puhkeolekus.

Beeta-blokaatorid: kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemist:

• südame löögisageduse vähenemine;
• atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
• vererõhu oluline langus;
• heite vähendamine.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

• hingamissüsteemi häired (bronhospasm, bronhide obstruktsiooni rikkumine, krooniliste kopsuhaiguste ägenemine);
• perifeerne vasokonstriktsioon (Raynaud 'sündroom, külmad jäsemed, vahelduv claudication);
• psühho-emotsionaalsed häired (nõrkus, unisus, mäluhäired, emotsionaalne labiilsus, depressioon, ägedad psühhoosid, unehäired, hallutsinatsioonid);
• seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, peptilise haavandi ägenemine, koliit);
• võõrutussündroom;
• süsivesikute ja lipiidide metabolismi rikkumine;
• lihasnõrkus, füüsilise koormuse talumatus;
• impotentsus ja vähenenud libiido;
• neerufunktsiooni vähenemine perfusiooni vähenemise tõttu;
• pisaravedeliku vähenenud tootmine, konjunktiviit;
• nahahaigused (dermatiit, eksanteem, psoriaasi ägenemine);
• loote alatoitumus.

Beeta-blokaatorid ja diabeet

Teist tüüpi suhkurtõve korral eelistatakse selektiivseid beetablokaatoreid, kuna nende düsmetaboolsed omadused (hüperglükeemia, vähenenud koe tundlikkus insuliini suhtes) on vähem väljendunud kui mitteselektiivsete korral.

Beeta-blokaatorid ja rasedus

Raseduse ajal on beetablokaatorite (mitteselektiivsete) kasutamine ebasoovitav, kuna need põhjustavad bradükardiat ja hüpokseemiat, millele järgneb loote alatoitumus.

Milliseid beeta-blokaatorite rühmast pärit ravimeid on parem kasutada?

Beeta-blokaatoritest kui antihüpertensiivsete ravimite klassist rääkides tähendavad nad ravimeid, millel on beeta-1 selektiivsus (neil on vähem kõrvaltoimeid), ilma sisemise sümpatomimeetilise toimega (efektiivsemad) ja veresooni laiendavate omadustega.

Milline beetablokaator on parem?

Hiljuti ilmus meie riigis beeta-blokaator, millel on kõige optimaalsem kombinatsioon krooniliste haiguste (arteriaalne hüpertensioon ja südamehaigused) raviks vajalikest omadustest - Lokren.

Lokren on originaalne ja samal ajal odav beetablokaator, millel on kõrge beeta-1 selektiivsus ja pikim poolestusaeg (15-20 tundi), mis võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Kuid tal puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus. Ravim normaliseerib vererõhu igapäevase rütmi varieeruvust, aitab vähendada vererõhu hommikuse tõusu kraadi. Lokreni ravi ajal südame isheemiatõvega patsientidel vähenes stenokardiahoogude sagedus ja suurenes füüsilise aktiivsuse taluvus. Ravim ei põhjusta nõrkustunnet, väsimust, ei mõjuta süsivesikute ja lipiidide ainevahetust.

Teine ravim, mida saab eristada, on Nebilet (Nebivolol). Ebatavaliste omaduste tõttu on see beeta-blokaatorite klassis eriline koht. Mittepilet koosneb kahest isomeerist: esimene neist on beeta-blokaator ja teine ​​vasodilataator. Ravimil on otsene mõju lämmastikoksiidi (NO) sünteesi stimuleerimisele veresoonte endoteeli kaudu.

Kahekordse toimemehhanismi tõttu võib Nebilet'i määrata patsientidele, kellel on arteriaalne hüpertensioon ja kaasnevad kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused, perifeersete arterite ateroskleroos, kongestiivne südamepuudulikkus, raske düslipideemia ja suhkurtõbi.

Nagu kahel viimasel patoloogilisel protsessil, on tänapäeval märkimisväärsel hulgal teaduslikke tõendeid, et Nebilet mitte ainult ei kahjusta lipiidide ja süsivesikute metabolismi, vaid normaliseerib ka toimet kolesteroolile, triglütseriididele, veresuhkrule ja glükeeritud hemoglobiinile. Teadlased seostavad neid beeta-blokaatorite klassi ainulaadseid omadusi ravimi NO-d moduleeriva aktiivsusega.

Beeta-blokaatori võõrutussündroom

Beeta-adrenoretseptorite blokaatorite järsk tühistamine pärast nende pikaajalist kasutamist, eriti suurtes annustes, võib põhjustada ebastabiilse stenokardia, vatsakeste tahhükardia, müokardi infarkti kliinilisele pildile iseloomulikke nähtusi ja mõnikord põhjustada äkksurma. Võõrutussündroom hakkab ilmnema mõni päev hiljem (harvemini - 2 nädalat) pärast beeta-adrenoblokaatorite peatamist.

Nende ravimite ärajätmise tõsiste tagajärgede ärahoidmiseks peate järgima järgmisi soovitusi:

• lõpetage beeta-adrenoretseptorite blokaatorite kasutamine järk-järgult, 2 nädala jooksul, vastavalt sellele skeemile: esimesel päeval vähendatakse propranolooli ööpäevast annust mitte rohkem kui 80 mg, viiendal - 40 mg, 9. - 20 mg ja 13. päeval - 10 mg;
• beeta-adrenoretseptorite blokaatorite ärajätmise ajal ja pärast seda tuleb südame isheemiatõvega patsientidel piirata kehalist aktiivsust ja vajadusel suurendada nitraatide annust;
• beeta-adrenoblokaatoreid ei tühistata enne operatsiooni koronaararterite haigusega patsientidel, kellel on ette nähtud koronaararterite šunteerimine, 2 tundi enne operatsiooni määratakse 1/2 ööpäevane annus, beeta-blokaatoreid ei manustata operatsiooni ajal, vaid 2 päeva jooksul. pärast seda, kui see on välja kirjutatud intravenoosselt.

Farmakoloogiline rühm - beetablokaatorid

Alarühmade ettevalmistused on välistatud. Luba

Ettevalmistused

Ettevõtte RLS ® ametlik veebisait. Vene Interneti-põhine ravimite entsüklopeedia ja ravimite kaubavalik. Ravimikataloog Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude toodete juhistele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline juhend sisaldab teavet vabastamise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, kasutamisnähtude, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoimete, ravimite kasutamismeetodi, ravimifirmade kohta. Ravimikataloog sisaldab ravimite ja farmaatsiatoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine on keelatud ilma LLC RLS-Patent loata.
Saidi www.rlsnet.ru lehekülgedel avaldatud infomaterjalide tsiteerimisel on vajalik link teabeallikale.

Veel palju huvitavaid asju

© VENEMAA ® RLS ® RAVIMITE REGISTREERIMINE, 2000-2020.

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide äriline kasutamine pole lubatud..

Teave on mõeldud meditsiinitöötajatele..

Beeta-blokaatorid - ravimid koos kasutusjuhendi, näidustuste, toimemehhanismi ja hinnaga

Isiklik kogemus

Igal arstil on ilmselt oma farmakoterapeutiline juhend, mis kajastab tema isiklikku kliinilist kogemust ravimitega, sõltuvusi ja negatiivset suhtumist. Ravimi kasutamise edukus ühe kuni kolme kuni kümne esimese patsiendi korral tagab arsti sõltuvuse temast paljudeks aastateks ja kirjanduse andmed kinnitavad arvamust selle tõhususe kohta. Siin on nimekiri mõnest kaasaegsest beetablokaatorist, millega mul on kliiniline kogemus..

Propranolool

Esimene beeta-blokaatoritest, mida hakkasin oma praktikas rakendama. Näib, et eelmise sajandi 70-ndate aastate keskel oli propranolool peaaegu ainus beetablokaator maailmas ja kindlasti ainus NSV Liidus. Ravim on endiselt üks kõige sagedamini välja kirjutatavaid beetablokaatoreid, sellel on teiste beetablokaatoritega võrreldes rohkem näidustusi. Praegu ei saa ma siiski pidada selle kasutamist õigustatuks, kuna teistel beetablokaatoritel on palju vähem väljendunud kõrvaltoimed.

Propranolooli võib soovitada südame isheemiatõve ravis, see on efektiivne ka vererõhu alandamisel hüpertensiooni korral. Propranolooli määramisel on ortostaatilise kokkuvarisemise oht

Propranolool on südamepuudulikkuse korral ette nähtud ettevaatusega, väljutusfraktsioon on alla 35%, ravim on vastunäidustatud.

Minu tähelepanekute kohaselt on propranolool efektiivne mitraalklapi prolapsi ravis: annusest 20–40 mg päevas piisab, et tagada klapide (tavaliselt eesmise) prolapsi kadumine või langus märkimisväärselt kolmandast või neljandast kraadist esimese või nullini..

Bisoprolool

Beeta-adrenoblokaatorite kardioprotektiivne toime saavutatakse annusega, mis tagab südame löögisageduse 50–60 minutis.

Väga selektiivne beeta₁-Blocker, mille puhul on tõestatud müokardiinfarkti suremuse vähenemine 32%. 10 mg bisoprolooli annus on ekvivalentne 100 mg atenolooliga, ravimit määratakse päevases annuses 5 kuni 20 mg. Bisoprolooli võib ohutult välja kirjutada koos hüpertensiooni (vähendab arteriaalset hüpertensiooni), südame isheemiatõve (vähendab südamelihase hapnikuvajadust, vähendab stenokardiahoogude sagedust) ja südamepuudulikkusega (vähendab järelkoormust)..

Metoprolool

Ravim kuulub beeta₁Kardioselektiivsed beetablokaatorid. KOK-iga patsientidel põhjustab metoprolool annuses kuni 150 mg päevas vähem väljendunud bronhospasmi võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatorite samaväärsete annustega. Metoprolooli võtmisel peatavad beeta2-adrenergilised agonistid tõhusalt bronhospasmi.

Metoprolool vähendab tõhusalt ventrikulaarse tahhükardia sagedust ägeda müokardi infarkti korral ja sellel on väljendunud kardioprotektiivne toime, vähendades randomiseeritud uuringutes kardioloogiliste patsientide suremust 36%.

Praegu tuleb beeta-blokaatoreid pidada esmavaliku ravimiteks südame isheemiatõve, hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ravis. Beeta-adrenoblokaatorite suurepärane ühilduvus diureetikumide, kaltsiumitoru blokaatorite ja AKE inhibiitoritega on muidugi täiendav argument nende määramisel.

Blokaatorite loend

Alfa-adrenoblokeerivad ravimid

Alfa-1-adrenoblokeeriva rühma 1 ravimitele. Alfuzosin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosin;
• Alfuzosin vesinikkloriid;
• Dalfaas
• Dalphase Retard;
• Dalphase SR.

• Artesin;
• Artesin Retard;
• Doksasosiin;
• Doksasosiin Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doksasosiin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• Doksasosiinmesülaat;
• Zoxon;
• Camiren;
• Kamiren CL;
• Kardura
• Kardura Neo;
• Tonokardiin;
• Urocard.

• Hüper lihtne;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnic Okas;
• Omnik;
• Omsulosiin;
• Proflosiin;
• Sonisin;
• Tamseliin;
• Tamsulosiin;
• Tamsulosiini retard;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamsulosiin-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• Tamsulosiinvesinikkloriid;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• Tulosin;
• Fookus.

Alfa-2-adrenoblokeeriva rühma ravimitele Alfa-1,2-adrenergilisi blokeerivaid rühmi kuuluvatele ravimitele. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

Beeta-blokaatorid - nimekiri

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed blokaatorid, kardioselektiivsed blokaatorid).1. Atenolool:

• Atenobene;
• Atenova;
• Atenool;
• Atenolaan;
• Atenolool;
• Atenolol Agio;
• Atenolool-AKOS;
• Atenoloolakraan;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolool UBF;
• Atenolool FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Beetakaart;
• Velorin 100;
• Vero-Atenolol;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormin.

• Betak;
• Beetaksolool;
• Betalmiline EL;
• Betoptic;
• Betoptic C;
• Betoftaan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

• Aritel
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Biscard;
• Bisomor;
• Bisoprolool;
• Bisoprolool-OBL;
• Bisoprolool LEXVM;
• Bisoprolooli niit;
• Bisoproloolprana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• Bisoprolool C3;
• Bisoprolol Teva;
• Bisoproloolfumaraat;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• Koronaalne;
• Hüpertensioon;
• Tyrese.

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 ja Corvitol 100;
• Metozok;
• Metokardium;
• Metocor Adipharm;
• Metolool;
• Metoprolool;
• Metoproloolakrüül;
• Metoprolool Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolooli orgaanika;
• Metoprolool OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• Metoprolooli suktsinaat;
• Metoprolooltartraat;
• Serdol;
• ;
• Egiloc Retard;
• Egilok C;
• Emzok.

• Bivotens;
• Binelool;
• Nebivaator;
• Nebivolool;
• Nebivolool NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• Nebivoloolvesinikkloriid;
• Nebikor Adipharm;
• Nebilan Lannacher;
• Mittepilet;
• Nebilong
• Od taevas.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid).1. Bopindolool:

• Anapriliin;
• Vero-Anaprilin;
• Inderaalne;
• Inderaalne LA;
• Solvunud;
• Propranobeen;
• Propranolool;
• Propranolol Nycomed.

• Darob;
• SOTAHEXAL;
• Sotaleks;
• Sotalool;
• Sotalol Canon;
• Sotaloolvesinikkloriid.

• Arutimool;
• Glaumool;
• Glautam;
• Cuzimolol;
• Niolol;
• Okamed;
• Okumol;
• Esineb E;
• Optimool;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Sageli;
• TIMOGEXAL;
• Tümool;
• Timolool;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timololi pilt;
• Timolol Teva;
• Timoloolmaleaat;
• Tümolong;
• Timoptiline;
• Timoptiline depoo.

Alfa-beeta-blokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui beeta-adrenergilised retseptorid)

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

• Albetor;
• Albetor Pikk;
• Butüülamiinhüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
• Proksodolool.

• Akridüülool;
• Bagodilool;
• Vedikardool;
• Dilatrend;
• Carvedigamma;
• Karvedilool;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Karvedilool-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Rekardium;
• Tallton.

Beeta-blokeerijate loend

Ainult arst saab valida õige ravimi. Ta määrab ravimi annuse ja kasutamise sageduse. Tuntud beetablokaatorite loetelu:

1. Selektiivsed beetablokaatorid

Need ravimid toimivad selektiivselt südame ja veresoonte retseptoritele, seetõttu kasutatakse neid ainult kardioloogias.

1.1 Ilma sisemise sümpatomimeetilise toimeta

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Reardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 sisemise sümpatomimeetilise toimega

Toimeaine nimi

Ravim, mis seda sisaldab

2. Mitteselektiivsed beetablokaatorid

Nendel ravimitel puudub selektiivne toime, madalam arteriaalne ja silmasisene rõhk.

2.1 Ilma sisemise sümpatomimeetilise toimeta

Toimeaine nimi

Ravim, mis seda sisaldab

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 sisemise sümpatomimeetilise toimega

3. veresooni laiendavate omadustega beetablokaatorid

Kõrge vererõhu probleemide lahendamiseks kasutatakse veresooni laiendavate omadustega adrenoretseptori blokaatoreid. Need ahendavad veresooni ja normaliseerivad südame tööd..

3.1 Ilma sisemise sümpatomimeetilise toimeta

3.2 sisemise sümpatomimeetilise toimega

Beeta-blokaatorid - tuntud ravimid

4. BAB pikatoimeline

Lipofiilsed beetablokaatorid - pika toimeajaga ravimid toimivad kauem kui antihüpertensiivsed analoogid, seetõttu kirjutatakse neid välja väiksemates annustes ja harvemini. Nende hulka kuulub metoprolool, mis sisaldub tablettides Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultra lühitoimelised blokaatorid

Kardioselektiivsed beetablokaatorid - ülikergetoimeliste ravimite tööaeg on kuni pool tundi. Nende hulka kuulub esmolool, mis sisaldub breviblokis, Esmolol.

Beeta-blokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt domineerivast toimest beeta-1 ja beeta-2-le jagunevad adrenergilised retseptorid:

• kardioselektiivsed (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardioselektiivsed (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beeta-blokaatorid jaotatakse farmakokineetiliselt kolme rühma, sõltuvalt nende võimest lahustuda lipiidides või vees..

1. Lipofiilsed beetablokaatorid (oksprenolool, propranolool, Alprenolool, karvedilool, metaprolool, timolool). Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70–90%) maos ja sooltes. Selle rühma preparaadid tungivad hästi mitmesugustesse kudedesse ja organitesse, samuti platsenta ja hematoentsefaalbarjääri kaudu. Raske maksa- ja kongestiivse südamepuudulikkuse korral on lipofiilsed beetablokaatorid reeglina ette nähtud väikestes annustes..
2. Hüdrofiilsed beetablokaatorid (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Erinevalt lipofiilsetest beetablokaatoritest imenduvad nad sisemiselt kasutamisel ainult 30–50%, metaboliseeruvad vähemal määral maksas ja on pika poolväärtusajaga. Eritub peamiselt neerude kaudu, millega seoses kasutatakse hüdrofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes ja ebapiisava neerufunktsiooniga.
3. Lipo- ja hüdrofiilsed beetablokaatorid ehk amfifiilsed blokaatorid (atsetbutolool, bisoprolool, beetaksolool, pindolool, tseliprolool) lahustuvad lipiidides ja vees, pärast manustamist imendub 40–60% ravimist selle sees. Need on lipo- ja hüdrofiilsete beetablokaatorite vahel keskmises positsioonis ning erituvad võrdselt neerude ja maksa kaudu. Mõõduka neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidele on ette nähtud ravimid..

Beeta-blokaatorite põlvkonna klassifikatsioon

1. Kardioselektiivsed (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolool, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiivsed (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
3. Beeta-blokaatorid, millel on alfa-adrenoblokaatorite blokaatorite omadused (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol), on ravimid, millel on mõlema blokaatorite rühma hüpotensiivse toime loomulikud mehhanismid..

Kardioselektiivsed ja mittekardioselektiivsed beetablokaatorid jagunevad omakorda ravimiteks, millel on sisemine sümpatomimeetiline toime ja ilma.

1. Sisemise sümpatomimeetilise toimeta kardioselektiivsed beetablokaatorid (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) vähendavad koos antihüpertensiivse toimega pulssi, annavad antiarütmilise toime, ei põhjusta bronhospasmi.
2. Sisemise sümpatomimeetilise toimega kardioselektiivsed beetablokaatorid (atsetbutolool, talinolool, tseliprolool) vähendavad vähemal määral südame löögisagedust, pärsivad siinussõlme automatismi ja atrioventrikulaarset juhtivust, annavad siinuse tahhükardia korral vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, vähese ja supraventrikulaarse, ning -2 kopsuveresoonte bronhide adrenergilised retseptorid.
3. Sisemise sümpatomimeetilise toimeta mittekardioselektiivsetel beetablokaatoritel (Propranolol, Nadolol, Timolol) on suurim anginavastane toime, seetõttu kirjutatakse neid sageli samaaegse stenokardiaga patsientidele.
4. Sisemise sümpatomimeetilise toimega mittekardioselektiivsed beetablokaatorid (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) mitte ainult ei blokeeri, vaid stimuleerivad osaliselt ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle rühma ravimid vähendavad vähemal määral südame löögisagedust, aeglast kodade-vatsakeste juhtivust ja vähendavad müokardi kontraktiilsust. Neid võib välja kirjutada arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kerged juhtivuse häired, südamepuudulikkus, harvem pulss.

Kasutusjuhend

Struktuur

Selliste preparaatide toimeainena kasutatakse tavaliselt atenolooli, propranolooli, metoprolooli, timolooli, bisoprolooli jne..

Abiained võivad olla erinevad ja sõltuvad tootjast ja ravimi vabastamise vormist. Kasutada võib tärklist, magneesiumstearaati, kaltsiumvesinikfosfaati, värvaineid jne..

Toimemehhanism

Nendel ravimitel võib olla erinevaid mehhanisme. Erinevus seisneb kasutatud toimeaines..

Beeta-blokaatorite peamine roll on katehhoolamiinide kardiotoksiliste mõjude ärahoidmine.

Samuti on olulised järgmised mehhanismid:

• Antihüpertensiivne toime. Seda seostatakse reniini ja angiotensiin II tekke peatamisega. Selle tagajärjel on võimalik norepinefriini vabastada ja vähendada tsentraalset vasomotoorset aktiivsust..
• Isheemiavastane toime. Südame löögisageduse vähendamine vähendab hapnikuvajadust.
• Antiarütmiline toime. Otsese elektrofüsioloogilise mõju tagajärjel südamele on võimalik vähendada sümpaatilist toimet ja müokardi isheemiat. Samuti on selliste ainete abil võimalik vältida katehoolamiinide põhjustatud hüpokaleemiat..

Teatud ravimitel võivad olla antioksüdantsed omadused, need pärsivad veresoonte silelihasrakkude paljunemist..

Näidustused

Sellised ravimid on tavaliselt ette nähtud:

• isheemia;
• rütmihäired;
• hüpertensioon
• südamepuudulikkus;
• QT intervalli sündroom.

Teatud olukordades võib selliseid ravimeid kasutada ka migreeni, autonoomsete kriiside, võõrutusnähtude, hüpertroofilise kardiomüopaatia korral.

Kasutusviis

Enne ravimi kasutamist informeerige kindlasti oma arsti, kui olete rase. Vähetähtis pole ka raseduse planeerimise fakt..

Samuti peaks spetsialist olema teadlik selliste patoloogiate olemasolust nagu arütmia, emfüseem, astma, bradükardia.

Beeta-blokaatorid võetakse koos toiduga või vahetult pärast seda. Tänu sellele on võimalik minimeerida võimalikke kõrvaltoimeid. Ravimi võtmise kestuse ja sageduse peaks määrama ainult spetsialist.

Kasutamise ajal on mõnikord vaja jälgida pulssi. Kui märkasite, et selle sagedus on nõutavast indikaatorist madalam, peate sellest viivitamatult arsti teavitama.

Samuti on väga oluline, et regulaarselt jälgiks spetsialist, kes suudab hinnata ettenähtud ravi efektiivsust ja selle kõrvaltoimeid..

Templites pakutav peavalu võib olla paljude haiguste sümptom, seetõttu ei tohiks arsti külastamist edasi lükata.

Millised on perinataalse entsefalopaatia tagajärjed, kuidas seda vältida ja miks see areneb, räägib artikkel.

Hüpofüüsi kasvaja on haruldane ja kõige sagedamini healoomuline kasvaja. Lingil klõpsates näete, kuidas ta fotol välja näeb.

Kõrvalmõjud

Ravimitel on üsna vähe kõrvaltoimeid:

• Pidev väsimus.
• Südame löögisageduse vähendamine.
• Astma ägenemine.
• Südame blokaad.
• Raskused füüsilise koormusega.
• Mürgine toime.
• LDL-kolesterooli vähendamine.
• Veresuhkru vähendamine.
• Suurenenud surve oht pärast uimastite ärajätmist.
• Südameatakid.

On tingimusi, kus selliste ravimite võtmine on üsna ohtlik:

• diabeet;
• depressioon;
• obstruktiivne kopsupatoloogia;
• perifeersete arterite häired;
• düslipideemia;
• siinussõlme talitlushäire ilma sümptomiteta.

Vastunäidustused

Selliste rahaliste vahendite kasutamisel on ka vastunäidustused:

• Bronhiaalastma.
• Individuaalne tundlikkus.
• Teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.
• Bradükardia.
• Kardiogeenne šokk.
• Sinussõlme nõrkuse sündroom.
• Perifeersete arterite patoloogiad.
• Madal rõhk.

Koostoimed teiste ravimitega

Mõned ravimid võivad interakteeruda beetablokaatoritega ja suurendada nende toimet..

Peate oma arstile teatama, kui võtate:

• ARVI fondid.
• Hüpertensiooni ravimid.
• Ravimid diabeedi raviks, sealhulgas insuliin.
• MAO inhibiitorid.

Vabastusvorm

Sellised preparaadid võivad olla tablettide või süste kujul..

Ladustamistingimused

Neid ravimeid tuleks hoida temperatuuril, mis ei ületa kakskümmend viis kraadi. Seda peate tegema pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage ravimeid pärast nende kõlblikkusaega.

Kuidas narkootikume võtta?

Ravimite kasutamise juhised erinevad sõltuvalt konkreetsest ravimist ja koostises olevast toimeainest. Enamikul juhtudel on tabletid või kapslid mõeldud ainult ühekordseks kasutamiseks..

Enne ravi alustamist lugege hoolikalt kõiki juhiseid, lugege välja ühekordne annus ja maksimaalne ööpäevane kontsentratsioon. Ravikuur kestab keskmiselt 4–10 nädalat. Ravimit hakatakse võtma vähendatud annusega, suurendades järk-järgult toimeaine kontsentratsiooni veres.

Uroloogias

Selle farmakoloogilise rühma ravimid on võimelised kõrvaldama põletikuliste haiguste sümptomaatilisi ilminguid ja võitlema haiguse põhjusega. Rakkude patoloogiline vohamine häirib urineerimise protsessi, prostatiidi või hüperplaasia taustal tekivad sageli muud haigused.

Näidustused uroloogilises praktikas kasutatavate ravimite jaoks:

• väike kiirus urineerimisel;
• kusekanali sulgemisel on kõrge rõhk;
• põse kaela avamata jätmine.

Ravimid aitavad valu urineerimise ajal kõrvaldada, kuna ravimitel on veresooni laiendav toime. Ravimid annavad efekti ainult pikaajalise ravimteraapia korral.

Ravimid on ette nähtud ägeda või kroonilise prostatiidi, eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral. Terapeutiline toime ilmneb pärast 2-nädalast pidevat kasutamist. Täheldatakse silelihaste toonuse langust, uriini väljavool normaliseerub.

Uroloogias kasutatavad ravimid, nende lühikirjeldus:

1. Terasosiin. Näidatud urineerimisprobleemide kõrvaldamiseks. Aitab lõõgastuda silelihaseid, mis vähendab tualetti minnes valu ja aitab suurendada uriini voolukiirust.
2. Doksasosiin. Üks populaarsemaid ja tõhusamaid vahendeid, mis mõjutab positiivselt eesnäärme funktsionaalsust. Ravimiteraapial on positiivne mõju kogu urodünaamikale.
3. Alfuzosin. See vähendab survet kusejuhas, on ette nähtud düsuuria leevendamiseks. Ravimil on kumulatiivne toime, toimeaine toimet saab näha pärast 1,5-2 nädalat pärast ravimi kasutamist.

Ravirežiimi ja spetsiifilise ravimi määrab ainult raviarst. Ravi kestus sõltub diagnoosist ja raskendavate haiguste esinemisest patsiendi ajaloos. Alfa-adrenoblokaatorid on uroloogiliste patoloogiate raviks kõige tõhusamad ravimid.

Kardioloogias

Kardioloogilises praktikas aitavad ravimid ka hüpertensiivse rünnaku korral. Enne pideva manustamise määramist on soovitatav testida. Ravikuuri on vaja alustada toimeaine väikeste annustega.

Soovitused kasutamiseks hüpertensiooni korral:

1. Annuse järkjärguline suurendamine. Selline meede on vajalik, et vältida aktiivse komponendi individuaalse talumatuse reaktsioone ja valida raviks kõige sobivam ravim.
2. Võtke esimene pill. Pärast esimese terapeutilise annuse kasutamist soovitatakse patsiendil jääda liikumatuks 2-3 tunniks, et jälgida keha reaktsiooni. Üleannustamine on lubatud ainult arsti loal.
3. Samaaegsete haiguste tõrje. Diabeedi, ateroskleroosi või muude haiguste korral peate jälgima veresuhkru taset, pulssi.

Ärge unustage olla ettevaatlik. Vale kasutamise korral või annuse märkimisväärsest ületamisel võivad tekkida kõrvaltoimed.

Halvimal juhul võivad ravimid põhjustada insuldi või müokardiinfarkti.

Kardioselektiivsed beeta-1 adrenoblokaatorid 2. põlvkond

Beeta-1 adrenoblokaatorid toimivad sihipäraselt samadel retseptoritel südames, see muudab neist kitsa fookusega ravimid. Efektiivsus ei kannata, pigem vastupidi.

Esialgu peeti ohutumaks, kuigi te ei saa neid niikuinii ise võtta. Eriti kombinatsioonides.

Metoprolool

Seda kasutatakse suuremal määral südame rütmihäiretega seotud ägedate seisundite leevendamiseks..

Kõrvaldab tõhusalt mitmesuguseid kõrvalekaldeid, mitte ainult supraventrikulaarset tüüpi. Mõnel juhul kasutatakse seda paralleelselt Amiodarone'iga, mida peetakse südame löögisageduse häirete ravis peamiseks ja kuulub teise rühma..

See ei sobi püsivaks kasutamiseks, kuna seda on suhteliselt raske taluda ja see põhjustab kõrvaltoimeid.

Annab kiire soovitud tulemuse. Soodne mõju avaldub tunni aja pärast või vähem.

Biosaadavus sõltub ka keha individuaalsetest omadustest, patsiendi keha praegustest funktsionaalsetest omadustest.

Bisoprolool

Kardioselektiivne beetablokaator süstemaatiliseks manustamiseks. Erinevalt Metoprololist hakkab see toimima 12 tunni pärast, kuid efekt püsib kauem.

Ravim sobib pikaajaliseks kasutamiseks, peamine tulemus on vererõhu ja südame löögisageduse normaliseerimine. Arütmia relapsi ennetamine.

Talinolool (Cordanum)

Põhimõtteliselt ei erine Metoprolol. Selle näidud on identsed. Kasutatakse ägedate seisundite leevendamise osana.

Beetablokaatorite loetelu on puudulik, esitatud on ainult ravimite kõige levinumad ja levinumad nimetused. Seal on palju analooge ja identseid ravimeid..

Valik „silma järgi” ei anna tulemusi peaaegu kunagi, vaja on põhjalikku diagnoosi.

Kuid isegi sel juhul pole mingit garantiid, et ravim töötab. Seetõttu on kvaliteetse ravikuuri määramiseks tungivalt soovitatav lühiajaline haiglaravi..

Hüpertensiooni alfa-adrenergilisi blokeerivaid ravimeid

Millistele ravimitele, mis esindavad kõige populaarsemaid alfa-blokaatoreid ja mille arstid on välja kirjutanud hüpertensiooni jaoks, pööravad spetsialistid kõige sagedamini tähelepanu?

• Alfuzosin. Ravim on ennast sisse seadnud skeemides, mis hõlmavad prostatiiti patsiendi ajaloos või sellise haiguse esinemist nagu müokardi koe hüpertroofia.
• Klonidiin. Võimas antihüpertensiivne ravim, mis langeb OPSS-i. See on vastupidine somatovegetatiivsete alkaloidide mürgitamisele ja oopiumi äravõtmisele. Sellel on valuvaigistav toime kesknärvisüsteemile.
• Dopegit. Hoolimata asjaolust, et see ravim põhjustab unisust, on selle kasutamine vererõhu hüpete ägedas faasis üsna tõhus ja õigustatud.
• Nicergoline. See on optimaalne mitte ainult GB, vaid ka perifeerse verevoolu probleemide ravis. Sellele ravimile iseloomulikest kõrvaltoimetest on unehäired.
• PROROXANE Nad ravivad suuri vererõhu erinevusi kaasneva arterioskleroosiga.
• Fentolamiin See on ennast tõestanud kõrge vererõhu ravis, millega kaasnevad patoloogilised protsessid, mis toimuvad jäsemete pehmetes kudedes. Tõenäoliselt kõige populaarsem mitteselektiivne alfa-blokeerija. Südame suhtes on see nootroopne ravim. Suurepärane hüpertensiivsete kriiside peatamiseks.
• Urapidiil. See nõuab kasutamise ajal hoolikat jälgimist, kuna see on võimeline vererõhku äärmiselt järsult alandama kuni lävitasemeni. Samaaegne haigus, mis sageli määrab selle ravimi valiku, on impotentsus: Urapidiil aitab taastada erektsioonivõimet.
• Yohimbine. Sarnaselt eelmisele ravimile. On meestel patsientidel urineerimise häirete kujul esinevaid kõrvaltoimeid.
• Prazosin. Viitab selektiivsetele blokaatoritele. Seda eristab selle kasutamise võimalus südamepuudulikkuse korral seisval kujul. Vaieldamatu eelis on see, et ravimil on väljendunud võime halva kolesterooli taset alandada.
• Doksasosiin. Sellel on toime pikendamise võime. On oluline, et ravim alandaks patsiendi vererõhku mitte ainult puhkeolekus, vaid ka füüsilise tegevuse ajal. Selle ravimi norepinefriini kontsentratsioon ei muutu. Adrenaliin, serotoniin ja dopamiin on praktiliselt muutumatud. Vere moodustatud elementide suhtes on sellel väljendunud võime täita agregatsioonivastast funktsiooni.

Lühidalt öeldes, milliseid kõrgvererõhuravimeid, mis on alfa-blokaatorid, kasutatakse kliinilises praktikas kõige sagedamini.

Beeta-blokaatorid

Tuletage meelde, et beetablokaatoreid on hüpertensiooni ravis kliinilises ravis juba pikka aega üsna edukalt kasutatud. Neil on antihüpertensiivne toime, mis ei ole halvem sellistest tuntud hüpotensiivide klassidest nagu AKE inhibiitorid, diureetikumid, kaltsiumi antagonistid või angiotegininiin-II retseptori antagonistid..

Nende väljanägemisega lahendati mitmeid klassikalisi terapeutilisi probleeme vererõhu ravis. Need ülesanded on:

• Rõhu stabiliseerumine füsioloogilise normi piires;
• Suremusega seotud riskijuhtimine;
• Sihtorgani kaitse;
• Samaaegsete ja sellega kaasnevate tervisehäirete ravi.

β-blokaatoreid esindab kolm peamist põlvkonda.

Esimene hõlmab mitteselektiivseid ravimeid, millel pole pikka kokkupuuteperioodi, kuid millel on ka mitmeid soovimatuid kõrvaltoimeid.

Nende ravimitega ravi tulemused selliste haiguste korral nagu:

Siin on beetablokaatorid, mis moodustavad hüpertensiooniks sagedamini kasutatavate ravimite loetelu:

1. Anapriliin. Mitteselektiivne. Võimalik laevade spasme. Mõnikord põhjustab selle kasutamine impotentsust. Sellel ravimil on siiski väljendunud antiarütmilised omadused..
2. Propranolool. Mitteselektiivsete adrenoblokaatorite rühma asutaja ja selliste ravimite esimese põlvkonna ravimite peamine toimeaine. Müokardile toimides vähendab see märkimisväärselt südame väljutamist. Lisaks alandavale toimele tugevdab see koos sellega kasutatavate türeostaatide (Merkazolil, kaaliumperkloraat jms) koosmõju. Normaliseerib südame rütmi juhul, kui patsiendil on varem olnud siinuse tahhükardia. Suurendab bronhide toonust.
3. Timolol Sellel südamega mitteselektiivsel blokaatoril on väljendunud võime glaukoomi ravida..

Teise põlvkonna β-adrenoblokaatorite (selektiivsed) tulek võimaldas arstidel lahendada palju laiemaid probleeme. Prognoos hüpertensiooni raviks selliste ravimite kasutamisega ei olnud vähem positiivne kui ravi korral AKE inhibiitorite või kaltsiumi antagonistidega.

Seda teist põlvkonda esindab:

1. Atenolool Ravimit võrreldakse soodsalt sarnaste ainetega selle poolest, et nõrga võime tõttu tungida läbi hematoentsefaalbarjääri ei põhjusta Atenolool unisust. Mõnevõrra halvem kui teised beetablokaatorid, see hoiab ära südameataki. Edukalt võitleb südame rütmihäiretega.
2. Metoprolool. Žanri klassika. Selle ravimi kehalise toimega toime on oluline umbes 8 tundi.
3. Concor. See on tõenäoliselt üks populaarsemaid beetablokaatoreid. Väga tõhus, sealhulgas samaaegse südamepuudulikkuse ravis.

Beeta-blokaatorite kolmandat põlvkonda, millel pole mitte ainult väljendunud selektiivsus, vaid ka täiendavad veresooni laiendavad funktsioonid, esindavad sellised ravimid:

• Karvedilool. Ravi algfaasis põhjustab vererõhu järsu väljutamise taustal sagedamini kui analoogidel vertiigo ja sarnaseid kõrvaltoimeid.
• Bisogamma Tuleb meeles pidada, et selle ravimi kasutamine tuleb lõpetada hiljemalt kaks päeva enne üldnarkoosi kehtestamist.

Pidage meeles, et igal valikulisel blokeerijal on märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid. On vaja võrrelda nende ilmingutest tulenevat ebamugavust, patoloogiate võimaliku arengu riske ja selliste ravimite võtmisega kaasnevat kasu organismile..

Haiguse, näiteks suhkurtõve laialdase levimuse tõttu on paljud huvitatud sellest, kuidas beeta-blokaatorite erinevad põlvkonnad mõjutavad kudede tundlikkust insuliini suhtes. Vasodilataatori blokaatorid suurendavad mõnevõrra keha seda omadust, kuid mitteselektiivsed adrenoblokaatorid vähendavad kudede seda omadust.

Kasutamisnähud ja hoiatused

Beeta-blokaatorite üksikasjalik võrdlev omadus on arusaadav ainult kitsa profiiliga kardioloogidele. Selle põhjal, võttes arvesse tegelikke tulemusi saavutatud näitajates, mis alandavad vererõhku ja parandavad (halvendavad) konkreetse patsiendi heaolu, valitakse individuaalsed annused ja võimalusel kombineeritud beetablokaatorite vormid koos teiste ravimitega. Peaksite olema kannatlik, kuna see võib võtta palju aega, mõnikord umbes aasta..

Reeglina kehtib üks BAB-tablett 24 tundi, kuid on olemas ülilühikese toimega ravim

Üldiselt võib β-blokeerivaid ravimeid välja kirjutada:

• tahhükardia, stenokardia, primaarne hüpertensioon, kroonilise kulgemise stabiilne südamepuudulikkus, IHD, rütmihäired, müokardiinfarkt, UI-QT sündroom, vatsakeste hüpertroofia, mitraalklapi tsüklite väljaulatuvus, aordi aneurüsm, pärilik Morfani tõbi;
• raseduse põhjustatud sekundaarne hüpertensioon, türeotoksikoos, neerukahjustus;
• suurenenud vererõhk enne planeeritud ja pärast operatsiooni;
• vegetovaskulaarsed kriisid;
• glaukoom
• püsivad migreenid;
• uimastite, alkoholi või uimastite ärajätmine.

Carvediloli võtmine võib põhjustada aterosklerootiliste naastude stabiliseerumist

Märge. Hiljuti oli mõne uue beetablokaatori hind kõrge. Tänapäeval on palju sünonüüme, analooge ja geneerilisi ravimeid, mis ei ole oma tõhususe poolest halvemad kui väljaarendatud patenteeritud BAB-ravimid ja nende hind on üsna taskukohane isegi vaestele pensionäridele.

Vastunäidustused

Absoluutne keeld on mis tahes tüüpi beetablokaatorite määramine II-III astme atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidele.

Seotud:

• bronhiaalastma;
• kopsude krooniline obstruktsioon;
• diabeetiline haigus, millega kaasnevad sagedased hüpoglükeemiahood.

Siiski tasub selgitada, et arsti järelevalve all ja vastavalt ettevaatusabinõudele ohutu annuse leidmisel ja korrigeerimisel saavad nende haigustega patsiendid valida ühe paljudest 2 või 3 põlvkonna ravimitest.. Kui teil on esinenud diabeetilisi haigusi ilma hüpoglükeemia või metaboolse sündroomi episoodideta, pole arstid keelatud ja isegi sellistel patsientidel on soovitatav määrata Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol ja metoprolol suktsinaati.

Need ei riku süsivesikute ainevahetust, ei vähenda, vaid pigem suurendavad tundlikkust insuliini hormooni suhtes ega pärssi ka kehakaalu suurendavate rasvade lagunemist.

Kui on esinenud diabeetilisi haigusi ilma hüpoglükeemia või metaboolse sündroomi episoodideta, pole arstid keelatud ja isegi soovitatakse sellistele patsientidele määrata Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol ja metoprolol suktsinaati. Need ei riku süsivesikute ainevahetust, ei vähenda, vaid pigem suurendavad tundlikkust insuliini hormooni suhtes ega pärssi ka kehakaalu suurendavate rasvade lagunemist.

Kõrvalmõjud

Üsna sageli põhjustavad beetablokaatorid naha sügelust ja nahahaiguste ägenemist

Igal BAB-ravimil on väike nimekiri oma kõrvaltoimetest, mis on selle ainulaadsed..

Nende seas sagedamini on:

• üldise nõrkuse areng;
• vähenenud jõudlus;
• väsimus;
• kuiv köha, astmahood;
• käte ja jalgade jahutamine;
• väljaheite häired;
• ravimitest põhjustatud psoriaas;
• õudusunenäod.

Tähtis. Paljud mehed keelduvad kategooriliselt beeta-adrenoblokaatoritega ravimisest selle kõrvaltoime tõttu, mis on võimalik esimese põlvkonna ravimite võtmisel - täielik või osaline impotentsus (erektsioonihäired). Pange tähele, et uue, teise ja kolmanda põlvkonna ravimid aitavad kontrolli all hoida vererõhku ja võimaldavad samal ajal säilitada potentsi

Pange tähele, et uue, teise ja kolmanda põlvkonna ravimid aitavad kontrolli all hoida vererõhku ja võimaldavad samal ajal säilitada potentsi.